Финлепсин способ применения. Финлепсин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Финлепсин – применение

Финлепсин ретард: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Finlepsin retard

Код ATX: N03AF01

Действующее вещество: карбамазепин (carbamazepine)

Производитель: Teva Operations Poland (Польша), Менарини-Фон Хейден ГмбХ (Германия)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Финлепсин ретард – противосудорожный препарат, обладает противоэпилептической, анальгезирующей, антипсихотической активностью.

Форма выпуска и состав

Финлепсин ретард выпускается в виде таблеток пролонгированного действия: от белого с желтым оттенком до белого цвета, плоские, округлые, края таблеток скошенные, на каждой стороне нанесена крестообразная разделительная риска, на боковой поверхности – 4 зарубки (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3, 4 или 5 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

действующее вещество: карбамазепин – 200 или 400 мг;
вспомогательные компоненты: триацетин, сополимер Eudragit RS30D [метилметакрилат, этилакрилат и триметиламмониоэтилметакрилат (1:2:0,1)], сополимер Eudragit L30D-55 (этилакрилат, метакриловая кислота), кросповидон, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карбамазепин, активное вещество Финлепсина ретард, является производным дибензазепина. Оказывая противоэпилептическое действие, он проявляет антипсихотическую, антидепрессивную и антидиуретическую активность, у больных с невралгией обеспечивает анальгезирующий эффект.

Механизм действия карбамазепина обусловлен блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, вызывающей стабилизацию мембраны перевозбужденных нейронов, ингибирование появления серийных разрядов нейронов и понижение синаптического проведения импульсов. Предупреждает повторное формирование натрий-зависимых потенциалов действия в деполяризованных нейронах. Вероятность развития эпилептического припадка снижается благодаря повышению порога судорожной готовности, вызванного уменьшением высвобождения глутамата натрия, увеличению транспорта ионов калия и модулированию потенциал-зависимых кальциевых каналов.

Применение карбамазепина эффективно при лечении следующих типов эпилепсии: простые и комплексные парциальные (фокальные) эпилептические припадки, которые сопровождаются или не сопровождаются вторичной генерализацией, генерализованные тонико-клонические эпилептические припадки и комбинация этих двух типов приступов. Финлепсин ретард неэффективен при малых приступах эпилепсии, абсансах, миоклонических приступах.

У больных эпилепсией отмечается положительное влияние Финлепсина ретард на симптомы тревожности и депрессии, особенно у детей и подростков, понижение частоты случаев агрессивности и раздражительности. Степень воздействия на психомоторные показатели и когнитивную функцию зависит от дозы карбамазепина.

Период до наступления противосудорожного эффекта может колебаться от нескольких часов до нескольких дней.

При невралгии тройничного нерва часто предупреждает болевые приступы, ослабление имеющегося болевого синдрома может наступить в течение 1/3–3 суток.

При синдроме алкогольной абстиненции способствует повышению сниженного порога судорожной готовности, уменьшению выраженности его клинических признаков (включая повышенную возбудимость, тремор, нарушения походки).

При психотических (маниакальных) расстройствах терапевтический эффект достигается через 7–10 суток.

Пролонгированное действие таблеток поддерживает более стабильную концентрацию карбамазепина в крови на фоне применения суточной дозы, поделенной на 1–2 приема.

Фармакокинетика

После приема таблетки происходит медленное, но практически полное всасывание карбамазепина из желудочно-кишечного тракта. На скорость и степень его абсорбции прием пищи существенного влияния не оказывает.

Максимальная концентрация (Cmax) активного вещества в плазме крови достигается через 32 часа после однократного приема. Средняя величина Cmax неизмененного карбамазепина при приеме Финлепсина ретард 400 мг составляет примерно 0,0025 мг/мл.

Css (равновесная концентрация в плазме) достигается через 7–14 дней регулярного приема препарата. На скорость достижения Css оказывают влияние индивидуальные особенности метаболизма: состояние больного, доза и длительность применения препарата, аутоиндукция ферментных систем печени, гетероиндукция другими средствами сопутствующей терапии. В терапевтическом диапазоне величина Css может колебаться у большинства пациентов от 0,004 до 0,012 мг/мл (17–50 мкмоль/л). Фармакологически активным метаболитом карбамазепина является карбамазепин-10,11-эпоксид, его концентрация составляет приблизительно 30% от уровня карбамазепина.

Связывание с белками плазмы крови: взрослые – 70–80%, дети – 55–59%.

Предполагаемый Vd (объем распределения) составляет 0,8–1,9 л/кг. Уровень концентрации активного вещества в слюне и спинномозговой жидкости – 20–30% от принятой дозы, он соответствует количеству карбамазепина, не связанного с белками плазмы.

Карбамазепин преодолевает плацентарный барьер, его концентрация в грудном молоке достигает 60% от его общего уровня в плазме крови.

В печени метаболизируется по эпоксидному пути (преимущественно), с образованием активного метаболита – карбамазепин-10,11-эпоксида – и неактивного соединения с глюкуроновой кислотой. Биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид обеспечивает изофермент CYP3А4. Образовавшийся в результате метаболических реакций метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан обладает незначительной фармакологической активностью. Карбамазепину свойственно индуцировать собственный метаболизм.

После перорального приема разовой дозы T1/2 (период полувыведения) составляет от 60 до 100 часов. Аутоиндукция ферментных систем печени на фоне продолжительной терапии приводит к уменьшению T1/2.

Через почки выводится 72% принятой дозы (из них в неизмененном виде около 2% и около 1% в виде активного метаболита), через кишечник – 28%.

Сведения, подтверждающие изменение фармакокинетики карбамазепина у пациентов в пожилом возрасте, отсутствуют.

Показания к применению

первично-генерализованные (кроме абсансов) и вторично-генерализованные эпилептические припадки;
простые и сложные типы припадков при парциальной форме эпилепсии;
эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе;
пароксизмальные парестезии и приступы боли;
тонические судороги;
идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
невралгия тройничного нерва;
спазмы лицевых мышц при невралгии тройничного нерва;
пароксизмальная дизартрия и атаксия;
боли при поражениях периферических нервов, возникших на фоне сахарного диабета;
болевой синдром при диабетической невропатии;
алкогольный абстинентный синдром, сопровождающийся повышенной возбудимостью, тревогой, судорогами, нарушением сна;
психозы, аффективные и шизоаффективные расстройства, функциональное нарушение лимбической системы.

Противопоказания

AV (атриовентрикулярная) блокада;
острая перемежающаяся порфирия (включая анамнез);
нарушения костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия);
сочетание с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и препаратами лития;
возраст до 6 лет;
гиперчувствительность к трициклическим антидепрессантам;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Финлепсин ретард при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, нарушениях функции почек и/или печени, гиперплазии предстательной железы, повышенном внутриглазном давлении, хроническом алкоголизме, гипонатриемии разведения (гипотиреозе, синдроме гиперсекреции антидиуретического гормона, недостаточности коры надпочечников, гипопитуитаризме), комбинации с седативными и снотворными средствами, лечении пациентов пожилого возраста, в случае угнетения костномозгового кроветворения при приеме лекарственных препаратов (в анамнезе), в период беременности и кормления грудью.

Инструкция по применению Финлепсина ретард: способ и дозировка

Таблетки Финлепсин ретард 200 мг или 400 мг принимают внутрь во время или после еды и запивают достаточным количеством воды, сока или другой жидкости.

При необходимости допускается предварительное растворение дозы препарата в жидкости, его фармакологическое свойство при этом не нарушается.

Суточную дозу разделяют на 1–2 приема. Максимальная суточная доза – 1,6 г.

лечение эпилепсии. Взрослые: начальная доза (однократно, вечером) – 0,2–0,4 г, дозу следует постепенно повышать до достижения дозы, которая обеспечивает оптимальный терапевтический эффект у пациента. Диапазон поддерживающей дозы составляет 0,8–1,2 г. Ее делят на 2 приема: утром – 0,2–0,6 г, вечером – 0,4–0,6 г. Дети: начальная доза для детей 6–15 лет (однократно, вечером) – 0,2 г, дозу постепенно (по 0,1 г в сутки) повышают до достижения оптимального эффекта. Поддерживающая доза для детей 6–10 лет составляет 0,4–0,6 г, ее делят на 2 приема в следующей пропорции: утром – по 0,2 г и вечером – по 0,2–0,4 г. Поддерживающая доза для детей в возрасте 11–15 лет составляет 0,6–1 г: утром – по 0,2–0,4 г, вечером – по 0,4–0,6 г. Длительность терапии зависит от клинического состояния пациента и индивидуальной переносимости препарата. Предпочтительно назначение Финлепсина ретард в виде монотерапии. Введение препарата в состав уже проводимой противоэпилептической терапии следует производить постепенно, при необходимости корректируя дозу сопутствующих средств. В случае пропуска приема очередной дозы ее можно принять, если это не будет соответствовать одновременному приему двойной дозы препарата. Решение о переводе пациента на лечение Финлепсином ретард, длительности применения или прекращении терапии препаратом врач принимает индивидуально. Понижать дозу или отменять препарат можно только при полном отсутствии припадков в течение 2–3 лет. Лечение прекращают в течение 1–2 лет, постепенно снижая дозу под контролем электроэнцефалографии. У детей при понижении суточной дозы необходимо учитывать возрастное повышение веса тела;
эпилептиформные судороги при рассеянном склерозе: 0,2–0,4 г;
невралгия тройничного нерва и идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва: начальная доза – 0,2–0,4 г, ее повышение показано до полного исчезновения болей. Максимальная суточная доза – 0,8 г. Поддерживающая доза обычно составляет 0,4 г. Начальная доза у пожилых пациентов или при индивидуальной чувствительности к действию карбамазепина должна составлять 0,2 г 1 раз в день;
болевой синдром при диабетической невропатии: по 0,2 г утром и 0,4 г вечером. В исключительных случаях для достижения терапевтического эффекта показано назначение Финлепсина ретард утром и вечером в дозе 0,6 г;
лечение алкогольного абстинентного синдрома в условиях стационара: обычно – 0,6 г (по 0,2 г утром и 0,4 г вечером), в тяжелых случаях – 1,2 г в течение нескольких первых дней. Препарат можно сочетать с другими средствами, применяемыми для лечения алкогольной абстиненции. Нельзя комбинировать Финлепсин ретард с седативными и снотворными препаратами. Следует обеспечить тщательное наблюдение за психическим состоянием больного. Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем уровня содержания карбамазепина в плазме крови;
психозы (лечение и профилактика): начальная и поддерживающая доза – 0,2–0,4 г. Максимальная суточная доза – 0,8 г.

Побочные действия

со стороны иммунной системы: часто – крапивница; иногда – ангионевротический отек, различные комбинации проявлений мультиорганных реакций гиперчувствительности замедленного типа (лихорадка, кожные высыпания, васкулит, узловатая эритема, эритродермия, лимфаденопатия, признаки лимфомы, артралгия, лейкопения, эозинофилия, гепатоспленомегалия, изменение показателей функции печени, почек, легких, поджелудочной железы, миокарда и/или толстой кишки, асептический менингит с миоклонусом и периферической эозинофилией, аллергический пневмонит (эозинофильная пневмония), анафилактоидная реакция; редко – кожный зуд, волчаночноподобный синдром, фоточувствительность, многоформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз);
со стороны нервной системы: часто – сонливость, головокружение, общая слабость, головная боль, парез аккомодации, атаксия; иногда – аномальные непроизвольные движения (включая тики, дистонию, тремор, порхающий тремор), нистагм; редко – понижение аппетита, зрительные или слуховые галлюцинации, беспокойство, дезориентация, агрессивное поведение, орофациальная дискинезия, психомоторное возбуждение, депрессия, активация психоза, нарушения движения глаз, нарушения речи (включая дизартрию, невнятную речь), периферический неврит, хореоатетоидные расстройства, парестезии, слабость мышц, парезы;
со стороны системы кроветворения: часто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – дефицит фолиевой кислоты, лейкоцитоз, лимфаденопатия, агранулоцитоз, истинная эритроцитарная аплазия, апластическая анемия, мегалобластная анемия, ретикулоцитоз, острая перемежающаяся порфирия, спленомегалия, гемолитическая анемия;
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение АД, брадикардия, аритмии, нарушения внутрисердечной проводимости, AV-блокада с обмороками, обострение или развитие хронической сердечной недостаточности, коллапс, развитие или учащение приступов стенокардии, обострение ишемической болезни сердца, тромбоэмболический синдром, тромбофлебит;
со стороны пищеварительной системы: часто – сухость во рту, тошнота, рвота, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности щелочной фосфатазы; иногда – абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности ферментов печени; редко – стоматит, глоссит, гингивит, панкреатит, желтуха, гепатит (гранулематозный, холестатический, паренхиматозный), печеночная недостаточность;
со стороны обмена веществ и эндокринной системы: часто – задержка жидкости, отеки, увеличение веса тела, гипонатриемия; редко – гипонатриемия разведения (сопровождается рвотой, головной болью, неврологическими нарушениями, летаргией, дезориентацией), повышение уровня пролактина, галакторея, гинекомастия, понижение уровня левотироксина натрия (L-тироксин), увеличение концентрации тиреотропного гормона (обычно без клинических проявлений), гирсутизм, нарушение кальциево-фосфорного обмена в костной ткани (остеомаляция, увеличение лимфатических узлов, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, включая холестерин липопротеинов высокой плотности);
со стороны костно-мышечной системы: редко – судороги, артралгия, миалгия;
со стороны мочеполовой системы: редко – понижение потенции, учащенное мочеиспускание, интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение концентрации мочевины (азотемия), другие патологии почек, почечная недостаточность, задержка мочи;
со стороны органов чувств: редко – нарушение вкусовых ощущений, повышение внутриглазного давления, помутнение хрусталика, конъюнктивит, нарушение слуха (включая шум в ушах, изменение восприятия высоты звука, гиперакузию, гипоакузию);
дерматологические реакции: потливость, акне, нарушения пигментации кожи, алопеция, пурпура.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, замедление эвакуации содержимого желудка, понижение моторики толстой кишки; угнетение функции центральной нервной системы, сонливость, возбуждение, дезориентация, галлюцинации, кома; гипотермия, затуманенность зрения, невнятность речи, нистагм, дизартрия, атаксия, дискинезия, гиперрефлексия, сменяющаяся гипорефлексией, психомоторные расстройства, судороги, миоклонус, мидриаз; понижение (реже – повышение) АД, тахикардия, обмороки, нарушения внутрижелудочковой проводимости с расширением комплекса QRS, остановка сердца, угнетение дыхания, отек легких, задержка жидкости в организме, редкое мочеиспускание, олигурия или анурия. Изменение лабораторных показателей: снижение или увеличение количества лейкоцитов в крови, гипонатриемия, возможно – метаболический ацидоз, повышение мышечной фракции креатинфосфокиназы, гипергликемия, глюкозурия.

Лечение: специфического антидота нет, поэтому необходимо назначение симптоматической поддерживающей терапии в отделении интенсивной терапии – немедленное промывание желудка, назначение активированного угля, определение уровня концентрации карбамазепина в плазме крови (с целью подтверждения отравления препаратом и оценки степени передозировки); проведение мониторинга функций сердца, температуры тела, функции почек и мочевого пузыря, корнеальных рефлексов, коррекции электролитных расстройств. Отсроченное всасывание при запоздалой эвакуации содержимого желудка может вызвать повторное проявление симптомов интоксикации.

Применение гемодиализа, перитонеального диализа или форсированного диуреза с целью дезинтоксикации неэффективно. Проведение диализа показано больным с почечной недостаточностью. У детей при лечении передозировки возможно использование гемотрансфузии.

Особые указания

Степень влияния карбамазепина на развитие злокачественного нейролептического синдрома, особенно при его комбинации с нейролептиками, не установлена.

Развитие побочных действий со стороны центральной нервной системы может быть вызвано относительной передозировкой препарата или значительными колебаниями уровня концентрации карбамазепина в плазме крови.

Назначение Финлепсина ретард можно производить только при условии обеспечения регулярного наблюдения врача за состоянием больного.

На фоне применения препарата существует риск возникновения суицидальных попыток или намерений, механизм возникновения которых не известен. Пациенты, их близкие и обслуживающий персонал должны быть проинформированы об этом и о том, что при возникновении симптомов суицидального поведения они должны немедленно обратиться за медицинской помощью.

Для подбора индивидуальной начальной и поддерживающей дозы, обеспечивающей оптимальный эффект, целесообразно определить уровень карбамазепина в плазме крови, особенно при назначении Финлепсина ретард в составе комбинированной терапии, поскольку при ускоренном метаболизме, вызванном индукцией микросомальных ферментов печени или взаимодействием одновременно применяемых лекарственных средств, для пациента может потребоваться доза, значительно отличающаяся от рекомендованной дозы.

Внезапная отмена Финлепсина ретард может вызвать эпилептический приступ, поэтому при необходимости резкого прерывания терапии больного следует перевести на прием другого противоэпилептического средства под прикрытием внутривенного (в/в) или ректального введения диазепама, фенитоина (в/в) или другого показанного в таких случаях средства.

Противопоказано употребление алкоголя на фоне применения препарата.

Переход на лечение карбамазепином производится путем постепенного снижения дозы, ранее принимаемого противоэпилептического средства.

Женщинам репродуктивного возраста не следует применять гормональные пероральные противозачаточные средств, поскольку они не обеспечивают надежную контрацепцию и могут вызывать межменструальные кровотечения.

Прием таблеток требуется сопровождать регулярным контролем показателей функции печени, особенно у лиц пожилого возраста и пациентов с заболеваниями печени в анамнезе. При развитии выраженного заболевания печени Финлепсин ретард необходимо немедленно отменить.

При назначении препарата в течение первых 4 недель лечения еженедельно и затем 1 раз в 4 недели необходимо проводить исследование крови на предмет определения показателей количества тромбоцитов, ретикулоцитов, уровня железа, мочевины и концентрации электролитов в сыворотке крови. Кроме этого, требуется проведение общего анализа мочи, электроэнцефалографии.

Лечение следует прекратить при лейкопении с клиническими симптомами инфекционной патологии или прогрессирующей лейкопении.

Появление слабо выраженных кожных реакций в виде изолированной макулезной или макуло-папулезной сыпи обычно не требует отмены Финлепсина ретард, симптомы проходят самостоятельно, в том числе после понижения дозы препарата. В этот период больной нуждается в наблюдении врача. При появлении реакции гиперчувствительности, симптомов развития синдрома Стивенса – Джонсона или синдрома Лайелла прием таблеток необходимо прекратить.

Врач должен проинформировать пациента о возможном развитии токсических реакций, проявлением ранних признаков которых может стать лихорадка, сыпь, боль в горле, изъязвление слизистой оболочки рта, возникновение гематом, геморрагии или пурпуры. Для своевременной диагностики указанных симптомов необходимо обратиться к врачу.

До начала лечения больному рекомендуется пройти офтальмологическое обследование, включая измерение внутриглазного давления и исследование глазного дна. При повышенном внутриглазном давлении его необходимо постоянно контролировать при приеме карбамазепина.

При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, поражениях печени и (или) почек, а также лицам в пожилом возрасте рекомендуется использовать Финлепсин ретард в пониженных дозах.

Регулярное определение уровня карбамазепина в плазме целесообразно при подозрении на нарушение его всасывания, для контроля регулярности приема препарата пациентом, при резком учащении приступов, в период беременности, при лечении детей, при появлении признаков токсических реакций.

Применение при беременности и лактации

Следует соблюдать осторожность при назначении Финлепсина ретард в период вынашивания и лактации.

Применение карбамазепина у женщин репродуктивного возраста предпочтительно назначать в минимальной эффективной дозе в виде монотерапии, поскольку на фоне комбинированного противоэпилептического лечения частота развития врожденных патологий у новорожденных выше.

В I триместре беременности риск нарушений внутриутробного развития при приеме Финлепсина ретард особенно высок, поэтому при подтверждении зачатия необходимо дать оценку соотношения пользы терапии для матери и риска возможных заболеваний и пороков развития плода, включая незаращение дужек позвонков.

Карбамазепин усиливает дефицит фолиевой кислоты, поэтому ее прием следует начать при планировании беременности и продолжить в течение всего периода вынашивания. Это позволит снизить риск врожденных дефектов у детей.

Для профилактики геморрагических осложнений у плода необходимо принимать витамин K в последние недели беременности, а после родов его рекомендуется назначать новорожденным.

Финлепсин ретард проникает в грудное молоко и может вызвать у ребенка выраженную сонливость, кожные высыпания аллергической этиологии и другие негативные реакции. Поэтому в условиях продолжающейся терапии следует оценить безопасность грудного вскармливания и принять решение о его целесообразности.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение Финлепсина ретард детям в возрасте до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность в период лечения препаратом пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Нужно соблюдать осторожность в период лечения препаратом пациентов с нарушением функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Согласно инструкции, Финлепсин ретард следует применять с осторожностью для лечения пациентов пожилого возраста.

Начальная доза карбамазепина не должна превышать 0,2 г 1 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Финлепсина ретард:

ингибиторы изофермента CYP3A4: могут способствовать повышению уровня карбамазепина в плазме крови и развитию нежелательных реакций;
индукторы изофермента CYP3A4: могут вызывать ускорение метаболизма карбамазепина и понижение его концентрации в плазме крови и терапевтического эффекта. Вместе с тем при их отмене происходит повышение концентрации карбамазепина, поскольку скорость его биотрансформации снижается;
ингибиторы МАО: могут вызвать развитие гипертермических и гипертонических кризов, судорог, привести к летальному исходу, поэтому интервал между их приемом должен составлять не менее двух недель;
препараты лития: вызывают усиление нейротоксического действия каждого из лекарственных средств;
верапамил, никотинамид, дилтиазем, дезипрамин, фелодипин, даназол, декстропропоксифен, ацетазоламид, вилоксазин, циметидин, флуоксетин, флувоксамин, макролиды – кларитромицин, джозамицин, тролеандомицин, эритромицин, азолы – флуконазол, итраконазол и кетоконазол, лоратадин, терфенадин, изониазид, грейпфрутовый сок, пропоксифен, ритонавир и другие ингибиторы протеазы для терапии инфекции вируса иммунодефицита человека: повышают концентрацию карбамазепина в плазме крови, поэтому требуются мониторинг уровня карбамазепина в плазме или коррекция его режима дозирования;
вальпроевая кислота, примидон: вытесняя карбамазепин из связи с белками плазмы, могут способствовать повышению концентрации фармакологически активного метаболита (карбамазепин-10,11-эпоксида) и развитию тяжелых побочных эффектов;
фенобарбитал, примидон, фенитоин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, теофиллин, цисплатин, доксорубицин, клоназепам, вальпромид, окскарбазепин, вальпроевая кислота, препараты, содержащие зверобой продырявленный: могут способствовать снижению концентрации препарата;
фелбамат: вызывает снижение уровня карбамазепина и повышение содержания карбамазепин-10,11-эпоксида в плазме крови, возможно одновременное понижение концентрации в сыворотке крови и эффекта фелбамата;
изотретиноин: изменяет биодоступность и (или) клиренс карбамазепина, карбамазепин-10,11-эпоксида;
фенотиазин, пимозид, тиоксантены (хлорпротиксен), молиндон, галоперидол, мапротилин, клозапин, трициклические антидепрессанты: ослабляют противосудорожное действие препарата, усиливая угнетающее действие на центральную нервную систему;
клобазам, клоназепам, преднизолон, дигоксин, этосуксимид, преднизолон, вальпроевая кислота, преднизолон, алпразолам, дексаметазон, циклоспорин, метадон, доксициклин, галоперидол, теофиллин, пероральные контрацептивные средства с эстрогеном и (или) прогестероном, пероральные антикоагулянты (варфарин, дикумарол, фенпрокумон), топирамат, ламотриджин, трициклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, нортриптилин), клозапин, окскарбазепин, тиагабин, ингибиторы протеазы – индинавир, ритонавир и саквинавир, левотироксин, блокаторы кальциевых каналов производные дигидропиридина (фелодипин), мидазолам, оланзапин, трамадол, празиквантел, рисперидон, зипрасидон, итраконазол: понижают свой уровень содержания в плазме и свое терапевтическое действие;
тетрациклины: могут ослаблять терапевтический эффект карбамазепина;
миелотоксические средства: вызывают усиление гематотоксических проявлений карбамазепина;
непрямые антикоагулянты, гормональные противозачаточные средства, фолиевая кислота, празиквантел: ускоряют свой метаболизм;
парацетамол: ускоряет свой метаболизм, что приводит к повышению риска токсического влияния на печень и снижению терапевтической эффективности парацетамола;
гидрохлоротиазид, фуросемид (диуретики): способствуют развитию гипонатриемии с клиническими проявлениями;
панкуроний и другие недеполяризующие миорелаксанты: ослабляют свой эффект, требуется коррекция их дозы;
гормоны щитовидной железы: могут усиливать элиминацию;
энфлуран, галотан, фторотан (средства для наркоза): ускоряют свой метаболизм, повышая риск гепатотоксичных эффектов;
метоксифлуран: повышает образование своих нефротоксичных метаболитов;
изониазид: усиливает свой гепатотоксический эффект;
этанол: усугубляет свое действие.

Аналоги

Аналогами Финлепсина ретард являются Финлепсин , Карбамазепин , Апо-Карбамазепин, Карбалепсин ретард, Загретол, Зептол, Мазепин, Тегретол , Стазепин, Сторилат.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Финлепсин – лекарственный препарат противоэпилептического, анальгезирующего и антипсихотического действия.

Форма выпуска и состав

Финлепсин выпускается в форме таблеток: круглых, с фаской, белого цвета, выпуклых с одной стороны и с клинообразной риской – с другой (по 10 шт. в блистерах, в картонной упаковке 3, 4 или 5 блистеров).

Состав на 1 таблетку:

действующее вещество: карбамазепин – 200 мг;
вспомогательные компоненты: желатин, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Финлепсин является противоэпилептическим препаратом. Оказывает также антипсихотическое, антидиуретическое и антидепрессивное действие. У пациентов с невралгией проявляет анальгезирующий эффект.

Механизм действия карбамазепина обусловлен блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что способствует стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, приводит к ингибированию серийных разрядов нервных клеток и снижает проведение импульсов по синапсам. В результате действия карбамазепина предотвращается повторное образование потенциалов действия в деполяризованных нейрональных клетках, уменьшается высвобождение глутамата (возбуждающая нейромедиаторная аминокислота), повышается судорожный порог центральной нервной системы и, как следствие, уменьшается риск возникновения эпилептического приступа. Противосудорожное действие Финлепсина также обусловлено модулированием потенциалзависимых Са 2+ -каналов и увеличением проводимости К + .

Карбамазепин эффективен при простых и комплексных парциальных эпилептических припадках (с вторичной генерализацией или без нее), при тонико-клинических генерализованных приступах эпилепсии, а также при комбинировании перечисленных типов приступов. Препарат обычно малоэффективен или неэффективен при малых приступах (абсансы, миоклонические приступы, petit mal).

У больных с эпилепсией (особенно в детском и подростковом возрасте) препарат положительно влияет на симптомы депрессии и тревожности, а также уменьшает раздражительность и агрессивность.

Влияние Финлепсина на психомоторные характеристики и когнитивные показатели зависит от дозы.

Противосудорожный эффект препарата развивается от нескольких часов до нескольких дней, а иногда и до одного месяца.

У пациентов с невралгией тройничного нерва Финлепсин, как правило, предупреждает возникновение приступов боли. Ослабление болевого синдрома отмечается в диапазоне от 8 до 72 часов после приема препарата.

При алкогольной абстиненции карбамазепин повышает сниженный порог судорожной готовности, а также уменьшает выраженность таких клинических симптомов, как тремор, повышенная возбудимость и нарушение походки.

Антипсихотический эффект препарата развивается спустя 7–10 дней, что может быть связано с угнетением метаболизма норадреналина и допамина.

Фармакокинетика

Карбамазепин медленно, но полностью абсорбируется. Прием пищи почти не влияет на степень и скорость всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12 часов после приема однократной дозы. Равновесные концентрации в плазме достигаются спустя 1–2 недели, что зависит от индивидуальных особенностей обмена веществ, а также дозы препарата, состояния пациента и продолжительности терапии.

У детей карбамазепин на 55–59% связывается с белками плазмы, у взрослых – на 70–80%. Кажущийся объем распределения препарата составляет 0,8–1,9 л/кг. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (его концентрация в молоке кормящей женщины составляет 25–60% от концентрации карбамазепина в плазме).

Метаболизм препарата происходит в печени, в основном по эпоксидному пути. В результате образуются следующие основные метаболиты: активный метаболит – карбамазепин-10,11-эпоксид, неактивный метаболит – конъюгат с глюкуроновой кислотой. В результате реакций метаболизма возможно образование малоактивного метаболита – 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридана. Концентрация активного метаболита составляет 30% от концентрации карбамазепина.

После приема разовой дозы препарата период полувыведения составляет 25–65 часов, после повторного применения – 12–24 часа (в зависимости от продолжительности лечения). У больных, которые дополнительно получают другие противосудорожные средства (например, фенобарбитал или фенитоин), период полувыведения уменьшается до 9–10 часов.

После однократного приема Финлепсина около 28% принятой дозы выводится с каловыми массами и 72% – с мочой.

У детей, из-за ускоренного выведения карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата на кг массы тела.

Данные об изменении фармакокинетики Финлепсина у пожилых пациентов не предоставлены.

Показания к применению

эпилепсия (большие судорожные припадки, психомоторные припадки, парциальные припадки с элементарной и сложной симптоматикой, смешанные формы эпилепсии);
психотические расстройства (психозы, шизоаффективные и аффективные расстройства, нарушения лимбической системы);
тонические судороги, эпилептиформные судороги, пароксизмальные парестезии, спазмы лицевых мышц, приступообразные нарушения движений и речи, приступы боли;
идиопатическая глоссофарингеальная невралгия;
невралгия тройничного нерва;
алкогольный абстинентный синдром (гипервозбудимость, тревога, нарушения сна, судороги);
болевой синдром при диабетической нейропатии и поражениях периферических нервов вследствие сахарного диабета.

Противопоказания

Абсолютные:

атриовентрикулярная блокада;
порфирия острая перемежающаяся (включая порфирию в анамнезе);
нарушения кроветворения в костном мозге (лейкопения, анемия);
одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы и препаратов лития;
гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства и/или трициклическим антидепрессантам.

Относительные (Финлепсин применяют с осторожностью):

повышенное внутриглазное давление;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
недостаточность функции почек и печени;
гиперплазия предстательной железы;
гипонатриемия разведения (гипотиреоз, синдром гиперсекреции антидиуретического гормона, недостаточность коры надпочечников, снижение или полное прекращение выработки гормонов гипофизом);
угнетение кроветворения в костном мозге на фоне приема лекарственных средств (в анамнезе);
активный алкоголизм (усиливается угнетение центральной нервной системы и повышается метаболизм карбамазепина);
одновременный прием седативно-снотворных препаратов;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Финлепсин принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости. Таблетки следует принимать во время еды или после приема пищи.

При эпилепсии препарат желательно назначать в виде монотерапии. При присоединении Финлепсина к уже проводящемуся противоэпилептическому лечению следует соблюдать осторожность и постепенность, в случае необходимости корректируя дозы используемых препаратов.

При пропуске очередной дозы следует принять пропущенную таблетку сразу же, как только пациент вспомнит об этом. Принимать двойную дозу карбамазепина нельзя.

Для терапии эпилепсии начальная доза Финлепсина для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 200–400 мг в сутки. В дальнейшем дозу постепенно увеличивают до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза препарата колеблется от 800 до 1200 мг в сутки в 1–3 приема. Максимальная доза для взрослых – 1600–2000 мг в сутки.

Детям при эпилепсии препарат назначают в следующих дозах:

дети в возрасте 1–5 лет: по 100–200 мг в сутки в начале лечения, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 100 мг в сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта; поддерживающая доза – 200–400 мг в день в несколько приемов;
дети в возрасте 6–10 лет: по 200 мг в сутки, в дальнейшем дозу постепенно увеличивают на 100 мг в сутки до достижения необходимого терапевтического эффекта; поддерживающая доза – 400–600 мг в день в 2–3 приема;
дети и подростки в возрасте 11–15 лет: по 100–300 мг в сутки с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг в сутки до достижения необходимого эффекта; поддерживающая доза – 600–1000 мг в день в 2–3 приема.

Если ребенок не может проглотить таблетку Финлепсина целиком, ее можно растолочь, разжевать или взболтать в воде и выпить полученный раствор.

Продолжительность применения препарата при эпилепсии зависит от показаний и индивидуальной реакции пациента на лечение. Врач принимает решение о длительности терапии или отмене Финлепсина индивидуально для каждого пациента. Вопрос о снижении дозы или отмене препарата рассматривается спустя 2–3 года лечения, в течение которых припадки полностью отсутствовали.

Дозу Финлепсина снижают постепенно в течение 1–2 лет, постоянно контролируя электроэнцефалограмму. При уменьшении суточной дозы у детей необходимо учитывать возрастное повышение массы тела.

При идиопатической глоссофарингеальной невралгии и невралгии тройничного нерва начальная доза препарата составляет 200–400 мг в сутки. В дальнейшем ее повышают до 400–800 мг в 1–2 приема. Лечение продолжают до полного исчезновения болевых ощущений. У некоторых пациентов возможно применение карбамазепина в более низкой поддерживающей дозе – по 200 мг два раза в сутки.

Пожилым пациентам и лицам с гиперчувствительностью к Финлепсину препарат назначают в начальной дозе, которая составляет 200 мг в сутки в 2 приема.

Лечение алкогольного абстинентного синдрома проводят в условиях стационара. Препарат назначают в средней суточной дозе 600 мг в 3 приема. В особо тяжелых случаях дозу карбамазепина повышают до 1200 мг в сутки в 3 приема. Если это необходимо, препарат можно применять одновременно с другими средствами для лечения алкогольного абстинентного синдрома. Лечение прекращают постепенно в течение 7–10 дней. На протяжении всего периода терапии пациент должен находиться под тщательным наблюдением из-за возможного развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

При болях, возникающих вследствие диабетической нейропатии, Финлепсин назначают в средней суточной дозе 600 мг в 3 приема. В исключительных случаях дозу повышают до 1200 мг в сутки в 3 приема.

Для лечения и профилактики психозов карбамазепин назначают в суточной дозе 200–400 мг с повышением дозы при необходимости до 800 мг в сутки в 2 приема.

При эпилептиформных судорогах, сопутствующих рассеянному склерозу, Финлепсин назначают в дозе 400–800 мг в 2 приема.

Побочные действия

Побочные эффекты препарата со стороны центральной нервной системы могут быть следствием относительной передозировки карбамазепина или значительных колебаний концентрации препарата в крови.

Во время лечения Финлепсином могут возникать побочные действия со стороны следующих систем и органов:

пищеварительная система: часто – сухость в ротовой полости, рвота, тошнота, повышение активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы; иногда – запор или диарея, боли в области живота, повышение активности ферментов печени; редко – стоматит, гингивит, глоссит, паренхиматозный и холестатический гепатит, гранулематозный гепатит, желтуха, панкреатит, печеночная недостаточность;
сердечно-сосудистая система: редко – увеличение или понижение артериального давления, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности, брадикардия, обострение ишемической болезни сердца, тромбоэмболический синдром, нарушение внутрисердечной проводимости, атриовентрикулярная блокада, сопровождающаяся обмороками, тромбофлебит, коллапс;
центральная нервная система: часто – головная боль, сонливость, головокружение, парез аккомодации, атаксия, общая слабость; иногда – нистагм, аномальные непроизвольные движения; редко – снижение аппетита, нарушения речи, беспокойство, мышечная слабость, психомоторное возбуждение, депрессия, парестезии, симптомы пареза, слуховые или зрительные галлюцинации, глазодвигательные нарушения, дезориентация, периферический неврит, агрессивное поведение, активация психоза, хореоатетоидные расстройства;
органы чувств: редко – конъюнктивит, помутнение хрусталика, нарушения вкусовых ощущений, нарушения слуха, повышение внутриглазного давления;
мочеполовая система: редко – задержка мочи, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, снижение потенции, почечная недостаточность;
опорно-двигательный аппарат: редко – судороги, боли в мышцах и суставах;
обмен веществ и эндокринная система: часто – увеличение массы тела, отеки, гипонатриемия, задержка жидкости; редко – повышение концентрации тиреотропного гормона и пролактина, уменьшение концентрации L-тироксина, нарушения обмена кальция и фосфора в костной ткани, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, остеомаляция, гирсутизм, увеличение лимфоузлов;
система кроветворения: часто – эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения; редко – агранулоцитоз, лейкоцитоз, ретикулоцитоз, гемолитическая, мегалобластная и апластическая анемия, лимфоаденопатия, спленомегалия, дефицит фолиевой кислоты, истинная эритроцитарная аплазия, острая перемежающаяся порфирия;
аллергические реакции: часто – крапивная сыпь; иногда – мультиорганные реакции гиперчувствительности замедленного типа, анафилактоидные реакции, аллергический пневмонит, отек Квинке, асептический менингит, эозинофильная пневмония; редко – кожный зуд, токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобный синдром, многоформная экссудативная эритема, фоточувствительность;
прочие реакции: акне, патологическое выпадение волос, пурпура, повышенная потливость, нарушение пигментации кожи.

Передозировка

При передозировке Финлепсина чаще всего возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. Также могут наблюдаться нарушения со стороны пищеварительной и мочевыделительной систем и изменение лабораторных показателей.

Специфического антидота Финлепсина не существует. При передозировке препарата назначают симптоматическое лечение в отделении интенсивной терапии. При этом рекомендуется контролировать показатели жизненных функций, а также определить концентрацию карбамазепина для подтверждения передозировки и оценки ее степени. Пациенту промывают желудок и назначают активированный уголь.

Перитонеальный диализ, гемодиализ и форсированный диурез при передозировке неэффективны, но при сочетании почечной недостаточности и тяжелой интоксикации карбамазепином показан диализ. Детям может потребоваться переливание крови.

Особые указания

При переводе пациента на Финлепсин с другого противоэпилептического препарата дозу последнего снижают постепенно вплоть до его полной отмены. При внезапном прекращении терапии карбамазепином возможно развитие приступов эпилепсии. Если необходимо резко прервать лечение, пациента переводят на другой противоэпилептический препарат под прикрытием показанного в этих случаях лекарственного средства (например, фенитоина или диазепама).

Перед назначением Финлепсина, а также в процессе терапии необходимо исследовать функцию печени, картину крови, общий анализ мочи, электроэнцефалограмму, уровень мочевины в крови, концентрацию электролитов и уровень железа в сыворотке.

Препарат следует немедленно отменить при развитии реакций гиперчувствительности или появлении симптомов, которые предположительно свидетельствуют о синдроме Лайелла или Стивенса – Джонсона. Кожные реакции, выраженные незначительно, как правило, проходят самостоятельно при продолжении терапии или уменьшении дозы препарата.

Следует учитывать, что Финлепсин может активировать латентно протекающие психозы, а у пожилых пациентов вызывать психомоторное возбуждение или дезориентацию.

Иногда во время лечения противоэпилептическими средствами отмечались суицидальные попытки и/или суицидальные намерения. Пациенты и обслуживающий персонал должны быть предупреждены о необходимости следить за появлением таких мыслей или поведения, а при возникновении симптомов срочно обращаться к специалисту.

Прием препарата может приводить к нарушению мужской фертильности и/или проблемам со сперматогенезом, однако взаимосвязь подобных нарушений с приемом Финлепсина не доказана.

У женщин, принимающих оральные контрацептивы, возможно возникновение межменструальных кровотечений. Карбамазепин может снижать надежность этих средств, поэтому женщины репродуктивного возраста во время лечения препаратом должны использовать альтернативные методы контрацепции.

Финлепсин можно применять только под наблюдением врача.

В период лечения следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На время терапии препаратом необходимо отказаться от выполнения потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и скорости реакции.

Применение при беременности и лактации

Женщинам детородного возраста предпочтительнее назначать Финлепсин в виде монотерапии и в минимальной эффективной дозе, поскольку частота врожденных пороков развития у новорожденных, матери которых получали комбинированную противоэпилептическую терапию, выше, чем у младенцев, матери которых получали только карбамазепин.

Беременным женщинам, особенно в первом триместре, препарат назначают с осторожностью, с учетом ожидаемой пользы и возможных осложнений. Финлепсин может повышать риск возникновения нарушений внутриутробного развития у новорожденных, матери которых страдают эпилепсией.

Противоэпилептические препараты усиливают недостаток фолиевой кислоты, который часто наблюдается у беременных женщин, поэтому при планировании беременности и при ее наступлении рекомендуется профилактический прием фолиевой кислоты. Для профилактики геморрагических нарушений у младенцев женщинам в конце беременности и новорожденным рекомендуется назначать витамин K 1 .

Финлепсин проникает в материнское молоко, поэтому при продолжении терапии в период грудного вскармливания следует оценить ожидаемую для матери пользу и возможный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Концентрация карбамазепина в крови повышается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами (требуется коррекция режима дозирования карбамазепина или мониторирование его концентрации в плазме): фелодипин, вилоксазин, флувоксамин, ацетазоламид, дезипрамин, верапамил, декстропропоксифен, флуоксетин, циметидин, даназол, никотинамид (только у взрослых и в высоких дозах), дилтиазем, азолы, макролиды, лоратадин, изониазид, ингибиторы ВИЧ-протеазы, терфенадин, пропоксифен, грейпфрутовый сок.

Концентрация карбамазепина в крови снижается при одновременном применении Финлепсина со следующими веществами и препаратами: фенитоин, метсуксимид, теофиллин, цисплатин, фенобарбитал, примидон, рифампицин, доксорубицин, фенсуксимид; возможно – вальпроевая кислота, клоназепам, окскарбазепин, вальпромид, препараты зверобоя продырявленного.

Карбамазепин может снижать плазменные концентрации следующих препаратов: клоназепам, этосуксимид, вальпроевая кислота, дексаметазон, преднизолон, тетрациклины, метадон, теофиллин, ламотриджин, трициклические антидепрессанты, клобазам, дигоксин, примидон, алпразолам, циклоспорин, галоперидол, пероральные антикоагулянты, топирамат, фелбамат, клозапин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, пероральные препараты, содержащие прогестерон и/или эстрогены, блокаторы кальциевых каналов, тиагабин, левотироксин, олазапин, рисперидон, ципразидон, окскарбазепин, празиквантел, трамадол, итраконазол, мидазолам.

При совместном применении Финлепсина и препаратов лития возможно усиление нейротоксического действия обоих препаратов; с тетрациклинами – возможно ослабление терапевтического эффекта карбамазепина; с парацетамолом – увеличивается риск токсического действия парацетамола на печень и снижается его эффективность; с диуретиками – возможно развитие гипонатриемии; с этанолом – снижается переносимость этанола; с изониазидом – усиливается гепатотоксическое действие изониазида; с недеполяризующими миорелаксантами – ослабляются эффекты миорелаксантов; с миелотоксическими препаратами – усиливается гематотоксичность карбамазепина.

Противосудорожное действие Финлепсина снижается при одновременном применении с пимозидом, галоперидолом, клозапином, фенотиазином, молиндоном, мапротилином, тиоксантенами и трициклическими антидепрессантами.

Карбамазепин ускоряет метаболизм гормональных контрацептивов, непрямых антикоагулянтов, средств для наркоза, празиквантела и фолиевой кислоты, а также может усиливать выделение гормонов щитовидной железы.

Аналоги

Аналогами Финлепсина являются: Зептол, Карбамазепин, Карбамазепин-Акрихин, Карбамазепин-Ферейн, Карбамазепин ретард-Акрихин, Тегретол ЦР, Тегретол, Финлепсин ретард.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности таблеток – 3 года.

Содержание

Эпилепсия не только приносит пациенту большие страдания, но и изменяет личность через уменьшение способности человека адаптироваться в обществе. Препарат Финлепсин вот уже на протяжении многих лет успешно корректирует последствия болезни, оказывая выраженный лечебный эффект. Препарат устраняет боль при невралгии тройничного нерва, уменьшает риск наступления судорог, снижает возбудимость, тремор и изменение походки. Инструкция содержит информацию о схеме применения и свойствах Финлепсина.

Состав и форма выпуска

Препарат Finlepsin выпускается в виде круглых, белых с фаской таблеток, которые имеют выпуклость с одной стороны, риску в форме клинообразного углубления с другой. Состав Финлепсина:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инструкция по применению Финлепсина говорит, что это противоэпилептический препарат, который обладает антидиуретическим, антидепрессивным, антипсихотическим действиями, обезболивает при невралгии . Механизм работы медикамента связан с блокировкой потенциалзависимых натриевых каналов, что снижает синаптическое проведение импульсов. Применение производного дибензазепина не дает повторно образоваться натрийзависимым потенциалам действия в деполяризованных нейронах.

Медикамент понижает выработку возбуждающей нейромедиаторы аминокислоты глутамата, сокращает риск развития приступа эпилепсии. Средство повышает проводимость ионов калия, стимулирует кальцийзависимые каналы, аутоиндукцию гамма-глутамилтрансферазы. По инструкции, применение средства показано при парциальных (фокальных) приступах эпилепсии простого и комплексного типа, которые сопровождаются или нет вторичной генерализацией при тонико-клонических приступах.

У пациентов лекарство положительно влияет на тревожность и депрессию, снижает раздражительность, агрессивность. При невралгии карбамазепин не дает развиваться болевым приступам, проявляет анальгезирующее действие через 8-72 часа после применения. Медикамент повышает порог возникновения судорог при синдроме алкогольной абстиненции, который в этом состоянии снижен, понижает выраженность тремора. Антипсихотическое действие препарата развивается через неделю регулярного применения.

По инструкции, карбамазепин обладает медленной, но полной абсорбцией, достигает максимума концентрации через 12 часов, а равновесного состояния в плазме – через 1-2 недели. Компонент связывается с белками плазмы на 56% у детей и на 75% у взрослых, обнаруживается в слюне, спинномозговой жидкости, плаценте, грудном молоке. Препарат подвергается метаболизму в печени с образованием активного глюкуронового метаболита 11-эпоксид 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан. Период полувыведения дозы равен 25-65 часов, она выводится с мочой и калом.

Показания к применению

Показания для приема Финлепсина определяются действующим веществом препарата. Заболевания, при которых назначается медикамент, перечислены в инструкции:

эпилептические припадки, в том числе абсансы и миоклонические приступы (подергивания, спазмы);
самостоятельно возникающая невралгия тройничного нерва;
нетипичная и типичная невралгия тройничного нерва, обусловленная рассеянной формой склероза;
маниакальные состояния в острой фазе;
самостоятельно возникающая невралгия языкоглоточного нерва;
аффективные расстройства, протекающие фазами;
несахарный диабет центрального генеза;
алкогольная абстиненция;
полиурия и полидипсия нейрогормонального генеза;

Способ применения и дозировка

По инструкции, таблетки принимают перорально, запивая необходимым объемом воды . Применение осуществляется во время еды или после. Предпочтение отдается назначению таблеток в режиме монотерапии. Если на момент назначения Финлепсина уже осуществляется противоэпилептическое лечение, то прием препарата следует начинать постепенно. При пропуске приема необходимо при первой возможности принять дозу, но при этом следует исключить употребление двух доз одновременно (пропущенной и очередной).

Финлепсин при эпилепсии

Очередная доза принимается одновременно с едой или после нее. Таблетки необходимо запить достаточным объемом воды. Начальная дозировка для взрослого пациента составляет 1-2 таблетки (200-400 мг) в день. Постепенно, под наблюдением, происходит повышение дозы до момента достижения терапевтического эффекта. Поддерживающая дозировка – 4-6 таблеток в день, которые распределяются на 2-3 приема. Максимальная суточная дозировка 8-10таблеток (по решению врача).

По инструкции, продолжительность лечения зависит от показаний и индивидуального восприятия пациентом препарата. Окончательное решение о назначении препарата, продолжительности терапии, отмене применения Финлепсина принимается лечащим врачом индивидуально. Вопрос об уменьшении дозировки, а также о прекращении терапии рассматривается через 2-3 недели после фиксации прекращения припадков. Отмена терапии осуществляется постепенно на протяжении 1-2 лет с учетом данных электроэнцефалографии.

Финлепсин при невралгии тройничного нерва

Начальная дозировка составляет одну-две таблетки (200-400 мг), которая постепенно возрастает до двух-четырех (400-800 мг) таблеток и распределяется на два приема. Дозировка поддерживается до момента утихания боли. По решению врача у некоторых пациентов терапию можно осуществлять на более низких поддерживающих дозах – по одной таблетке два раза в день. Пациентам с повышенной чувствительностью или находящимся в пожилом возрасте начальная дозировка составляет полтаблетки два раза в день (общая суточная доза - 200 мг).

Применение для детей

Инструкция допускает растолочь таблетку или разжевать, если ребенку сложно проглотить ее целиком. Дозировка для приема коррелируется с ростом массы тела ребенка и различается в зависимости от возраста ребенка:

Начальная доза от года до пяти лет составляет 100-200 мг в день, далее дозировка повышается на 100 мг в сутки до момента наступления терапевтического эффекта. Поддерживающая доза: 200-400 мг в день (за 2-3 приема).
Начальная доза от 6 до 10 лет составляет 200 мг в день, далее дозировка повышается на 100 мг в сутки. Поддерживающая доза: 400-600 мг в день (за 2-3 приема).
Начальная доза от 11 до 15 лет составляет 100-300 мг в день, дозировка повышается на 100 мг в сутки. Поддерживающая доза: 600-1000 мг в день (за 2-3 приема).

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Финлепсин запрещены к сочетанию с другими препаратами ввиду развития возможного негативного действия. Инструкция по применению выделяет комбинации:

Повышают концентрацию карбамазепина в крови: Верапамил, грейпфрутовый сок, Флуоксетин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, Никотинамид, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, Дезипрамин, Алпразол, Ацетазоламид, Вальпромид, Галоперидол, макролиды, Лоратадин, Циметидин, Вилоксазин, Дилтиазем, Даназол, Терфенадин.
Фелбамат, Фенобарбитал, препараты вальпроевой кислоты, Фенитоин, Рифампицин, Клоназепам, Пропоксифен, препараты зверобоя, Теофиллин, Доксорубицин понижают концентрацию активного вещества в крови.
Сочетание препарата с вальпроевой кислотой может привести к коме или спутанности сознания.
Изотретиноин меняет биодоступность, гетероиндукцию и клиренс карбамазепина.
Медикамент понижает концентрацию Клобазама, ингибиторов протеаз, Примидона, глюкокортикостероидов, Тетрациклина, Циклоспорина, Галоперидола, трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивов на основе эстрогенов и прогестерона, Левотироксина.
Препарат снижает уровень в крови блокаторов кальциевых каналов, Итраконазола, Метадона, Теофиллина, Варфарина, Амитриптилина, Рисперидона, Трамадола .
Сочетание средства с препаратами лития взаимно усиливает токсические эффекты обоих.
Тетрациклины ослабляют эффект лекарства, комбинация с Парацетамолом приводит к усилению токсического влияния на печень.
Ослаблять противосудорожный эффект карбамазепина могут Фенотиазин, антидепрессанты, Пимозидин, Мапротилин, Тиоксантен, Молиндон, Клозапин, Дигоксин.
Комбинация препарата с ингибиторами моноаминооксидазы увеличивает вероятность появления гиперпиритического криза, гипертонии, судорог, летального исхода. Перед лечением следует отменить ингибитор за 2 недели.
Диуретики, Фуросемид, Метсуксимид могут приводить к гипонатриемии при сочетании с Финлепсином.
Медикамент понижает эффекты недеполяризующих миорелаксантов, переносимость этанола, усиливает элиминацию гормонов щитовидной железы.
Повысить гематотоксичность Финлепсина могут миелотоксики.
Препарат ускоряет метаболизм средств для наркоза, образование нефротоксичных метаболитов Метоксифлурана, гепатотоксичность Изониазида.

Побочные действия

Во время лечения Финлепсином возможно проявление побочных эффектов. Инструкция по применению выделяет следующие:

парез, головокружение, мышечная слабость, атаксия, парестезия, сонливость, периферический неврит, общая слабость, нарушения речи, головная боль;
глазодвигательные нарушения, парез аккомодации, тремор, галлюцинации, нистагм, депрессия, беспокойство, снижение аппетита, агрессия, дезориентация;
аллергические реакции, фоточувствительность, крапивница, токсический некролиз, эритродермия, эритема, лихорадка, кожный зуд, васкулит, волчаночноподобный синдром, лимфома;
асептический менингит, эозинофильная пневмония;
артралгия опорно-двигательного аппарата;
лейкопения, спленомегалия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, порфирия, лейкоцитоз, ретикулоцитоз, лимфоаденопатия, эритроцитарная аплазия, дефицит фолиевой кислоты, агранулоцитоз;
тошнота, рвота, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, сухость во рту, абдоминальные боли, запор, диарея;
глоссит, панкреатит, стоматит, гингивит;
снижение или повышение давления, нарушения внутрисердечной проводимости, тромбофлебит, обострение ишемии, тромбоэмболический синдром, брадикардия, стенокардия, аритмия, коллапс;
отеки, задержка жидкости, гипонатриемия, увеличение массы тела, летаргия, повышение уровня пролактина, снижение концентрации тироксина и повышение уровня тиреотропного гормона;
нарушения обмена кальция и фосфора в костях, остеомаляция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гирсутизм;
снижение потенции, интерстициальный нефрит, задержка мочи, почечная недостаточность, учащенное мочеиспускание, альбуминурия, повышение уровня мочевины в крови, гематурия, олигурия;
артралгия, нервные судороги, миалгия;
нарушение вкуса;
помутнение хрусталика, конъюнктивит;
пигментация кожи, акне, пурпура, алопеция, повышенная потливость;
нарушения слуха, шум в ушах, гипер- или гипоакузия, нарушение восприятия высоты звука.

Передозировка Финлепсином

По инструкции, Финлепсин 200 нужно принимать в строго указанной врачом дозировке. При передозировке проявляются:

мидриаз (расширение зрачков), дезориентация, гипотермия, сонливость, расстройства психомоторики, возбуждение, судороги, галлюцинации, атаксия, кома, дискинезия, нечеткость зрения, гипорефлексия, гиперрефлексия, невнятная речь, нистагм, диазратрия ;
тахикардия, обморок, снижение или повышение давления, остановка сердца;
отек легких, угнетение дыхания;
тошнота, снижение моторики толстой кишки, рвота, задержка пищи в желудке;
задержка мочи, гипонатриемия, анурия, олигурия;
лейкоцитоз, лейкопения, глюкузория, гипергликемия, метаболический ацидоз.

Специфический антидот для лечения передозировки Финлепсином отсутствует. Врачами проводится симптоматическое лечение, мониторинг работы сердца, температуры тела, рефлексов, функции почек и мочевого пузыря. Корректируется электролитный баланс, промывается желудок, назначается активированный уголь. Неэффективны гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез. У детей можно проводить гемотрансфузию.

Противопоказания

Лекарство Финлепсин с осторожностью применяется при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, нарушении работы печени, почек, в пожилом возрасте, при хроническом алкоголизме, гипонатриемии, угнетении костномозгового кроветворения, гиперплазии простаты, увеличенном внутриглазном давлении. Инструкция выделяет противопоказания:

анемия, лейкопения;
острая перемежающаяся порфирия;
атриовентрикулярная блокада;
повышенная чувствительность к компонентам состава, трициклическим антидепрессантам;

Условия продажи и хранения

Финлепсин – это рецептурный препарат, который хранится при температуре до 30 градусов в течение трех лет.

Аналоги Финлепсина

Препарат можно заменить другими противоэпилептическими средствами, которые проявляют подобный эффект и имеют схожий состав. К таковым относятся:

Актинервал – нормомиметик и противосудорожный препарат в формате таблеток;
Апо-Карбамазепин, Карбамазепин, Окскарбазепин – аналог Финлепсина, в форме таблеток;
Загретол – противоэпилептические таблетки;
Зептол – таблетки обычные и с отсроченным действием;
Карбалепсин ретард – таблетки пролонгированного действия;
Мазепин – седативные таблетки, лечат невралгию;
Стазепин – противоэпилептические таблетки;
Сторилат – делимые таблетки из группы нормотимиков;
Тегретол – противосудорожные таблетки и сироп.

Цена Финлепсина

Купить препарат Финлепсин получится по рецепту в интернет-аптеках или обычных сетях . Стоимость зависит от ценовой политики продающего предприятия. Примерные цены по Москве указаны в таблице:

Видео

Препарат Финлепсин является противоэпилептическим медикаментов, оказывающим выраженное антидепрессивное, антидиуретическое, болеутоляющее и антипсихотическое действие. Применяется для лечения эпилепсии, невралгии тройничного нерва, психотических расстройств, эпилептиформных судорог, невралгии языкоглоточного нерва, болевого синдрома при диабетической невропатии и алкогольной абстиненции. Противопоказан при AV-блокаде, нарушениях костномозгового кровотока, гиперчувствительности, острой порфириновой болезни и параллельном применении ингибиторов МАО.

Лекарственная форма

Таблетки. Средство упаковывается в блистеры по 10 единиц с последующим помещение в картонные пачки по 5 блистеров.

Описание и состав

Круглые, односторонне выпуклые таблетки белого цвета с разделительной риской. В 1 таблетке содержится 200 мг .

Дополнительные элементы:

микрокристаллическая целлюлоза;
кроскармеллоза натрия;
желатин;
стеарат магния.

Фармакологическая группа

Препарат Финлепсин относится к группе противоэпилептических медикаментов производных иминостильбена. Проявляет антидепрессивное, болеутоляющее, антидиуретическое и антипсихотическое действие. Механизм действия связан с активацией GABA-эргических процессов и подавлением высвобождения аспартата и аминокислоты глутамата.

Показания к применению

В связи со специфичностью действия препарата Финлепсин перед началом терапии следует пройти обследование в медицинском учреждении и проконсультироваться со специалистом.

для взрослых

Показаниями к использованию Финлепсина являются:

эпилептические припадки;
болевой синдром при диабетической невропатии;
эпилептиформные судороги при наличии рассеянного склероза;
синдром алкогольной абстиненции;
невралгия тройничного нерва;
психотические нарушения;
идиопатическая форма невралгии языкоглоточного нерва.

для детей

Препарат используется в педиатрической практике. Показаниями к применению у детей являются те же патологии, что и у взрослой категории больных.

В периоды кормления и вынашивания ребенка следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата Финлепсин.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

AV-блокада;
нарушения кровообращения в костном мозге (например, лейкопения или анемия);
параллельное назначение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или препаратов лития;
острая форма порфириновой болезни (включая случаи в анамнезе);
гиперчувствительность к составу препарата или трициклическим антидепрессантам.

Относительные противопоказания (с осторожностью):

нарушения функционирования почек и/или печени;
хронический алкоголизм;
возраст старше 65 лет;
период декомпенсации хронической формы сердечной недостаточности;
гиперплазия простаты;
детский возраст;
повышенное внутриглазное давление;
нарушение кроветворения;
беременность и ;
совмещение с седативными медикаментами и снотворными средствами.

Применения и дозы

Таблетки Финлепсин следует принимать перорально во время приема пищи или до еды, запивая большим количеством жидкости.

для взрослых

Начальные дозировки для взрослых пациентов составляют от 200 мг до 300 мг препарата в сутки с постепенным увеличением дозы до 600–1200 мг. Максимальная суточная доза составляет 1600 мг. Суточную дозировку следует делить на 3–4 приема.

для детей

Детям рекомендуется принимать Финлепсин в дозировке 20 мг средства на каждый кг веса. Средние дозировки для детей до 12 месяцев составляют 100–200 мг в сутки. Детям от 1 года до 5 лет рекомендуется принимать от 200 мг до 400 мг. От 5 до 10 лет среднесуточная доза составляет 400–600 мг. В возрасте от 10 до 15 лет необходимо принимать от 600 мг до 1 г Финлепсина.

для беременных и в период лактации

Беременным и кормящим пациенткам дозировки Финлепсина рассчитываются индивидуально.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными действиями являются:

тошнота и ;
агрессия;
пульмонит;
парестезии;
изменения печеночных проб;
галюцинации;
гинекомастия;
выпадение волос;
аллергические кожные реакции;
нарушение AV-проводимости;
снижение или повышение АД;
импотенция;
снижение либидо;
нарушения сознания и мышления;
головная боль;
синдром Стивенса-Джонсона;
уменьшение количества нейтрофилов, лейкоцитов и тромбоцитов;
увеличение уровня пролактина;
нефрит;
нарушение мочеиспускания;
гематурия;
головокружение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещается совмещать Финлепсин с ингибиторами МАО.

Вальпроевая кислота в сочетании с Финлепсином может спровоцировать развитие комы.

Тетрациклиновые антибиотические средства снижают противосудорожное действие препарата.

Финлепсин снижает фармакологическое действие антикоагулянтов, контрацептивов и увеличивает токсичность медикаментов лития.

Другие антиконвульсивные препараты могут снизить активность Финлепсина.

Блокаторы кальциевых каналов, макролиды и провоцируют повышение концентрации в сыворотке крови.

Особые указания

В период лечения препаратом Финлепсин следует воздерживаться от управления транспортными средствами, работы с высокоточными механизмами и занятий другими видами деятельности, требующей от пациента повышенного внимания, скорости психомоторных реакций и адекватного восприятия окружающего мира.

Передозировка

Симптомы:

угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности;
нарушение кроветворения;
нарушение функционирования почек (выделение ацетона с мочой и глюкозурия).

промывание желудка;
введение слабительных средств;
прием сорбентов.

Условия хранения

Хранить Финлепсин следует в хорошо защищенном месте от доступа детей и солнечного света при температуре до 30˚C.

Срок годности – 3 года.

Аналоги

При непереносимости определенных компонентов состава или в случае экстренной замены лекарства на рынке медицинских препаратов представлены несколько аналогов Финлепсина.

Карбалекс

Структурным аналогом Финлепсина является препарат Карбалекс. Средство отличается наличием дозировки 300 мг и 400 мг на 1 таблетку. Может применяться для равнозначной замены Финлепсина.

Препарат содержит 300 мг или 600 мг окскарбазепина в 1 таблетке. Является противоэпилептическим медикаментом. Применяется для лечения парциальных припадков в качестве средства монотерапии или комплексного подхода. Противопоказан детям младше 6 лет.

Эксалиеф

Является противоэпилептическим средством производным карбоксамида. Содержит 800 мг ацетата эсликарбазепина в 1 таблетке. Применяется преимущественно в качестве средства дополнительной терапии парциальных приступов эпилепсии без вторичной генерализации или без нее. Детям до 18 лет применение препарата противопоказано.

Цена

Стоимость Финлепсина составляет в среднем 245 рублей. Цены колеблются от 182 до 343 рублей.