Циннаризин на ночь для сна. Сосудорасширяющий препарат Циннаризин: фармакологические характеристики и инструкция по применению. Прием лекарства для беременных

Многим людям, часто страдающим от головных болей и спазмов сосудов, знакомо лекарство "Циннаризин". Его назначают при любых нарушениях мозгового кровообращения или при повышенном давлении. Хотя используется оно в медицине уже несколько десятков лет, до сир пор "Циннаризин" популярен среди врачей и пациентов. Несмотря на то что сейчас фармацевтическая промышленность выпускает множество сосудорасширяющих средств, но ни одно из них не может соперничать с этим препаратом ни по цене, ни по эффективности. Те, кто попробовал это лекарство, постоянно имеют его в своей аптечке. Существуют и аналоги "Циннаризина", но они менее распространены из-за более высокой цены. Сам же препарат доступен любому и эффективно снимает спазмы сосудов, помогает при любых нарушениях кровообращения и заболеваниях сосудов головного мозга.

Почему важны такие препараты

Не все люди задумываются о важности кровообращения. А ведь именно кровь разносит ко всем клеткам и органам кислород, важный для их нормальной жизнедеятельности. И когда по каким-то причинам происходит организм реагирует на это болью. Если сразу не принять меры, то клетки начинают гибнуть. Особенно это относится к головному мозгу.

Тогда начинаются различные нарушения работы нервной системы и других органов. Поэтому-то так важно вовремя начать пить Для этой цели больше всего подходят аналоги "Циннаризина" и сам препарат. Они помогают восстановить кровоток и этим снимают головные боли, тошноту, эффективны при нарушениях памяти и настроения.

Особенности препарата

Лекарство "Циннаризин" относится к Под его действием снижается поступление в клетки ионов кальция. Из-за этого сосуды становятся более эластичными, а кровь - менее вязкой. Уменьшается и содержание кальция в плазме крови, что также положительно действует на состояние человека. "Циннаризин" влияет и на гладкую мускулатуру сосудов.

Под его действием увеличивается содержание углекислого газа в крови, чем объясняется сосудорасширяющий эффект. Препарат также блокирует действие веществ, которые сужают сосуды. Все это вместе оказывает эффективное влияние на самочувствие человека и помогает при многих заболеваниях.

Как действует лекарство

Расслабляет гладкую мускулатуру стенок сосудов и расширяет их.

Снижает вязкость крови и воздействует на красные кровяные тельца, делая их более эластичными.

Улучшает работу вестибулярного аппарата.

Повышает сопротивляемость тканей и мышц к кислородной недостаточности.

Обладает легким успокаивающим и снотворным действием.

Имеет небольшой антигистаминный эффект.

"Циннаризин" - показания к применению

Любые нарушения мозгового кровообращения.

Хронические заболевания сосудов головного мозга.

Постинсультное состояние.

Лабиринтные расстройства - головокружение, шум в ушах, тошнота и нистагм.

Период восстановления после перенесенной черепно-мозговой травмы.

Профилактика и лечение частых приступов мигрени.

Ночные судороги и похолодание конечностей.

Комплексное лечение гипертонической болезни и атеросклероза сосудов.

Сосудистые осложнения при сахарном диабете.

Побочные действия после приема препарата

Головные боли.

Вялость и сонливость.

Повышение массы тела.

Дрожание конечностей или их повышенный тонус.

Расстройство кишечника.

Боль в животе.

Слабость и потливость.

Понижение артериального давления.

Аллергические реакции.

Особенности лекарства

Этот препарат выпускается только в виде таблеток.

Во время лечения противопоказан прием алкогольных напитков, так как "Циннаризин" ускоряет всасывание алкоголя.

Длительный прием препарата возможен только при наличии контроля за состоянием печени, почек и состава крови.

Таблетки "Циннаризин" могут вызвать сонливость и заторможенность реакции, что следует учитывать при приеме людям, чья работа связана с вождением транспортных средств и с повышенной концентрацией внимания.

Препарат усиливает действие некоторых лекарств, например сосудорасширяющих, успокоительных или антидепрессантов.

Антигистаминный эффект препарата может мешать правильному проведению кожных проб.

Чем можно заменить препарат

Многие, кому приписали это лекарство, интересуются, что лучше "Циннаризина". Наверное, их смущает такая низкая цена препарата, а к более дорогим таблеткам больше доверия. Сейчас в продаже существуют и прямые аналоги "Циннаризина", и препараты с другим составом, но близкие к нему по своему действию.

Самыми распространенными лекарствами являются "Стугерон", "Вертизин", "Цинедил" и "Циннасан". Эти препараты менее популярны, хотя имеют такой же состав и оказывают такое же действие. Почему же меньшим спросом пользуются, чем "Циннаризин", аналоги? Цена, скорее всего, влияет на это прежде всего. Из-за того что производятся эти препараты на других предприятиях, стоят они от 100 до 200 рублей. Поэтому те, кому нужен длительный курс лечения или профилактика некоторых состояний, предпочитают покупать "Циннаризин". Иногда в сложных случаях для усиления ноотропного действия назначаются препараты, в составе которых кроме этого вещества есть и другие, например, часто его комбинируют с "Пирацетамом".

Циннаризин – лекарственное средство, блокирующее т.н. «медленные» кальциевые каналы, главным образом – в церебральных сосудах. Препарат тормозит процесс поступления кальция в клетки, снижает их концентрацию в плазмолеммовых депо, оказывает расслабляющее действие на гладкомышечный каркас мелких артерий, потенцирует вазодилатирующее действие углекислого газа. Напрямую воздействуя на гладкие мышцы кровеносных сосудов, уменьшает их чувствительность к биогенным сосудосуживающим соединениям (катехоламинам). Проявляет вазодилатирующий эффект (особенно в отношении церебральных сосудов), практически не влияя при этом на показатель артериального давления. Проявляет свойства антигистамина, снижая реактивность вестибулярного аппарата и симпатический тонус. Циннаризин эффективен у пациентов со скрытой недостаточностью мозгового кровообращения, только-только зарождающимся атеросклерозом церебральных сосудов, хроническими сосудистыми заболеваниями и признаками постинсультного очагового поражения. У пациентов с поражениями периферических сосудов циннаризин улучшает кровоснабжение пострадавших органов и тканей (включая сердце), усиливает постишемическую вазодилатацию. Препарат повышает эластичность эритроцитарных мембран, их деформационные способности, улучшает реологические характеристики крови, повышает устойчивость мышц к кислородному голоданию. Максимальная концентрация действующего вещества в крови после перорального приема достигается спустя 1-3 часа. Препарат полностью метаболизируется микросомальными ферментами печени. Период полувыведения циннаризина составляет 2-4 часа. Выводится кишечником (большая часть) и почками.

Циннаризин выпускается в таблетках. Принимать препарат следует после приема пищи. При нарушениях церебрального кровообращения - по 25-50 мг трижды в сутки, при нарушениях кровообращения в периферических сосудах - по 50-75 мг трижды в сутки, при лабиринтно-вестибулярных дисфункциях - по 25 мг трижды в сутки, при кинетозах перед планируемой поездкой взрослые принимают по 25 мг с возможностью приема дополнительной дозы через 6 часов, дети принимают половину от указанной дозы.

Максимальная суточная доза циннаризина составляет 225 мг. При повышенной чувствительности к препарату медикаментозный курс начинают с половинчатой дозы, постепенно повышая ее до получения оптимального терапевтического ответа. Длительность фармакотерапии варьируется от 2-3 недель до нескольких месяцев. На начальном этапе лечения следует отказаться от приема этанола в любом его виде. В связи с присутствием у циннаризина антигистаминной активности, препарат может дать положительный результат при допинг-пробе у спортсменов, а также замаскировать положительные реакции диагностических кожных проб (в этой связи за 4 дня до проведения исследования лечение следует прервать). В ходе продолжительных медикаментозных курсов рекомендуется периодически контролировать функциональные показатели печени и почек, а также картину периферической крови. Пациентам, страдающим болезнью Паркинсона, циннаризин следует назначать с особой осторожностью. Препарат потенцирует действие этанола, седативных средств и антидепрессантов. При совместном использовании с ноотропами, вазодилататорами и гипотензивными средствами, циннаризин усиливает их эффект. Особо важную роль препарат играет в гериатрической практике. Прогрессирующая с возрастом недостаточность мозгового кровообращения препятствует нормальному кровоснабжению тканей головного мозга, результатам чего является постепенное отмирание нейронов головного мозга. Одной из причин, от которых зависит выраженности нарушений мозговых функций, являются атеросклеротические сосудистые изменения. В некоторых случаях данный фактор начинает играть определяющую роль, как, например, при старческом слабоумии. Целью лечения пожилых пациентов является замедление связанных с возрастом структурных и функциональных изменений. Учитывая прямое влияние циннаризина на сосуды головного мозга, он является одним из самых назначаемых препаратов пациентам данного профиля.

Фармакология

Циннаризин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их концентрацию в депо плазмолемм, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин и норадреналин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен у больных с латентной недостаточностью мозгового кровообращения, начальным атеросклерозом сосудов головного мозга и хроническими заболеваниями сосудов головного мозга с постинсультными очаговыми симптомами. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда), усиливает постишемическое расширение сосудов. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.

Фармакокинетика

C max в плазме крови достигается после приема внутрь через 1-3 часа. Связь с белками плазмы около 91%. Полностью метаболизируется в печени посредством дезалкилирования. T 1/2 - 4 часа. Выводится в виде метаболитов: 1/3 - почками, 2/3 - кишечником.

Форма выпуска

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
циннаризин 25 мг

Вспомогательные вещества: аэросил, кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский.

50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, после еды. При нарушениях мозгового кровообращения - по 25-50 мг 3 раза в день; при нарушениях периферического кровообращения - по 50-75 мг 3 раза в день; при лабиринтных расстройствах - по 25 мг 3 раза в день; при морской и воздушной болезнях, перед предстоящей поездкой взрослым - 25 мг, при необходимости прием дозы повторяют через 6 ч. Детям назначают половину дозы для взрослых. Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг.

При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев.

Передозировка

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома. В случае передозировки не существует специфического антидота, необходимо сделать промывание желудка и принять активированный уголь.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие

Фармацевтическое: Химическая несовместимость не известна.

Фармакодинамическое: Усиливает действие алкоголя, седативных и антидепрессантных средств. При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными и сосудорасширяющими средствами усиливает их эффект, а при одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии - уменьшает их эффект.

Фармакокинетическое: нет данных.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, красный плоский лишай (крайне редко).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение АД, увеличение массы тела, развитие волчаночноподобного синдрома.

Показания

  • период реконвалесценции после перенесенного ишемического и геморрагического инсульта, черепно-мозговой травмы;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • лабиринтные расстройства (в т.ч. для поддерживающей терапии при головокружении, шуме в ушах, нистагме, тошноте, рвоте лабиринтного происхождения);
  • мигрень (профилактика приступов);
  • болезнь Меньера;
  • морская и воздушная болезнь (профилактика);
  • нарушение периферического кровообращения (профилактика и лечение) - облитерирующий эндартериит, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения, трофические и варикозные язвы, прегангренозные состояния, парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях.

Применение при нарушениях функции почекПри длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции почек.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

В начале лечения следует воздерживаться от приема этанола.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат исследования при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

«Циннаризин», от чего его популярность набирает обороты, является эффективным лекарством, применяемым для терапии различных отклонений мозгового кровообращения.

Состав и Форма выпуска

Производят медикамент в форме белого цвета таблеток «Циннаризин», в состав которых входит одноименный действующий компонент массой 25 мг. Усилить активность основного вещества Циннаризин (от чего лекарство лучше усваивается) помогают дополнительные составляющие: картофельный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, стеарат магния и диоксид кремния.

В продаже присутствует также усиленная форма препарата «Циннаризин Форте», в котором содержится 75 мг действующего вещества.

Фармакологическое действие

Препарат «Циннаризин», от чего его рекомендуют принимать по многим показаниям, способствует расслаблению мускулатуры артериол, снижает объем ионов кальция в клеточном веществе, усиливает сосудорасширяющие свойства углекислого газа. Медикfмент оказывает воздействие на тонус стенок сосудов, снижает их ответную реакцию на вазопрессин, адреналин, дофамин.

Благодаря приему таблеток «Циннаризин» расширяются просветы сосудов, включая головной мозг. При этом понижения артериального давления не происходит.

Доказано и антигистаминное действие лекарства «Циннаризин». От чего его рекомендуют принимать аллергетикам. Препарат снижает возбудимость вестибулярной системы, делает кровь менее вязкой, противодействует кислородному голоданию тканей, подавляет нистагм, уменьшает тонус нервной системы симптоматической.

Лекарство «Циннаризин» - от чего назначают

Медикамент получил широкое распространение в медицине. Показаниями к применению являются следующие состояния и диагнозы:

  • нистагм;
  • тошнота, рвота и шум в ушах;
  • нарушения кровообращения в головном мозге (необходим «Циннаризин», от чего лечат ишемический инсульт, атеросклероз, дисциркуляторную энцефалопатию);
  • нарушения периферического кровообращения (синдром «перемежающейся» хромоты, тромбофлебит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно, трофические язвы);
  • потеря и снижение и памяти;
  • болезнь Меньера;
  • нарушения мышления;
  • сенильная деменция;
  • невозможность концентрации внимания;
  • профилактика кинетозов (морская и воздушная болезни;
  • профилактика приступов мигрени.

Назначают таблетки также для симптоматического лечения цереброваскулярных патологий, которые проявляются раздражительностью, головной болью, шумом в ушах, головокружением.

Таблетки «Циннаризин»: инструкция по применению

Медикамент предназначен для внутреннего применения. зависит от показаний:

  • При лабиринтных расстройствах принимают по 25 мг три раза в сутки.
  • При патологиях кровоснабжения мозга головного – от 50 до 75 мг 3 раза в день.
  • В целях профилактики воздушной или морской болезни используют по 1 таблетке за полчаса до события.
  • При отклонениях, связанных с периферическим кровоснабжением, дают 2-3 таблетки.

Детям после 12 лет и до совершеннолетия назначают половинную дозировку препарата по вышеперечисленным показаниям. Ребятам младше данного возраста принимать средство запрещено.

Требуется непрерывное лечение препаратом «Циннаризин», от чего наблюдается стойкий эффект. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 таблеток (225 мг). Инструкция по применению «Циннаризин Софарма» 25 мг повторяет вышеописанную схему.

Побочные действия таблеток «Циннаризин»

От чего и какие могут наблюдаться негативные реакции организма на прием медикамента:

  • кожная сыпь;
  • диспепсические явления;
  • боли в области эпигастрия;
  • повышенная утомляемость;
  • депрессия;
  • головная боль;
  • аллергические реакции;
  • увеличение веса;
  • холестатическая желтуха;
  • сухость во рту;
  • экстрапирамидные расстройства;
  • сонливость.

В редких случаях препарат «Циннаризин», отзывы об этом говорят, приводит к увеличению тонуса мышц и тремору конечностей.

Противопоказания

Препарат не следует использовать при грудном вскармливании, во время беременности, детям до 12 лет. С осторожностью принимают лекарство при болезни Паркинсона.

Фармакологическая группа: Блокаторы кальциевых каналов
Фармакологическое действие: Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, усиливает вазодилатирующее действие углекислого газа. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на АД. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Эффективен как при начальной, так и при хронической недостаточности мозгового кровообращения (в том числе у больных в резидуальной стадии ишемического инсульта). У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение органов и тканей (в т.ч. миокарда). Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Воздействие на рецепторы: Антагонист ионов кальциевых каналов Т- типа кальциевых каналов; Антигистаминные H1 рецепторы; Антисеротонергические рецепторы 5 - HT2; Антидопаминергические D2 рецепторы.
Систематическое (ИЮПАК) название: (E) -1 - (дифенилметил) -4 - (3 -фенилпроп- 2-енил) пиперазин
Торговые наименования: Стугерон, Stunarone
Период полураспада: 3-4 часа
Формула: C 26 H 28 N 2
Мол. масса: 368,514 г/моль

Циннаризин (торговые наименования Стугерон, Stunarone, R5) является препаратом, производным от пиперазина, который характеризуется как антигистамин и блокатор кальциевых каналов. Известно также, что препарат способствует усилению мозгового кровотока, и поэтому используется для лечения церебральной апоплексии, посттравматических церебральных симптомов, и церебрального атеросклероза. Тем не менее, препарат чаще всего назначают при тошноте и рвоте, вызванных укачиванием или другими причинами, такими как химиотерапия, головокружение, или болезнь Меньера. Циннаризин был впервые синтезирован компанией Janssen Pharmaceutica в 1955 году. Непатентованное наименование препарата происходит от латинского названия рода трав – «cinna» (цинна), в то время как «riza» означает «корни», поскольку вещество было первоначально извлечено из корней цинны. Циннаризин не доступен в Соединенных Штатах или Канаде. Он производится и продается в Бангладеше под торговой маркой Suzaraon от компании Rephco Pharmaceuticals Limited.

Фармакокинетика

Циннаризин чаще всего принимают внутрь, в виде таблеток, при этом частота приема и количество доз зависит от причины приема препарата. Попав в организм, вещество довольно быстро поглощается и достигает пиковой концентрации в плазме через 1-3 часа после введения. Cmax, максимальный уровень препарата в исследуемой области (обычно в плазме крови), составляет 275+/- 36 нг/мл, а tmax (количество времени, когда лекарственное средство присутствует в крови в максимальном количестве), составляло 3,0+/- 0,5 часов. AUC∞, (площадь под кривой, экстраполированная до бесконечности), которая может использоваться для оценки биологической доступности, составляет 4437+/-948 (нг час/мл). Период полувыведения препарата составляет от 3.4-60 часов, в зависимости от возраста пациента. Средний конечный период полувыведения у молодых добровольцев при ведении 75 мг циннаризина составляет 23,6 +/- 3,2 часа. Исследование, в котором циннаризин вводили здоровым добровольцам в дозе 75 мг два раза в день в течение двенадцати дней, показало, что циннаризин может накапливаться в организме, при этом стационарный фактор накопления составлял 2,79 +/- 0,23. Тем не менее, AUCT для этого периода времени (Т = 12 дней) существенно не отличался от AUC∞, который измерялся после однократного приема препарата. Являясь очень слабым основанием, а также липофильным соединением с низкой растворимостью в воде, Циннаризин может пересекать гематоэнцефалический барьер при простой диффузии. Именно из-за этого Циннаризин способен оказывать воздействие на поток крови в головном мозге. При пероральном применении Циннаризин имеет, как правило, низкую и изменчивую биодоступность, из-за высокой степени деградации. Однако было обнаружено, что при внутривенном введении в виде липидной эмульсии, наблюдались лучшие показатели фармакокинетики и распределения в тканях. Липидная эмульсия имеет повышенные AUC и пониженный клиренс, по сравнению с формой раствора. Плазменная фармакокинетика Циннаризина, применяемого внутривенно, следует трехфазной модели, начиная с быстрой фазы распределения, с последующим более медленной фазой распределения, и заканчивая очень медленной ликвидацией. Vss (установившийся объем распределения) у липидной эмульсии в 2 ниже (6,871 +/- 1,432 л/кг), чем у раствора Циннаризина (14,018 +/- 5,598 л/кг). Кроме того, было установлено, что Циннаризина в значительно меньших количествах попадает в легкие и головной мозг в виде липидной эмульсии. Это уменьшает вероятность побочных токсических эффектов в центральной нервной системе.

Фармакодинамика

Циннаризин классифицируется как селективный антагонист кальциевых ионных каналов Т-типа, потому что его связывание блокирует каналы и сохраняет их инертность. Циннаризин имеет значение Ki (ингибирующей константы), равное 22 нм. Известно также, что Циннаризин может оказывать антигистаминные, антисеротонинергические и андидопаминергические эффекты, связываясь с H1-гистаминовыи рецепторами, и дофаминергическими (D2) рецепторами. IC50 (половина максимальной ингибирующей концентрации) Циннаризина для торможения сокращения мягких мышц, равна 60 мМ. Кроме того, было показано, что этот препарат преимущественно связывается с целевыми кальциевыми каналами, когда они находятся в открытом положении, в отличие от закрытой конформации. Ранее предполагалось, что Циннаризин способствует лечению тошноты и укачивания путем ингибирования токов кальция в напряженных закрытых каналах в вестибулярных волосковых клетках типа II во внутреннем ухе. Тем не менее, более поздние данные подтверждают идею, что при фармакологически соответствующих уровнях (0,3-0,5 мкм), Циннаризин уменьшает вестибулярные головокружения не блокированием кальциевых каналов, а скорее путем ингибирования токов калия (К+), которые активируются повышением гидростатического давления на волосковых клетках. Циннаризин действительно блокирует токи кальция в вестибулярных волосковых клетках, однако это наблюдается только при более высоких концентрациях препарата (3nbsp; мкм). Ингибирование этих токов уменьшает головокружения и тошноту, индуцированную движением, ослабляя чрезмерную реактивность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают информацию о балансе и движении к мозгу.

Циннаризин (Стугерон) применение

Циннаризин преимущественно используется для лечения тошноты и рвоты, связанной с укачиванием, головокружением, болезнью Меньера или Синдромом Когана. На самом деле, Циннаризин – это лишь один из немногих избранных препаратов, которые показали положительные результаты в хроническом лечении головокружения и шума в ушах, связанных с болезнью Меньера. Однако, в связи с тем, что препарат вызывает сонливость, он, как правило, имеет ограниченное применение среди пилотов и членов экипажей, которым необходимо сохранять активность в течение длительных периодов времени. В клиническом исследовании (N=181) было показано, что Циннаризин на 65,8% уменьшает риск умеренного головокружения и на 89,8% - сильного головокружения. Циннаризин действует, препятствуя передаче сигнала между вестибулярным аппаратом внутреннего уха и рвотным центром гипоталамуса, ограничивая активность вестибулярных волосковых клеток, которые посылают сигналы о движении. Снижается диспаритет в обработке сигналов между рецепторами движения во внутреннем ухе и визуальными чувствами, вследствие чего снижаются трудности при движении или стоянии. Рвота при движении может возникать благодаря физиологическому компенсаторному механизму в мозгу, с целью удержать человека от перемещения, чтобы он мог приспособиться к восприятию сигнала, однако настоящая эволюционная причина этой болезни на данный момент неизвестна. В некоторых источниках утверждается, что организм реагирует рвотой, потому что полагает, что был отравлен ядом (например, алкоголем), а то, что человек видит, не соответствует тому, что он чувствует. При назначении для лечения проблем с равновесием и головокружением, Циннаризин, как правило, принимают два или три раза в день, в зависимости от количества каждой дозы. При использовании для лечения укачивания, таблетку принимают не менее чем за два часа до поездки, а затем - каждые четыре часа во время путешествия. Однако недавнее исследование 2012 года, в ходе которого сравнивалось воздействие Циннаризина и трансдермального Скополамина для лечения морской болезни, приводит к выводу о том, что Скополамин является значительно более эффективным препаратом со значительно меньшим количеством побочных эффектов, чем Циннаризин. Это привело к выводу, что трансдермальный Скополамин, вероятно, является лучшим вариантом для лечения укачивания у членов экипажа флота и других морских путешественников. Помимо использования для лечения головокружения, Циннаризин может быть также рассматривается как ноотропный препарат из-за его вазорелаксирующих свойств (из-за блокировки кальциевых каналов), в основном в мозге. Циннаризин также используется в качестве успокоительного средства. Циннаризин ингибирует поток в эритроцитах, повышая эластичность клеточной стенки, увеличивая тем самым их гибкость и делая кровь менее вязкой. Это способствует более эффективной переноске крови через суженные сосуды для переноски кислорода к поврежденной ткани. Циннаризин также эффективен в сочетании с другими ноотропами, в первую очередь Пирацетамом, в этой комбинации каждый препарат усиливает действие другого, повышая подачу кислорода в мозг. Исследование на животных по сравнению эффективности Циннаризина и Флунаризина (производное Циннаризина, в 2,5-15 раз более сильное) для лечения глобальной преходящей ишемии головного мозга, показало, что Циннаризин улучшает функциональные аномалии при ишемии, но не помогает при повреждении нейронов. Флунаризин, с другой стороны, обеспечивает большую нейронную защиту, но менее эффективен при лечении последующих изменений в поведении. Кроме того, Циннаризин может применяться аквалангистами без повышения риска кислородной токсичности центральной нервной системы, которая может привести к развитию судорог и высокому риску в дайвинге с замкнутой кислородной системой. Это также относится к дайверам, которые потенциально могут быть вынуждены проходить гипобарическую декомпрессионную терапию, в которой используется высокое давление кислорода, а также могут подвергаться любому риску кислородного отравления ЦНС, вызванному Циннаризином. Тем не менее, Циннаризин не повышает риска токсичности, и данные также свидетельствуют о том, что Циннаризин может способствовать задержке токсичности O2 в центральной нервной системе. Существует также данные о том, что Циннаризин может применяться в качестве эффективного анти-астматического средства при регулярном приеме. Также было показано, что Циннаризин может применяться в качестве второй линии лечения идиопатического уртикарного васкулита.

Побочные эффекты Циннаризина (Стугерона)

Побочные эффекты при приеме Циннаризина варьируются от легких до очень серьезных. Возможные побочные эффекты включают в себя сонливость, потливость, сухость во рту, головную боль, проблемы с кожей, вялость, желудочно-кишечные расстройства, реакции гиперчувствительности, а также проблемы движения/мышечную ригидность, и тремор. Из-за того, что Циннаризин может вызывать сонливость и помутнение зрения, пользователи должны убедиться в нормальности своих реакций прежде, чем заниматься вождением, управлением промышленным оборудованием или какими-либо другими видами работ, которые могут быть опасны, если человек не полностью активен или плохо видит. Известно также, что Циннаризин может вызывать острый и хронический паркинсонизм в связи с его сродством к D2-рецепторами, что предполагает его фактическую полезность для улучшения здоровья нервной системы. Антагонизм Циннаризина по отношении к D2-дофаминовы рецепторам в полосатом теле приводит к появлению симптомов депрессии, тремора, ригидности мышц, поздней дискинезии и акатизии, которые характеризуются как болезнь Паркинсона, вызванная медикаментозным лечением, вторая по значимости причина возникновения болезни Паркинсона. Опыт показывает, что один из метаболитов Циннаризина, С-2, играет активную роль в развитии болезни Паркинсона. Отмечается также, что, по оценкам, 17 из 100 новых случаев болезни Паркинсона связаны с применением Циннаризина или Флунаризина. Люди, находящиеся в особой группе риска – это пожилые пациенты, в частности женщины, и пациенты, которые принимали препарат в течение более длительного периода времени. Существуют также доказательства того, что пациенты с семейной историей болезни Паркинсона, или генетической предрасположенностью к болезни более склонны к развитию индуцированной приемом препаратов формы этого заболевания в результате применения Циннаризина. В дополнение к антагонизму D2-рецепторов, также было показано, что Циннаризин также вызывает снижение пресинаптического дофамина и серотонина, а также к изменениям в везикулярном транспорте дофамина. Terland и соавт. показали, что длительный прием Циннаризина приводит к возникновению настолько высоких концентраций препарата, что они способны вмешиваться в протонный электрохимический градиент, необходимой для упаковки допамина в везикулы. Циннаризин, рКа=7,4, действует как протонофор, предотвращая MgATP-зависимое производство электрохимического градиента, что играет решающее значение в транспортировке и хранении дофамина в пузырьках, и тем самым может снижать уровень допамина в базальных нейронах ганглиев и приводить к развитию симптомов болезни Паркинсона. Кроме того, было зарегистрировано несколько случаев передозировки Циннаризина у детей и взрослых, включая ряд таких симптомов, как сонливость, кома, рвота, гипотония, ступор и судороги. Когнитивные осложнения, скорее всего, могут возникать из-за антигистаминных эффектов Циннаризина, в то время как эффекты движения являются результатом андидопаминергических свойств. В случае передозировки, пациент должен обратиться к врачу для предотвращения потенциальных неврологических осложнений.

Циннаризин – это ноотропное средство, которое чаще всего показано при изменениях оборота крови в головном мозге. Также медикамент прописывается для укрепления памяти и внимания. Подходит при атеросклерозе сосудов мозга и слабоумии.

Описание

Циннаризин – это селективный блокатор кальциевых каналов. Характеризуется сосудосуживающим действием. Не оказывает особого воздействия на артериальное давление. Представляет слабую антигистаминную динамичность. Высокоэффективен у пациентов с латентной недостаточностью мозгового кровотока. Поэтому препарат часто назначается для улучшения памяти.

Циннаризин не является антибиотиком, а имеет отношение к антигистаминным медикаментам. Он принимается перорально до приема пищи. Для получения терапевтического эффекта показан долгий прием препарата, начиная от нескольких недель.

Медикамент в аптеках отпускается только по рецепту врача. Возможно употребление средства при месячных, так как этого нет в противопоказаниях. Также нет запрета к применению медикамента при ВИЧ.

При излечении препаратом необходимо быть предельно внимательными и осторожными при управлении авто. Это связано с тем, что медикамент вызывает сонливость. Особенно возрастает риск такой реакции на первой стадии излечения.

Запрещается при терапии употреблять спиртные напитки. Медикамент усиливает действие алкоголя.

Форма выпуска и состав

Циннаризин отпускается в форме таблеток по 25 мг. В пачке может быть по 20, 30, 40, 50, 100, 150, 200, 250, 500 штук.

Активным компонентом таблеток выступает циннаризин. В одной таблетке 0,025 г главного вещества. Дополнительными компонентами выступают повидон, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид, лактоза.

Производители

Производители препарата для памяти:

  • ИРБИТСКИЙ ХФЗ (Россия);
  • ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА (Россия);
  • АСФАРМА (Россия);
  • ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ (Россия);
  • БИОСИНТЕЗ ОАО (Россия);
  • Группа: БИОТЭК МФПДК (Россия);
  • ДАЛЬХИМФАРМ (Россия);
  • SOPHARMA (Болгария)
  • представительство: Интер-С Групп ООО (Россия);
  • АНЖЕРО-СУДЖЕНСКИЙ ХИМИКО — ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД (Россия)
  • представительство: АВЕКСИМА ОАО (Россия);
  • PHARMA (Болгария).

Показания к применению

Циннаризин назначают при таких патологических состояниях:

  1. Врожденная цереброваскулярная недостаточность.
  2. Изменения мозгового тока крови:
    • старческая сосудистая деменция;
    • период репрессии после черепно-мозговых травмирований;
    • постинсультные очаговые изменения;
    • атеросклероз капилляров мозга.
  1. Изменения в функционировании вестибулярного аппарата.
  2. Устранение частых мигреней.
  3. Изменения периферического кровотока.
  4. Профилактика кинетозов.

Противопоказания

Препарата Циннаризин не назначается при:

  • вынашивании плода;
  • кормлении грудью;
  • гиперчувствительности к отдельным компонентам в составе средства.

С особой осторожностью принимать медикамент больным с Паркинсона.

Побочные действия

Препарат Циннаризин может спровоцировать такие сторонние эффекты:

  • боли в голове;
  • вялость;
  • астенопия;
  • снижение артериального давления;
  • першение во рту;
  • болевые ощущения в области ЖКТ;
  • высыпания на эпидермисе;
  • усиленное потоотделение;
  • холестатическая желтуха;
  • явления диспепсии.

При проявлении таких симптомов важно обратиться к специалисту и возможно отказаться от излечения медикаментом для приведения в норму работы головного мозга.

Польза и вред для организма

После приема средства значительно улучшается самочувствие человека, улучшается концентрация внимания, возвращается память. Активизируется мозговое кровообращение.

Вред организму может быть нанесен при самостоятельном назначении препарата и несоблюдении дозировок.

Инструкция по применению и дозировка (взрослым, пожилым, при беременности и лактации, детям)

Таблетки необходимо употреблять перорально, целыми, не разжевывая. Запивать препарат для улучшения работы мозга большим количеством жидкости. Желательно употреблять препарат после приема пищи. При острой необходимости можно принять до еды.

Дозировка средства зависит от недуга и от общего состояния пациента. Взрослые и подростки старше 12 лет должны употреблять средство в такой дозе:

  1. При изменениях мозгового оборота крови пить по 25-50 мг трижды за 24 часа.
  2. При изменениях в работе вестибулярного аппарата пить по 1 драже три раза в сутки.
  3. Для профилактики кинетозов пить по таблетке перед поездкой. Второй раз пить спустя 6 часов.
  4. При изменении периферического оборота крови употреблять по 2-3 драже трижды за 24 часа.

Указанные дозы приемлемы только для взрослых и подростков старше 12 лет. Малышам от 5 до 11 лет употреблять половинные дозы от указанных для старших.

Несмотря на то, что медикамент показано употреблять детям только с 5 лет, на практике средство назначают и грудничкам. Дозировка назначается сугубо индивидуально.

Испытания не проводились, поэтому при беременности следует вовсе отказаться от употребления этого медикамента. Это касается и периода лактации.

При приеме медикамента пожилыми людьми, страдающие экстрапирамидными расстройствами, должны быть под строгим контролем специалистов. Риск рецидива и ухудшения состояния очень велик. Ни в ком случае нельзя повышать дозировку.

Аналоги, заменители и дженерики

Заменителями препарата для улучшения мозговой деятельности служат:

  • Стугерон Форте;
  • Циннаризин ОЗ;
  • Циннаризин Софарма;
  • Циннаризин Форте;
  • Циннаризин Дарница;
  • Митронал;
  • Маризан;
  • Мидронал.

Важно! Заменой препарата может заниматься только специалист.

Сравнение препаратов

Есть несколько препаратов, которые обладают схожим действием.

Циннаризин или Глицин

Циннаризин и Глицин – это ноотропные препараты, действие которых устремлено на приведение в норму работы мозга и памяти. Очень часто специалисты назначают принимать препараты вместе одним курсом. Если у больного ограниченный бюджет, то лучше принимать первый. Он стоит в несколько раз дешевле.

Глицин же является аминокислотой, которая присутствует в организме человека естественным путем. Этот препарат помогает справиться с переутомлениями, повышает умственную работоспособность. Первое средство обладает большим количеством сторонних реакций. Что лучше принимать, может сказать только специалист после осмотра пациента и постановки диагноза.

Циннаризин или Винпоцетин

Второй препарат используется для корректировки патологий мозгового кровообращения. Это натуральное средство, которые содействует усилению кровоснабжения. При сравнении двух медикаментов, можно сказать, что Винпоцетин обладает меньшим количеством сторонних реакций. При лечении пациентов с больными почками не требуется понижения дозировки.

Если учитывать цену, то она не слишком отличается. Назначать то или иное средство может только лечащий врач.