Метоклопрамид табл. Метоклопрамид детям. От чего помогают эти таблетки и уколы Метоклопрамид

«Метоклопрамид» является лекарством, используемым взрослыми при рвоте, вызванной разными причинами. Не все знают, можно ли давать этот препарат детям, в каких ситуациях он разрешен и в какой дозировке.

Форма выпуска

Препарат представлен в аптеках двумя формами:

Таблетки, которых в одной пачке бывает от 10 до 100 штук. У них белый или желтовато-белый цвет, может быть незначительная мраморность.

Ампулы для внутримышечного или внутривенного введения, упакованные по 5-20 штук. Внутри ампулы находится немного окрашенная либо бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

Действие лекарства обусловлено веществом, которое называется так же, как и препарат – метоклопрамид. Оно представлено формой гидрохлорида и содержится в 1 таблетке и в 1 ампуле в дозировке 10 мг (в 1 мл инъекционного лекарства – в количестве 5 мг).

Среди вспомогательных компонентов таблеток у разных производителей можно увидеть лактозу, повидон, тальк, стеарат Са и другие вещества. В ампулах есть хлорид натрия, стерильная вода, сульфит натрия и прочие соединения.

Принцип действия

«Метоклопрамид» влияет на серотониновые и дофаминовые рецепторы в головном мозге, а также снижает чувствительность нервов, которые проводят импульсы от пищеварительного тракта к рвотному центру. Это проявляется угнетением рвотного рефлекса.

Кроме того, у лекарства есть способность посредством влияния на парасимпатическую нервную систему и гипоталамус усиливать моторику ЖКТ, благодаря чему оно помогает избавиться от икоты и тошноты.

После приема препарата желудок опорожняется быстрее, но при этом желудочный сок выделяется в нормальном количестве. Хотя пища в результате воздействия медикамента продвигается по кишечнику ускоренно, понос применение «Метоклопрамида» не провоцирует.

Препарат также нормализует выделение желчи, помогая при дискинезии желчного пузыря. У лекарства отмечают способность стимулировать заживление язвенных поражений ЖКТ.

Действие «Метоклопрамида» начинает проявляться довольно быстро – спустя 1-3 минуты после введения в вену, примерно через 10 минут после внутримышечного укола. Таблетки начинают действовать через 30-60 минут. Длительность противорвотного эффекта от такого средства достигает 12 часов.

Показания

Основной причиной назначить ребенку «Метоклопрамид» является рвота.

Причиной ее возникновения выступают:

прием лекарственных средств – например, антибактериальных или цитостатических;
патология печени;
черепно-мозговая травма;
нарушение питания;
почечная недостаточность;
лучевая терапия.

Кроме того, лекарство используется:

при рефлюксном эзофагите;
при метеоризме;
при язвенной болезни желудка и кишечника;
при дискинезии желчевыводящих путей;
при послеоперационном снижении моторики ЖКТ;
при синдроме Туретта;
при мигрени;
при подготовке к зондированию или рентген-обследованию ЖКТ.

С какого возраста разрешено принимать?

Детям в первые два года жизни ни одну из форм «Метоклопрамида» не назначают. Таблетированное лекарство можно давать с 2-летнего возраста, но лишь при показаниях и под контролем врача. Уколы используют в лечении детей 6 лет и старше.

Противопоказания

Лекарство нельзя давать детям:

с повышенной чувствительностью к любому из ингредиентов выбранной формы «Метоклопрамида»;
с эпилепсией;
с кровотечением в ЖКТ;
с глаукомой;
с кишечной непроходимостью;
с феохромоцитомой;
с почечной недостаточностью;

с повышенным давлением крови;
с экстрапирамидными нарушениями;
после операций на органах ЖКТ;
с бронхиальной астмой;
с пилоростенозом;
с пролактинзависимой опухолью;
с прободением стенки пищеварительного тракта;
с печеночной недостаточностью.

Препарат не назначают при рвоте, спровоцированной укачиванием, так как он не помогает устранить вестибулярные нарушения.

Побочные действия

У некоторых маленьких пациентов использование «Метоклопрамида» может спровоцировать сонливость, повышенную утомляемость, сухость во рту, головокружения, двигательное беспокойство, изменение уровня давления крови или частоты сердцебиений, аллергическую сыпь, изменения стула и прочие отрицательные эффекты. При их возникновении следует сразу же показать ребенка врачу.

Инструкция по применению и дозировка

Нужно учитывать следующее:

Таблетированный «Метоклопрамид» принимается за 15-30 минут до еды. Препарат не разжевывают, а проглатывают и запивают водой.
Инъекции делают как внутримышечно, так и в вену. Способ введения определяется индивидуально.
Дозировка для детей 2-6 лет рассчитывается по весу – его умножают на 0,5-1 мг. Полученную таким подсчетом суточную дозу делят на три приема. В этом возрасте медикамент дают лишь в таблетках.
Ребенку старше 6 лет любую из форм «Метоклопрамилда» назначают в разовой дозе 5 мг (половина таблетки или 1 мл раствора) – один-три раза в сутки.

Передозировка

Слишком большая доза инъекционного или таблетированного препарата влияет на нервную систему и может вызывать дезориентацию, сонливость, судороги и прочие симптомы. В случае передозировки следует сразу же обратиться с ребенком к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Лечение «Метоклопрамидом» влияет на прием многих лекарств (снотворных, тетрациклинов, фамотидина, дигоксина, нейролептиков, парацетамола и так далее), что обязательно учитывает врач, назначая такой медикамент.

Условия продажи

Для приобретения любой формы «Метоклопрамида» требуется показать рецепт от педиатра, гастроэнтеролога или другого специалиста. На цену препарата влияет и фирма-производитель, и форма лекарства. В среднем 50 таблеток стоят около 30 рублей, а 10 ампул – примерно 50-60 рублей.

Особенности хранения

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Mеtoclopramidi 0,01 №50
D.S. по I таб. 3 р/д.

Фармакологическое действие

Метоклопрамид является антагонистом дофаминовых рецепторов. Проявляет также антагонистическое действие в отношении 5-HT3рецепторов и слабое возбуждающее действие на ганглии. Блокирует пресинаптические дофаминовые рецепторы и способствует высвобождению ацетилхолина из холинергических мотонейронов в стенке кишечника. Благодаря этому, Метоклопрамид повышает высвобождение из нейронов ацетилхолина, который индуцирует спазм путем возбуждения мускариновых M2 рецепторов в клетках гладких мышц пищеварительного тракта. Повышая физиологическую проводимость в холинергических нейронах, Метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Препарат стимулирует также моторику верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе повышает статический тонус нижнего эзофагеального сфинктера). Кроме того, улучшается гастродуоденальная координация между функцией привратника и моторикой проксимального отдела двенадцатиперстной кишки. Почти не влияет на моторику ободочной кишки и желчного пузыря. Не влияет на секрецию желудочного сока, желчи и панкреатических ферментов
Метоклопрамид проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая на центральную нервную систему (ЦНС) действие, типичное для блокатора дофаминовых рецепторов. Оказывает седативное и противорвотное действие, устраняет тошноту.

Способ применения

Для взрослых: Лечение Метоклопрамидом следует начинать после появления первых симптомов болезни.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции желудка с первых дней терапии можно применять Метоклопрамид в форме инъекций.
Гастроэзофагеальный рефлюкс
Взрослым внутрь, по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, не более 4 раз/сут. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинической картины, но не более 12 недель.
Если симптомы, связанные с рефлюксом, появляются спорадически или в определенное время суток, Метоклопрамид следует принимать накануне ожидаемого появления симптомов в однократной дозе до 20 мг (2 таблетки).
У пациентов (особенно пожилого возраста), которые очень чувствительны к лечению Метоклопрамидом, необходимо снизить разовую дозу лекарственного препарата дo 5 мг.
Нарушения функции желудка
Внутрь по 10 мг (1 таблетка) Метоклопрамида зa 30 мин перед каждым приемом пищи и перед сном, в зависимости от полученных результатов лечения, в течение 2 – 8 недель.
Детям от 15 лет и старше: с массой тела больше 59 кг внутрь по 10 мг (1 таблетка) метоклопрамида 3 раза/сут, с массой тела 30 - 59 кг внутрь по 5 мг (1/2 таблетки) метоклопрамида 3 раза/сут.
Продолжительность терапии определяет врач.
У пациентов с нарушением функции почек с клиренсом креатинина менее 40 мл/мин., начальная доза Метоклопрамида должна быть наполовину меньше, чем доза, рекомендованная для пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с нарушениями функции печени корректировка дозы метоклопрамида не обязательна.

Показания

Гастроэзофагеальный рефлюкс;
- рвота, тошнота различного генеза (в том числе связанные с приемом цитостатиков и лучевой терапией);
- атония, гипотония ЖКТ (в том числе послеоперационные).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов из лекарственного препарата;
- кровотечение, непроходимость (любого генеза) и перфорация желудочно-кишечного тракта;
- феохромоцитома (так как Метоклопрамид может вызвать гипертонический криз);
- эпилепсия, болезнь Паркинсона или одновременный прием антихолинергических средств и лекарственных препаратов, вызывающих экстрапирамидные нарушения, из-за риска усиления приступов судорог или экстрапирамидных расстройств;
- заболевания ЦНС с депрессией и суицидальными мыслями;
- наследственная непереносимость лактозы, галактозы, дефицит лактозы, галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- глаукома;
- стеноз привратника;
- пролактинзависимые опухоли;
- I триместр беременности и период лактации.

Побочные действия

Часто (? 1/100, - Не очень часто (? 1/1000, Редко (? 1/10 000, - бессонница, головные боли, головокружение, депрессия с суицидальными мыслями, нарушения зрения;
- oтек языка или гортани;
- тошнота, метеоризм, диарея;
- недержание мочи или частые мочеиспускания;
- миалгии, судороги мышц лица, тремор, тризм, кривошея (наблюдаются примерно у 0,2% пациентов, получающих Метоклопрамид в дозе oт 30 дo 40 мг в сутки);
- токсическое влияние метоклопрамида на печень.
Очень редко (- замедленность двигательных функций (брадикинезия), тремор, маскообразное лицо, скованность и поздние дискинезии, непроизвольные движения языка, лица, губ или челюсти, иногда непроизвольные движения туловища и конечностей;
- неусидчивость(акатизия), проходящая самостоятельно или после снижения дозы лекарственного продукта;
- лакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция;
- порфирия;
- гипотензия, гипертензия;
- мeтгемоглобинемия у новорожденных, особенно после передозировки лекарственного продукта.
единичных случаях:
- бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой в анамнезе;
- сыпь, крапивница;
- нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз без определенной связи с применением Метоклопрамида.

Форма выпуска

Таб. 10 мг: 50 шт.
Таблетки 1 таб.
метоклопрамида гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, поливинилпирролидон, магния стеарат.
50 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Знающие люди могут рассказать, что проблемы с желудком — как раз то, таблетки Метоклопрамид от чего принимают. Но это лекарство действует на всех пациентов по разному. Кому-то это средство неплохо помогает, а у кого-то может вызвать сильнейшие побочные действия. Возможно ли это? Сейчас разберёмся!

Метоклопрамид от чего помогает

Метоклопрамид применяют при рентгеноконтрастных исследованиях органов желудочно-кишечного тракта и в качестве прокинетического, противорвотного и противоикотного средства при следующих симптомах и заболеваниях:

тошнота и рвота;
метеоризм;
атония (отсутствие тонуса), гипотония (ослабление тонуса) желудка и кишечника;
дискинезия (нарушения сокращений) желчевыводящих путей;
рефлюкс-эзофагит (воспаление слизистой пищевода вследствие попадания в него содержимого желудка);
обострения язвенной болезни (в составе комплексной терапии).

Применение Метоклопрамида

Применяют Метоклопрамид внутрь (таблетки запивают достаточным количеством воды), и лишь в тяжелых случаях вводят внутривенно или внутримышечно. Для взрослых разовая доза обычно составляет 10 мг (принимаются 3 раза в день); в возрасте от 6 до 14 лет назначают по 0,5-1 таблетке. Разовая доза для парентерального введения — 1 ампула; кратность ввода — 3 раза в день.

Противопоказания и ограничения к применению

Помимо гиперчувствительности организма противопоказаниями к применению Метоклопрамида являются:

кровотечение органов желудочно-кишечного тракта;
стеноз привратника желудка;
кишечная непроходимость;
перфорация (нарушение целостности) стенок органов желудочно-кишечного тракта;
как доброкачественная, так и злокачественная феохромоцитома (опухоль ткани надпочечников);
глаукома;
эпилепсия;
паркинсонизм и т.д.

Помимо этого, Метоклопрамид не назначают деткам в возрасте до 2 лет (поскольку он значительно повышает риск развития дискинетического синдрома). Беременным и кормящим женщинам это лекарственное средство также противопоказано. Ограничениями к применению этого лекарственного средства считаются: бронхиальная астма, повышенное артериальное давление, печёночная и почечная недостаточность.

С осторожностью Метоклопрамид применяют при лечении детей и подростков до 14 лет, а также пожилых пациентов. Приём препарата может привести к значительному ухудшению внимания и замедлению реакции, поэтому пациенту во время терапии стоит отказаться от деятельности, связанной с возможным риском для жизни.

Побочные действия и передозировка

Считается, что этот препарат хорошо переносится. Однако при лечении Метоклопрамидом пациенты всё-таки могут испытывать следующие симптомы:

усталость, сонливость;
головную боль;
депрессию;
акатизию (возникающие периодически дискомфорт и желание сменить позу);
спазм лицевой мускулатуры;
гиперкинезы (непроизвольные движения);
паркинсонизм (чаще всего у лиц пожилого возраста);
галакторею (непроизвольное истечение молока в период лактации);
гинекомастию (гипертрофия молочных желез у мужчин);
нарушения менструального цикла;
нарушения мочеиспускания;
аллергические реакции и пр.

Также отмечается, что в самом начале лечения у пациентов могут наблюдаться запор или диарея, иногда — сухость во рту. К основным симптомам передозировки относят:

спутанность сознания;
избыточную продолжительность сна;
экстрапирамидные расстройства и т.д.

Для того чтобы от избавиться этих симптомов, необходимо прекратить приём препарата — специалисты утверждают, что в течение суток с последнего приёма лекарства они исчезнут.

Совместимость с другими препаратами

Метоклопрамид не следует сочетать с некоторыми из лекарственных средств, например:

нейролептики (такое сочетание может увеличить риск появления экстрапирамидных расстройств);
леводопу (снизится её эффективность);
средства, вызывающие угнетение центральной нервной системы (усилится их седативное действие);
средства, содержащие опиоиды (блокируется действие Метоклопрамида на перистальтику) и т.д.

Метоклопрамид может влиять на биодоступность (циклоспорин) и всасывание других лекарственных средств (дигоксин, мексилетин, парацетамол и т.д.), и вследствие этого влиять на их эффективность (циметидин). Совместное применение с этанолом может усиливать его угнетающее действие на нервную систему человека.

Мы постарались рассказать, Метоклопрамид от чего и как принимают, а также уделили внимание побочным действиям этого препарата. Стоит ли говорить, что без консультации с врачом этот препарат принимать не рекомендуется? Будьте здоровы!

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Метоклопрамид . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Метоклопрамида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Метоклопрамида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты, рвоты и метеоризма у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Метоклопрамид - противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.

Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0.5-6 ч в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Состав

Метоклопрамида гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Связь с белками плазмы - около 30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч.

Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Показания

рвота, тошнота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков);
атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
рефлюкс-эзофагит;
метеоризм;
функциональный стеноз привратника;
в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
применяется для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ;
в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Таблетки принимают за 30 мин до еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет - по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Ампулы

Внутривенно или внутримышечно.

Взрослым в дозе 10-20 мг 1-3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 60 мг). Детям старше 6 лет по 5 мг 1-3 раза в сутки.

Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией, препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела за 30 мин до применения цитостатиков или облучения; при необходимости, введение повторяют через 2-3 ч.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым вводят внутривенно 10-20 мг за 5-15 мин до начала исследования.

Больным с клинически выраженной печеночной и/или почечной недостаточностью назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Побочное действие

спазм лицевой мускулатуры;
тризм;
ритмическая протрузия языка;
бульбарный тип речи;
спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогарный криз);
спастическая кривошея;
опистотонус;
мышечный гипертонус;
паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг в сутки);
дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности);
сонливость;
утомляемость;
тревожность;
растерянность;
головная боль;
шум в ушах;
депрессия;
запор или диарея;
сухость во рту;
нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
атриовентрикулярная блокада;
порфирия;
крапивница;
бронхоспазм;
ангионевротический отек;
гинекомастия;
галакторея;
нарушение менструального цикла;
гиперемия слизистой оболочки носа.

Противопоказания

кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
стеноз привратника желудка;
механическая кишечная непроходимость;
перфорация стенки желудка или кишечника;
феохромоцитома;
эпилепсия;
глаукома;
экстрапирамидные нарушения;
болезнь Паркинсона;
пролактинозависимые опухоли;
рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
бронхиальная астма у больных с повышенной чувствительностью к сульфитам;
беременность (1 триместр), период лактации;
ранний детский возраст (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение);
гиперчувствительность к метоклопрамиду или любому из компонентов препарата;
после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан к применению в 1 триместре беременности. Применение во 2 и 3 триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан в раннем детском возрасте (детям до 2 лет - противопоказано применение метоклопрамида в виде любых лекарственных форм, детям до 6 лет - противопоказано парентеральное введение).

Применение препарата у детей вызывает повышенный риск развития дискинетического синдрома.

Особые указания

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения и проходит в течение 24 ч после отмены. Лечение должно быть, по возможности, кратковременным.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола (алкоголя) на центральную нервную систему, седативный эффект снотворных средств, повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов.

Повышает всасывание диазепама, тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола (алкоголя); замедляет всасывание дигоксина и циметидина.

При одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов.

Действие метоклопрамида могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Аналоги лекарственного препарата Метоклопрамид

Структурные аналоги по действующему веществу:

Апо Метоклоп;
Метамол;
Метоклопрамид Акри;
Метоклопрамид Виал;
Метоклопрамид Дарница;
Метоклопрамид Промед;
Метоклопрамид Эском;
Метоклопрамида гидрохлорид;
Перинорм;
Реглан;
Церуглан;
Церукал.

Аналоги по оказываемому лечебному эффекту (противорвотные средства):

Авиомарин;
Авиоплант;
Авомит;
Апо Метоклоп;
Бимарал;
Бонин;
Валидол;
Веро Ондансетрон;
Гранисетрон;
Дамелиум;
Домеган;
Домет;
Домперидон;
Домстал;
Зофран;
Кинедрил;
Китрил;
Лазаран;
Латран;
Метамол;
Метоклопрамид;
Мотижект;
Мотилак;
Мотилиум;
Мотинорм;
Мотониум;
Навобан;
Нотирол;
Ондансетрон;
Ондантор;
Ондасол;
Оницит;
Осетрон;
Пассажикс;
Перинорм;
Реглан;
Рондасет;
Сетронон;
Сиэль;
Торекан;
Трифлуоперазин Апо;
Трифтазин;
Тропиндол;
Церуглан;
Церукал;
Эменд;
Эмесет;
Эметрон;
Этаперазин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Брутто-формула

C 14 H 22 ClN 3 O 2

Фармакологическая группа вещества Метоклопрамид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

364-62-5

Характеристика вещества Метоклопрамид

Метоклопрамида гидрохлорид — белое кристаллическое вещество, без запаха, растворим в воде, этаноле. pKa — 0,6 и 9,3. Молекулярная масса 354,3.

Фармакология

Фармакологическое действие - противорвотное, противоикотное, прокинетическое .

Является антагонистом дофаминовых (D 2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ 3) рецепторов (в высоких дозах). Стимулирует двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. регулирует тонус нижнего пищеводного сфинктера в покое) и нормализует его моторную функцию. Усиливает тонус и амплитуду желудочных сокращений (особенно антрального отдела), расслабляет сфинктер привратника и луковицы двенадцатиперстной кишки, повышает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Нормализует отделение желчи (повышает давление в желчном пузыре и желчных протоках), уменьшает спазм сфинктера Одди, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Противорвотная активность обусловлена блокадой центральных и периферических D 2 -дофаминовых рецепторов, следствием чего является торможение триггерной зоны рвотного центра и уменьшение восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. В качестве противорвотного средства эффективен при тошноте и рвоте различной этиологии, в т.ч. обусловленных химиотерапией рака (профилактика), связанных с наркозом, побочным действием лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, противотуберкулезные средства, антибиотики, морфин), при заболеваниях печени и почек, при уремии, черепно-мозговой травме, при рвоте беременных, при нарушении диеты. При мигрени метоклопрамид применяют для предотвращения желудочного стаза и тошноты, а также для стимуляции всасывания антимигренозных ЛС , принимаемых внутрь. Метоклопрамид неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Подавляет центральное и периферическое действие апоморфина, увеличивает секрецию пролактина, вызывает транзиторное повышение уровня альдостерона (возможна кратковременная задержка жидкости), увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами).

Быстро и хорошо всасывается после приема внутрь, C max достигается через 1-2 ч после приема разовой дозы, биодоступность — 60-80%. Связывание с белками плазмы — примерно 30%. Легко проходит через гистогематические барьеры, в т.ч. через ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения — 3,5 л/кг. Биотрансформируется в печени. T 1/2 при нормальной функции почек составляет 4-6 ч, при нарушении функции почек — до 14 ч. Выводится почками (при приеме внутрь примерно 85% дозы в течение 72 ч появляется в моче в неизмененном виде и в виде сульфатного и глюкуронидного конъюгатов).

Начинает действовать через 1-3 мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения, через 30-60 мин после приема внутрь; эффект продолжается 1-2 ч.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В 77-недельном исследовании у крыс, получавших пероральные дозы, превышающие МРДЧ примерно в 40 раз, зафиксировано повышение уровня пролактина, который оставался повышенным при хроническом введении. Обнаружено повышение частоты новообразований молочных желез у грызунов при хроническом введении пролактин-стимулирующих нейролептиков и метоклопрамида. Однако в клинических и эпидемиологических исследованиях не обнаружено связи между приемом этих ЛС и образованием опухолей.

В тесте Эймса мутагенных свойств метоклопрамида не обнаружено.

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, нарушений фертильности не выявлено.

Применение вещества Метоклопрамид

Тошнота, рвота, икота различного генеза (в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков), функциональные расстройства пищеварения, гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная), дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии), подготовка к диагностическим исследованиям ЖКТ .

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ , стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться), болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение), пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

В экспериментах на мышах, крысах и кроликах при в/в , в/м , п/к и пероральном введении метоклопрамида в дозах, в 12-250 раз превышающих дозу для человека, неблагоприятного действия на плод не выявлено.

При беременности применение возможно только в случае необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

Хотя осложнений у человека не зарегистрировано, в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Метоклопрамид

Частота побочных эффектов коррелирует с дозой и продолжительностью приема препарата.

Со стороны нервной системы и органов чувств: двигательное беспокойство (около 10%), сонливость (около 10%, чаще при приеме высоких доз), необычная усталость или слабость (около 10%). Экстрапирамидные расстройства, в т.ч. острые дистонические реакции (0,2% при дозах 30-40 мг/сут), такие как судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, опистотонус, мышечный гипертонус, спастическая кривошея, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи; редко — стридор и диспноэ, возможно обусловленные ларингоспазмом. Паркинсонические симптомы: брадикинезия, тремор, мышечная ригидность — проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 г/кг/сут. Поздняя дискинезия, включая непроизвольные движения языка, надувание щек, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (см. также «Меры предосторожности»). Инсомния, головная боль, головокружение, дезориентация, депрессия (симптомы были от средней до тяжелой степени выраженности и включали суицидальные мысли и суицид), тревожность, растерянность, шум в ушах; редко — галлюцинации. Имеются редкие сообщения о развитии нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные расстройства) (см. также «Меры предосторожности»).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия/гипертензия, тахикардия/брадикардия, задержка жидкости.

Со стороны органов ЖКТ : запор/диарея, сухость во рту; редко — гепатотоксичность (желтуха, нарушение функциональных показателей печени — если метоклопрамид применялся вместе с другими гепатотоксичными средствами).

Аллергические реакции: крапивница.

Прочие: учащение мочеиспускания, недержание мочи, при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла, бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, агранулоцитоз.

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии у недоношенных и родившихся в срок новорожденных, которым в/м вводили метоклопрамид в дозах 1-2 мг/кг/сут в течение 3 дней и более.

Взаимодействие

Нейролептики (особенно фенотиазины и производные бутирофенона) увеличивают вероятность развития экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении снижает эффективность леводопы. При приеме с ЛС , вызывающими угнетение ЦНС — усиление седативного эффекта. При совместном приеме с циклоспорином вызываемое метоклопрамидом уменьшение времени опорожнения желудка может повышать биодоступность циклоспорина (может быть необходимо мониторирование концентраций циклоспорина). Может снижать всасывание дигоксина из желудка (может быть необходима корректировка дозы дигоксина). Может ускорять всасывание мексилетина. Ускоряет всасывание парацетамола, тетрациклина. Одновременное применение с алкоголем может усиливать угнетающее действие алкоголя или метоклопрамида на ЦНС , а также ускорять удаление алкоголя из желудка, вероятно повышая таким образом скорость и степень его всасывания в тонкой кишке. Совместное применение с ЛС , содержащими опиоиды, может блокировать действие метоклопрамида на перистальтику ЖКТ . Одновременное применение с метоклопрамидом может снижать эффект циметидина вследствие уменьшения его всасывания.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.

Лечение: прекращение приема препарата (симптоматика исчезает в течение 24 ч после окончания приема).

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в .

Меры предосторожности вещества Метоклопрамид

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к прокаину или прокаинамиду, могут иметь повышенную чувствительность к метоклопрамиду.

Не следует назначать после операций на ЖКТ (таких как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Метоклопрамид можно назначать пациентам с депрессией в анамнезе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Экстрапирамидные расстройства могут отмечаться при использовании метоклопрамида в терапевтических дозах у пациентов любого возраста (см. также «Побочные действия»). Однако чаще они возникают при приеме высоких доз. Экстрапирамидные симптомы, выражавшиеся, главным образом, как острые дистонические реакции, проявлялись в первые 24-48 ч лечения, чаще возникали у подростков и взрослых пациентов моложе 30 лет.

Паркинсонические симптомы отмечались обычно в течение первых 6-ти месяцев после начала лечения, но могли проявиться и спустя более длительный период времени. Эти симптомы исчезали, как правило, в течение 2-3 мес после прекращения приема метоклопрамида.

Лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии , часто необратимой (см. также «Побочные действия»). Риск развития поздней дискинезии и вероятность того, что она станет необратимой, увеличивается с продолжительностью лечения и общей кумулятивной дозой. При развитии у пациентов симптомов поздней дискинезии терапию метоклопрамидом следует прекратить. У некоторых пациентов симптомы могут исчезнуть частично или полностью в течение нескольких недель или месяцев после отмены ЛС . Специальных исследований относительно риска развития поздней дискинезии при терапии метоклопрамидом не проводилось, однако в одном из опубликованных исследований сообщается о том, что распространенность этого осложнения составляет примерно 20% среди пациентов, лечившихся метоклопрамидом по крайней мере 12 недель. В связи с этим длительность непрерывного лечения не должна превышать 12 нед , кроме редких случаев, когда терапевтический эффект, как полагают, перевешивает риск развития этого серьезного осложнения. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, женщин и больных сахарным диабетом.

Имеются редкие сообщения о потенциально фатальном симптомокомплексе - нейролептическом злокачественном синдроме (НЗС), связанном с лечением метоклопрамидом (см. также «Побочные действия»). Клинические проявления НЗС включают гипертермию, мышечную ригидность, нарушение сознания, а также вегетативную нестабильность (нерегулярный пульс или нестабильное АД , тахикардию, повышенное потоотделение, аритмию). При развитии НЗС необходима немедленная отмена метоклопрамида и других ЛС , не являющихся необходимыми для сопутствующей терапии, проведение интенсивной симптоматической терапии и мониторинг.