От чего помогают таблетки урсосан и как их принимать. Инструкция по применению урсосана, показания и противопоказания, перечень аналогов, цены

Стабилизируя их мембраны, улучшая функционирование и пролонгируя срок активной работы, вплоть до естественной гибели. Защитное действие на клетки печени обусловлено многочисленными фармакологическими эффектами Урсосана, которые касаются нормализации работы органа, улучшения оттока желчи, растворения камней и профилактики образования новых. Урсосан устраняет застой желчи в печени и растворяет холестериновые камни.

Урсосан применяется для терапии желчнокаменной болезни, любых разновидностей гепатитов (например, инфекционных, алкогольных или токсических), холестаза, билиарного цирроза или фиброзного перерождения тканей печени, склерозирующего холангита, дискинезии желчевыводящих путей, билиарного рефлюкс-гастрита и эзофагита, а также синдрома нарушения пищеварения.

Состав и форма выпуска

На сегодняшний день лекарственный препарат Урсосан выпускается исключительно в форме капсул, которые иногда ошибочно называют таблетками. Капсула имеет желатиновую непрозрачную оболочку, окрашенную в белый цвет. Внутри каждой капсулы находится порошкообразное содержимое, также окрашенное в белый или практически белый цвет. Среди однородного и мелкодисперсного порошка могут находиться небольшие кусочки массы белого цвета. В других случаях содержимое капсулы представляет собой порошок, окрашенный в белый цвет, который спрессован в форме столбика, легко распадающегося при несильном надавливании.

Урсосан выпускается и продается в упаковках по 10, 50 или 100 капсул. Производителем лекарственного препарата является фармацевтическая корпорация "PRO.MED.CS Praha, a.s.".

В состав капсул Урсосан в качестве активного, действующего компонента входит урсодезоксихолевая кислота . Каждая капсула содержит 250 мг данного вещеста. На сегодняшний день наименование "урсодезоксихолиевая кислота" рекомендовано к употреблению в качестве международного непатентованного названия, но в России исторически сложилась традиция называть данное химическое вещество "урсодеоксихолевая кислота".

В качестве вспомогательных компонентов капсулы Урсосан содержат следующие вещества:

кукурузный крахмал;
стеарат магния;
коллоидный диоксид кремния;
диоксид титана;
желатин.

Действие и терапевтические эффекты

Терапевтические эффекты и действие капсул Урсосан обусловлено урсодезоксихолиевой кислотой. Данное химическое соединение урсодезоксихолиевая кислота обладает следующими фармакологическими эффектами:
1. Гепатопротекторное действие.
2. Холеретическое действие (желчегонное).
3. Антихолестатическое (устраняет застой желчи в протоках печени).
4. Холелитолитическое (разрушает холестериновые камни).
5. Антилитогенное (профилактирует формирование желчных камней).
6. Гипохолестеринемическое действие (снижает концентрацию холестерина в крови).
7. Иммунодулирующее действие (улучшает иммунитет).
8. Антифиброзное (препятствует развитию фиброзной ткани и формированию цирроза печени).

Урсодезоксихолиевая кислота с химической точки зрения является полярным веществом, то есть способна связывать различные неполярные вещества, каковыми являются желчные кислоты и холестерин. Таким образом, Урсосан связывает избыточное количество желчных кислот, образуя мицеллы, и, тем самым, устраняет их токсическое действие на клетки печени. Препарат образует мицеллы следующего типа – внутри находится желчная кислота, окруженная снаружи плотным слоем из нескольких молекул урсодезоксихолиевой кислоты. Такая структура сложного соединения позволяет надежно изолировать и химически нейтрализовать агрессивные желчные кислоты (хенодезоксихолевую, литохолевую, дезоксихолевую и т.д.), чтобы они не повреждали клетки печени. Данное свойство Урсосана используется в лечении билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита .

Кроме того, Урсосан оказывает воздействие на процесс циркуляции желчных кислот, которые выделяются в кишечник в составе желчи, а затем до 80% всасывается обратно в кровоток, и попадает в печень. Урсосан уменьшает обратное всасывание желчных кислот в кишечнике, тем самым стимулируя увеличение синтеза и выделения желчи. Усиленное образование и выведение желчи увеличивает ее пассаж, а также ускоряет выделение токсичных желчных кислот путем ингибирования их обратного всасывания в кровь из кишечника. Именно данные эффекты препарата устраняют застой желчи в печеночных протоках.

Капсулы Урсосан стабилизируют мембраны клеток печени, желчевыводящих путей и эпителия органов желудочно-кишечного тракта, что защищает их от негативного воздействия факторов окружающей среды. Урсодезоксихолиевая кислота способна вступать в химическое взаимодействие с фосфолипидами мембран, формируя сложные двойные молекулы. Данные двойные молекулы, в свою очередь, становятся структурными элементами мембраны клеток, которые усиливают ее прочность, и стабилизируют. Данное свойство Урсосана позволяет защищать клетки печени и желчевыводящих путей от повреждающего действия свободных радикалов - то есть препарат выступает в роли органоспецифического антиоксиданта .

Капсулы Урсосан оказывают гипохолестеринемическое действие, то есть снижают концентрацию холестерина крови, за счет подавления его синтеза в печеночных клетках. Кроме того, усиливается растворение холестерина в желчи, что значительно снижает ее способность образовывать камни. За счет данного эффекта препарата происходит растворение желчных камней, образованных преимущественно из холестерина, а также профилактируется формирование новых.

Усиление иммунной функции под действием Урсосана достигается за счет следующих реакций:
1. Снижение количества антигенов тканевой совместимости на клетках печени и желчевыводящих протоков.
2. Нормализация количества интерлейкина–2.
3. Нормализация активности Т-лимфоцитов .
4. Нормализация количества эозинофилов .

Кроме того, капсулы Урсосан замедляют процессы старения клеток печени и желчевыводящих путей, предотвращая снижение функциональной активности органа. Профилактическое использование препарата существенно снижает скорость прогрессирования рака толстого кишечника. Капсулы Урсосан увеличивают выработку желудочного сока и пищеварительных ферментов поджелудочной железы , снижая концентрацию глюкозы крови .

Показания к применению

Капсулы Урсосан применяются при широком спектре заболеваний печени, а также для профилактики токсических поражений органа при работе на вредных производствах или приеме лекарственных препаратов, оказывающих негативное воздействие. Непосредственными показаниями к применению капсул Урсосана являются следующие состояния:

Желчнокаменная болезнь, протекающая без осложнений (капсулы принимают с целью растворения камней в желчном пузыре, а также с целью профилактики их образования после операции холецистэктомии).
Хронический активный гепатит.
Острый гепатит.
Хронический и острый вирусный гепатит.
Хронический описторхоз .
Токсические поражения печени, в том числе лекарственные или алкогольные.
Алкогольная болезнь печени.
Неалкогольный стеатогепатит.
Первичный билиарный цирроз печени.
Первичный холангит , протекающий со склерозированием желчевыводящих путей.
Муковисцидоз печени.
Атрезия (неполноценное развитие во внутриутробном периоде) внутрипеченочных желчных протоков.
Дискинезии желчевыводящих путей.
Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит.
Синдром нарушения пищеварения, связанный с дискинезиями желчевыводящих путей и патологией желчного пузыря.
Профилактика негативного воздействия на печень гормональных контрацептивов и противоопухолевых препаратов.

Капсулы Урсосан – инструкция по применению (как принимать)

Капсулы Урсосан следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая достаточным количеством (1/2 – 1 стакан) чистой воды . Оптимальное время для приема всей суточной дозы Урсосана – это вечер. Дозировка и длительность курса лечения зависят от вида и тяжести патологии. В среднем дозировка рассчитывается из соотношения 10 мг на 1 кг массы тела. Например, человек с массой тела 75 кг должен получить среднюю эффективную дозировку 75 * 10 = 750 мг, что соответствует трем капсулам.

Для терапии желчнокаменной болезни (с целью растворения камней) Урсосан принимают в дозировке 2 – 5 капсул ежедневно, в течение длительного промежутка времени. В данном случае длительность курса лечения определяется скоростью растворения камней, а также развитием положительной динамики заболевания. Лечение желчнокаменной болезни капсулами Урсосан может длиться на протяжении от нескольких месяцев до нескольких лет. Рекомендуется принимать препарат вплоть до полного растворения камней, плюс еще в течение трех месяцев с целью профилактики образования новых. Всю суточную дозировку препарата следует принимать один раз в день – вечером, перед сном.

Для терапии диффузных заболеваний печени, таких, как острый и хронический гепатит, цирроз и другие, суточную дозировку Урсосана рассчитывают по массе тела пациента, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Затем вычисленная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Полученная разовая доза препарата принимается по 2 – 3 раза в день во время еды. Курс лечения данных патологий печени является длительным – от нескольких месяцев до нескольких лет. Решение о длительности лечения принимается врачом на основании динамики заболевания и состояния пациента.

Для терапии билиарного рефлюкс-гастрита и рефлюкс-эзофагита необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле вечером, перед отходом ко сну. Длительность терапии определяется динамикой заболевания и скоростью развития положительных изменений. Минимальный курс терапии составляет 10 дней, а максимальный – 2 года. На протяжении данного срока Урсосан можно принимать без перерывов.

Для профилактики образования камней после операции по удалению желчного пузыря (холецистэктомии) необходимо принимать Урсосан по 1 капсуле дважды в сутки, на протяжении 3 – 4 месяцев.

Для терапии поражений печени токсического, лекарственного или алкогольного генеза, а также атрезии желчных путей индивидуальную суточную дозировку рассчитывают по массе тела, исходя из соотношения 10 – 15 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг, суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (10 – 15) мг = 750 – 1125 мг, что соответствует 3 – 5 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается дважды в сутки во время еды, на протяжении 6 – 12 месяцев.

Терапия первичного билиарного цирроза проводится Урсосаном в дозировках, рассчитываемых по массе тела, исходя из соотношения 15 – 20 мг на 1 кг веса. Например, при массе тела человека 75 кг суточная доза Урсосана для него составляет 75 * (15 – 20) мг = 1125 – 1500 мг, что соответствует 4 – 6 капсулам. Полученное суточное количество препарата делят на 2 – 3 приема. Вычисленная таким образом разовая дозировка принимается 2 – 3 раза в сутки во время еды, на протяжении от полугода до нескольких лет.

Склерозирующий холангит требует применения Урсосана в дозировке 12 – 15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточная дозировка, рассчитанная по массе тела, делится на 2 – 3 с целью выяснения разовой. Затем вычисленная разовая дозировка принимается по 2 – 3 раза в сутки в течение длительного периода времени (от полугода до нескольких лет). Средняя разовая дозировка Урсосана составляет 2 капсулы трижды в день.

Терапия неалкогольного стеатогепатита требует применения Урсосана в дозировке, которая рассчитывается по массе тела, исходя из соотношения 13 – 15 мг на 1 кг веса. Полученная суточная дозировка делится на 2 – 3 приема в день. Лечение требует ежедневного применения препарата на протяжении длительного промежутка времени – от полугода до нескольких лет.

Муковисцидоз требует применения Урсосана в дозировке 20 – 30 мг на 1 кг массы тела. Например, для человека с массой тела 75 кг необходима суточная дозировка препарата 75 * (20 – 30) мг = 1500 – 2250 мг, что соответствует 6 – 9 капсулам. Общее суточное количество в 6 – 9 капсул делят на 2 – 3 приема в сутки во время еды. Урсосан принимают ежедневно на протяжении длительного периода времени – от полугода до нескольких лет.

При необходимости растворять холестериновые камни Урсосан можно принимать только в том случае, если конкременты являются рентгенонегативными, их размер составляет не более 15 – 20 мм в диаметре. Также необходимо, чтобы желчный пузырь хорошо выполнял свою функцию, а общее количество камней в нем не должно превышать половины объема органов. Кроме того, для успешного растворения желчных камней при помощи Урсосана требуется хорошая проходимость пузырного и общего протоков, по которым желчь выводится в двенадцатиперстную кишку.

Применение капсул Урсосана дольше 1 месяца требует регулярного контроля над активностью трансаминаз (АсАТ, АлАТ). При этом в первые три месяца лечения активность ферментов определяется один раз в четыре недели. А в дальнейшем активность трансаминаз контролируется один раз в три месяца. Помимо биохимического анализа крови , на фоне приема Урсосана следует каждые полгода проводить контрольное ультразвуковое (УЗИ) исследование желчевыводящих путей.

После растворения желчных камней необходимо профилактически продлить прием Урсосана еще на 3 месяца. Данная мера необходима для полного растворения остатков камней, размеры которых не позволяют их обнаружить различными методами обследований, а также для профилактики образования новых конкрементов в будущем.

Передозировка

Передозировка капсулами Урсосан не была выявлена ни разу за весь период применения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с алюминий-содержащими антацидными препаратами (например, Алмагель , Гастал и т.д.) или Холестирамином уменьшает эффективность Урсосана.

Одновременное применение Урсосана со следующими препаратами снижает его активность по растворению желчных камней:

Клофибрат;
эстрогены (например, Эстрадиол , Эстриол и т.д.);
прогестины (например, Дезогестрел, Дидрогестерон, Левоноргестерл, Линестренол, Мегестрол, Медроксипрогестерон и т.д.).

Урсосан – до еды или после?

В связи с особенностями всасывания, выведения и распределения препарата в организме человека, капсулы Урсосан следует принимать во время еды или сразу после завершения трапезы. Однако оптимальный вариант – это прием препарата вместе с пищей.

Урсосан при беременности

Использование Урсосана в течение беременности и кормления грудью возможно в ситуациях, когда польза от препарата будет превышать возможные риски. Данная позиция основана на том, что масштабные и полноценные испытания препарата на беременных женщинах не проводились по понятным соображениям этического свойства. Однако, согласно экспериментальным данным, полученным в ходе исследований на животных, не было выявлено негативного воздействия Урсосана на плод.

Немецкие исследователи провели ограниченные клинические испытания Урсосана, в ходе которых препарат принимали беременные женщины с тяжелыми нарушениями состояния печени и желчных путей. Данной группе беременных женщин Урсосан был необходим по жизненным показаниям. В результате исследования не было выявлено отрицательного воздействия на состояние ребенка. В силу данного обстоятельства, практические врачи Германии и Франции пришли к выводу, что Урсосан можно использовать при беременности для лечения следующих распространенных состояний:
1. Нарушение оттока желчи вследствие сдавливания желчного пузыря увеличивающейся маткой .
2. Хронические патологии желчного пузыря в стадии обострения (например, колика на фоне движения камней).
3. Зуд беременных, обусловленный нарушением желчевыделения.
4. Хронические патологии печени, сопровождающиеся ухудшением самочувствия и повышением активности АсАТ, АлАТ, билирубина и других лабораторных проб.

Очень часто беременные женщины сталкиваются с мучительным зудом, который связан с тем, что матка сдавливает желчный пузырь и нарушает отток желчи. Застой желчи, в свою очередь, приводит к активному выведению желчных кислот через кожу, что и сопровождается нестерпимым зудом. Данное состояние может наблюдаться у совершенно здоровых беременных или у женщин, страдающих различными патологиями печени и желчевыводящих путей. Урсосан в таких ситуациях эффективно устраняет зуд беременных. Обычно необходимо принимать по 1 – 2 капсулы вечером, во время еды, ежедневно в течение 1 месяца. При необходимости курс приема Урсосана может быть продлен до родов . Беременные женщины должны помнить, что зуд является функциональным отражением нагрузки на печень и желчный пузырь. Но на состояние ребенка зуд не оказывает негативного воздействия.

Также Урсосан эффективен для лечения приступов желчнокаменной болезни, а также для поддержания функционального состояния печени при хронических гепатитах у беременных женщин. В таких ситуациях Урсосан необходимо принимать по 2 капсулы дважды в сутки, в течение месяца. Если состояние не нормализовалось, то прием препарата можно продлить до родов.

Урсосан для новорожденных – инструкция по применению

У новорожденного ребенка может развиваться желтуха , которая является физиологическим состоянием. Физиологической считается желтуха, которая продолжается не дольше трех недель. Если по прошествии трех недель желтуха не уменьшается, то речь идет о патологическом состоянии. Если же желтуха постепенно уменьшается, но к первому месяцу после рождения не сошла полностью, то это вариант нормы. Допускается постепенная нормализация окраски кожных покровов вплоть до 4 месяцев. В этих ситуациях врачи-неонатологи рекомендуют не принимать никаких медикаментов .

Желтуха у новорожденных обусловлена распадом большого количества гемоглобина , который его печень не в состоянии быстро вывести. Однако при очень сильной желтухе, когда содержание билирубина высокое, возможно поражение центральной нервной системы. В таких ситуациях необходимо снижать концентрацию билирубина медикаментозным путем. Для устранения такой выраженной и опасной желтухи врачи рекомендуют давать ребенку Урсосан. Препарат принимают 2 – 4 недели подряд, по четвертинке капсулы ежедневно. Врачи рекомендуют высыпать содержимое капсулы на блюдце, разделить его на 4 равные части и давать ребенку, растворив в воде или грудном молоке .

При хорошей, положительной динамике (то есть если желтуха сходит быстро) можно сократить курс лечения до 10 дней. Каждую неделю на фоне приема Урсосана следует контролировать концентрацию билирубина в крови. В среднем недельный прием Урсосана обеспечивает снижение концентрации билирубина 50 единиц. После достижения концентрации билирубина в крови равной 100 мг/мл, препарат можно отменять.

Урсосан детям – применение

Урсосан может применять для лечения различных заболеваний печени и желчевыводящих путей у детей, начиная с 2-летнего возраста. При этом дозировка рассчитывается для каждого ребенка индивидуально, в зависимости от массы тела, исходя из соотношения 10 – 20 мг на 1 кг веса. При этом ребенку следует давать всю суточную дозировку вечером, во время еды.

Если ребенок не может проглотить целиком достаточно большую капсулу, следует высыпать ее содержимое в воду и растворить. Затем дать выпить ребенку Урсосан в виде раствора. При этом следует проследить, чтобы ребенок выпил весь раствор. У детей в возрасте 2 – 4 лет возможны трудности с глотанием капсул, поэтому необходимо контролировать момент приема препарата.

Как правило, дети хорошо переносят этот препарат. Урсосан помогает в лечении острых гепатитов детского возраста, а также при различных нарушениях оттока желчи (например, при атрезии желчных протоков). Также Урсосан поможет справиться с различными нарушениями пищеварения у детей, которые возникают при злоупотреблении жирной или жареной пищей.

Урсосан при гепатите С

Гепатит С является серьезным заболеванием, которое значительно увеличивает риск развития рака печени. Кроме того, при длительном протекании гепатита С происходит перерождение печени, вследствие чего нормальные клеточные структуры заменяются на фиброзную ткань. Через некоторое время фиброзирование печени приводит к грозному заболеванию – циррозу печени. Урсосан препятствует развитию фиброза , а также значительно снижает скорость формирования цирроза печени. В данном случае Урсосан можно рассматривать в качестве препарата, который необходим для продления жизни человека, страдающего гепатитом С.

При гепатите С Урсосан принимается в течение всей оставшейся жизни курсами по нескольку раз в год. Обычно назначается курс продолжительностью 1 месяц, затем необходимо сделать перерыв на 2 – 3 месяца. Таким образом, необходимо постоянно проходить курсы терапии с указанными интервалами между ними. В течение лечения препарат принимают по 2 капсулы дважды в день во время еды или сразу после трапезы, запивая стаканом чистой воды.

Начиная принимать Урсосан при гепатите С, следует помнить, что данное лекарственное средство не лечит патологию печени, а препятствует развитию фиброза и цирроза. На сегодняшний день лечением гепатита С является исключительно противовирусная терапия, которая проводится сильнодействующими препаратами интерферонов
Помимо побочного действия на пищеварительный тракт, Урсосан способен вызывать нежелательные эффекты и со стороны других органов и систем, такие как:

Противопоказания

Капсулы Урсосан имеют абсолютные и относительные противопоказания. К относительным противопоказаниям относится возраст ребенка от 2 до 4 лет, поскольку дети в этом периоде могут испытывать трудности с проглатыванием довольно большой капсулы. Однако в принципе ребенок может принимать Урсосан, поскольку никаких возрастных ограничений данный препарат не имеет.

При наличии абсолютных противопоказаний Урсосан нельзя принимать ни в коем случае. К абсолютным противопоказаниям относятся следующие состояния:

рентгеноположительная структура желчных камней (то есть высокое содержание кальция в конкрементах);
низкая функциональная активность желчного пузыря;
желчно-желудочно-кишечный свищ;
острый холецистит ;
острый холангит;
цирроз в стадии декомпенсации;
закупорка желчевыводящих путей;
острые заболевания желчного пузыря и желчевыводящих протоков инфекционного характера;
эмпиема желчного пузыря;
чувствительность, аллергия или непереносимость компонентов Урсосана.

Аналоги

Лекарственный препарат Урсосан на отечественном фармацевтическом рынке имеет аналоги и синонимы. К синонимам относят лекарственные средства, которые в качестве активного действующего компонента, как и Урсосан, содержат урсодезоксихолиевую кислоту. Аналогами являются лекарственные средства, которые обладают сходными с Урсосаном терапевтическими эффектами, но содержат другие вещества в качестве активных компонентов.

На российском фармацевтическом рынке синонимами Урсосана являются следующие препараты:

Ливодекса – таблетки в пленочной оболочке;
Урдокса – капсулы;
Урсодеоксихолевая кислота – капсулы;
Урсодекс – таблетки в пленочной оболочке;
Урсолив – капсулы;
Урсором Ромфарм – капсулы;
Урсофальк – капсулы и суспензия;
Урсо 100 – капсулы;
Урсодез – капсулы;
Урсором С – капсулы;
Холудексан – капсулы;
Эксхол – капсулы.

Аналогами капсул Урсосан являются следующие лекарственные препараты:

Аллохол – таблетки;
Холензим – таблетки.

Активное вещество: урсодеоксихолевая кислота 250 мг в одной капсуле

вещества: кукурузный крахмал. кукурузный крахмал, диоксид кремния коллоидный, магния стеарат.

Состав капсулы: желатин, гитана диоксид.

Описание

Капсулы: желатиновые капсулы размер № 0. крышечка капсулы белая, корпус белый

Фармакологическое действие

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень. Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи.

Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Показания к применению

Растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким фактором риска проведения операции и у больных после литотрппсии. Условием успешности лечения является нормально функционирующий желчный пузырь и присутствие чистых, видимых на рентгеновских снимках холестериновых камней, /диаметр которых не превышает 1.5 см

Первичный билиарный цирроз I-ой и П-ой стадии

Первичный склерозирующий холапгит

Гепатит различной этиологии с холестатическим синдромом

Реактивный гастрите желудочно-дуоденальным рефлюксом

Противопоказания

При повышенной чувствительности к активному веществу или к какому-либо из BCHOMOI ательных веществ

Детям до 2-х летнего возраста

При остром воспалении желчного пузыря и желчных путей

При обструкции желчевыводящих путей (при холедохе или цистнке)

При реп пенологически неконтрастном желчном пузыре

При кальцифицированных желчных конкремепшх

При нарушении сокращения желчною пузыря

В случае частых приступов печеночных колик

При поздней стадии первичного билиарного цирроза, с учетом возможного недостаточного терапевтического эффекта

При тяжелых функциональных нарушениях

Нежелательные побочные эффекты:

Урсосан достаточно хорошо перенесется ‘Пациентами. 1 Появления, которые могут возникнуть при приеме препарата, достаючно серьезными. Возможны появление диареи самопроходящей, иногда кожного зуда. Не исключено кальцинирование желчных камней. В случае появления любых необычных реакций прекратите прием препарата и посоветуйтесь с врачом.

Способ применения и дозы

Для растворения желчных камней у взрослых рекомендуется обычная доза от 2-х до 5-ти капсул в день, в зависимости от массы тела пациента (10 мг/кг/сутки).

Целая доза должна быть принята сразу, вечером, перед сном. Капсулы следует проглатывать целиком, не раскусывая и запивая достаточным количеством жидкости. Препарат должен приниматься регулярно.

масса тела урсодеоксихолевая кислота количество капсул

до 60 кг 500 мг 2

до 80 кг 750 мг 3

до 100 кг 1000 мг 4

свыше 100 кг 1250 мг 5

Продолжительность лечения и его эффективность зависит от размера камней и меры сотрудничества пациента и обычно колеблется от полугода до двух лет. Если в течение года не происходит уменьшения конкрементов, то лечение продолжать не рекомендуется. В течение первых трех месяцев лечения необходимо регулярно, каждые 4 недели, проводить контроль сывороточных аминотрансфераз. При выявлении патологических величин рекомендуется временно снизить дозы препарата Урсосан. Процесс растворения камней необходимо контролировать, проводя ультрасонографические обследования как минимум с 6-ти месячным интервалом. После растворения камней целесообразно продолжать лечение в течение следующих 3-х месяцев с целью обеспечения полного растворения конкрементов.

При первичном билиарном циррозе I-ой и Н-ой стадии и иных патологических состояниях, связанных с интрагепатическим холестазом, дневная доза препарата зависит от массы тела и обычно составляет в среднем 10 | 15 мг/кг.

Дозировка у детей в возрасте старше 2-х лет является индивидуальной. Обычно рекомендуется применять дозу 10-20 мг/кг/сутки. Небольшим увеличением дозы можно компенсировать ухудшенную резорбцию в кишечнике.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эффективность препарата УРСОСАН может быть снижена при одновременном приеме других лекарственных препаратов, в основном лекарств понижающих желудочную кислотность/ангациды/, содержащих гидроксид алюминия, а так же препаратов, содержащих холестирамин, холестирол. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами, рекомендовано применять их за 2 часа до или после приема Урсосана. Урсосан может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике. Поэтому необходимо у людей, одновременно принимающих этот препарат, контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые в данный момент принимаете или начнете принимать. Прежде, чем начнете принимать какой-либо лекарственный препарат при лечении Урсосаном, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Знаком ли вам лекарственный препарат «Урсосан»? Побочные действия этого медикамента, показания к его приему и инструкция по применению будут представлены в данной статье. Также вы узнаете о том, в каком виде такое лекарство поступает в продажу, что входит в его состав, есть ли у него аналоги и противопоказания.

Форма медицинского средства и его состав

Если вам назначили лечение «Урсосаном», то вам следует знать, в какой форме его можно приобрести. В настоящее время данный препарат продается в магазинах только в виде желатиновых твердых капсул. Они непрозрачны и имеют белый цвет.

Теперь вам известно, в какой форме выпускается медикамент «Урсосан». Побочные действия этого препарата связаны с его составом. Одна капсула данного средства содержит в себе урсодезоксихолевую кислоту в объеме 250 мг. Также препарат включает и вспомогательные элементы в виде кукурузного крахмала, диоксида титана, коллоидного диоксида кремния и желатина.

В аптеку медикамент поступает в картонной пачке, в которой может находиться 10, 50 или 100 капсул.

Фармакологические свойства медицинского средства

Что представляет собой лекарственный препарат «Урсосан», побочные действия которого будут описаны чуть далее? Это гепатопротектор, оказывающий холелитолитическое, желчегонное, ипохолестеринемическое, гиполипидемическое и иммуномодулирующее действие.

Медикамент обладает высокими полярными свойствами. Активный элемент (урсодезоксихолевая кислота) образует аполярные (токсичные) со смешанными нетоксичными мицеллами. В результате снижается способность желудочного рефлюктата поражать клеточные мембраны при таких патологиях, как рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит (билиарный).

Нельзя не сказать и о том, что активное вещество способно образовывать двойные молекулы, которые входят в состав холангиоцитов, клеточных мембран гепатоцитов, эпителиоцитов органов пищеварительного тракта, стабилизируя их и делая невосприимчивыми к воздействию цитотоксических мицелл.

Принцип действия медикамента

Как действует на организм лекарственный препарат «Урсосан» (аналоги его)? Данный медикамент понижает концентрацию желчных, токсичных для гепатоцитов кислот и стимулирует холерез, богатый бикарбонатами. Следует особо отметить, что активный элемент препарата эффективно помогает в лечении внутрипеченочного холестаза. Он понижает насыщенность желчи холестерином. Происходит это за счет угнетения всасывания вещества в кишечнике, подавления синтеза в печени, а также секреторного понижения в желчи.

Лекарственный препарат увеличивает растворимость холестерина в желчи. При этом образует с ним а также снижает литогенный индекс желчи.

Итогом лечения посредством данного медикамента является полное растворение желчных камней (холестериновых). Также препарат предупреждает образование новых конкрементов.

Иммуномодулирующий эффект «Урсосана» обусловлен угнетением экспрессии антигенов HLA 2-го класса на холангиоцитах и HLA 1-го класса на мембранах гепатоцитов. Кроме этого, препарат нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов.

Специалистами было доказано, что препарат задерживает развитие фиброза у пациентов с муковисцидозом, билиарным циррозом (первичным) и алкогольным стеатогепатитом. При этом он понижает риск возникновения варикозного расширения вен пищевода.

Активное вещество рассматриваемого нами препарата замедляет процессы преждевременной гибели и старения клеток (холангиоцитов и гепатоцитов).

Фармакокинетика препарата

Благодаря пассивной диффузии (порядка 90%) урсодезоксихолевая кислота всасывается из тонкой кишки. В подвздошной кишке абсорбция происходит за счет активного транспорта. Концентрация активного элемента при приеме внутрь в дозировке 50 мг через полчаса, 60 минут и полтора часа составляет соответственно: 3,8 ммоль на литр, 5,5 ммоль на литр и 3,7 ммоль на литр. Максимальная концентрация препарата достигается примерно через 1-3 часа.

Связывание с белками плазмы у этого медикамента довольно высокое (около 97-99%). Действующее вещество способно проникать через плаценту. При регулярном приеме препарата активный элемент становится основной желчной кислотой в крови.

Метаболизируется медикамент в печени. Порядка 55-70% препарата выходит вместе с желчью. Небольшое количество невсосавшейся кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению.

Лекарственный препарат «Урсосан»: показания к применению

Рассматриваемый нами медикамент назначают, если пациента поразили следующие патологии:

неосложненная желчнокаменная болезнь (при билиарном сладже, для растворения желчных холестериновых камней в желчном пузыре, если невозможно их удалить эндоскопическим или хирургическим путем, в качестве профилактики рецидивов образования камней после проведения холецистэктомии);
активный;
токсическое, в том числе лекарственное, поражение печени;
стеатогепатит неалкогольный;
заболевания печени алкогольные;
холангит склерозирующий первичный;
гепатит острый;
первичный цирроз печени (билиарный);
кистозный фиброз (или так называемый муковисцидоз) печени;
дискинезия и прочие болезни желчевыводящих путей;
атрезия желчных внутрипеченочных путей, в том числе врожденная атрезия желчных протоков;
диспептический билиарный синдром (при дискинезии и холецистопатии);
билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
профилактика заболеваний печени, развившихся после использования цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Противопоказания к использованию медикамента

Теперь вы знаете, для чего предназначается препарат «Урсосан» (показания к применению были описаны выше). Что же касается противопоказаний, то к ним относят следующие факторы:

нарушения работы желчного пузыря;
рентгенположительные желчные камни (с большим содержанием кальция);
желудочный, желчный или кишечный свищ;
холангит острый;
холецистит острый;
повышенная чувствительность к элементам препарата;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
почечная недостаточность;
инфекционные заболевания (чаще острые) желчных протоков и желчного пузыря;
печеночная недостаточность;
обтюрация желчевыводящих путей;

Осторожное применение лекарственного средства

В каких случаях следует с осторожностью использовать препарат «Урсосан»? Показания к применению этого средства гласят, что принимать медикамент детям от 2 до 4 лет разрешено только под наблюдением взрослых. Это связано с тем, что есть вероятность затрудненного проглатывания капсул. В целом же активный элемент препарата не имеет возрастных ограничений в использовании.

Лекарство «Урсосан»: применение

Отзывы о данном препарате мы опишем в самом конце статьи. Сейчас же поведаем о том, как его следует принимать.

Капсулы препарата необходимо глотать целиком, запивая обычной водой.

Как принимать «Урсосан» при тех или иных отклонениях? Инструкция по его применению содержит на этот счет следующую информацию:

При желчнокаменной болезни и диффузных патологиях печени лекарство назначают в течение длительного времени (непрерывно) в суточной дозировке 2-5 капсул (зависит от массы тела). При диффузных отклонениях суточный объем препарата следует делить на 3 приема. Когда принимать капсулы «Урсосан»: до еды или после? Лекарство необходимо использовать во время потребления пищи.
При желчнокаменной болезни суточная дозировка принимается однократно перед сном. Длительность терапии (для растворения камней) - 3 месяца, а затем еще несколько недель для профилактики рецидивов.
При таких отклонениях, как рефлюкс-эзофагит и билиарный рефлюкс-гастрит, медикамент назначают по одной капсуле на ночь. Курс лечения может составлять как 15 дней, так и 7 месяцев (если необходимо, то 2 года).
После проведения холецистэктомии рекомендуемая дозировка составляет 250 мг дважды в сутки на протяжении нескольких месяцев.
При лекарственных и токсических поражениях печени, а также атрезии желчных путей и алкогольной болезни препарат назначают из расчета 10-15 мг на 1 кг массы тела, пить в 3 приема. Продолжительность терапии - 6-12 месяцев и дольше.
При билиарном циррозе (первичном) медикамент принимают из расчета 10-15 мг на 1 кг веса пациента в сутки (но не более 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
При (первичном) препарат принимают в дозировке 12-15 мг на 1 кг массы тела в сутки (до 20 мг на кг) в 3 приема. Продолжительность лечения - от 6 месяцев до нескольких лет.
При стеатогепатите неалкогольном - 13-15 мг на 1 кг веса в сутки (в 3 приема). Продолжительность терапии - от 6 месяцев до нескольких лет.
При муковисцидозе дозировка назначается из расчета 20-30 мг на 1 кг веса (в день 3 приема). Продолжительность лечения - от 6 месяцев до нескольких лет.
Детям от 2 лет объем потребляемого медикамента устанавливают индивидуально (но не более 10-20 мг на 1 кг массы тела в сутки).

Побочные явления

Может ли негативным образом сказаться на организме препарат «Урсосан»? Побочные действия у этого медикамента действительно есть. Рассмотрим их более подробно.

Пищеварительный тракт: рвота, диарея, кальцинирование желчных камней, тошнота, запоры, увеличение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: обострение псориаза, боли в спине, аллергия, алопеция.

Лактация и беременность

Можно ли во время вынашивания плода использовать препарат «Урсосан»? Применение (отзывы о медикаменте будут представлены далее) урсодеоксихолевой кислоты в период беременности разрешено только в том случае, если ожидаемая польза для будущей матери значительно превышает риск для плода.

Сведения о выделении активного вещества препарата с грудным молоком отсутствуют.

Указания при применении лекарства

Препарат «Урсосан» (аналоги лекарства в том числе) следует использовать лишь с целью растворения желчных камней (холестериновых), размер которых не превышает 15-20 мм.

При длительном приеме препарата (дольше одного месяца) каждые пять недель необходимо проводить анализ крови (биохимический).

Как долго после растворения камней следует принимать медикамент «Урсосан»? Отзывы больных и врачей гласят, что после излечения его необходимо использовать еще около трех месяцев.

Стоимость медикамента и его аналоги

Многие интересуются, сколько стоит лекарственный препарат «Урсосан»? Аналоги дешевле будут представлены далее, что же касается упомянутого средства, его вряд ли можно назвать бюджетным. В аптеках за 10 капсул вам придется отдать около 200 рублей. Учитывая длительность терапии данным медикаментом (несколько месяцев или даже лет), можно сделать вывод, что лечение пациентам обходится дорого.

Чем можно заменить лекарство «Урсосан»? Аналоги дешевле есть в каждой аптеке. Но перед их приобретением рекомендуется проконсультироваться с врачом.

Среди аналогов рассматриваемого нами препарата хочется выделить следующие средства: «Ливодекса», «Урсодезоксихолевая кислота», «Урдокса» (50 таблеток - 600 рублей), «Урсодез» (50 таблеток - 500 рублей), «Урсолив» (50 таблеток - 500 рублей). Остальные аналоги более дорогие: «Урсофальк», «Урсолит», «Урсором Ромфарм», «Холудексан», Урсодекс», «Эксхол» и проч.

Урсосан — свежее описание медикамента, Вы сможете прочитать фармакологическое действие, побочные эффекты, Урсосан. Полезные отзывы о Урсосан —

Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.
Препарат: УРСОСАН

Активное вещество препарата: ursodeoxycholic acid
Код АТХ: A05AA02
КФГ: Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием
Регистрационный номер: П №016302/01
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: PRO.MED.CS Praha a.s. {Чешская Республика}

Форма выпуска Урсосан, упаковка препарата и состав.

Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные, размер №0; содержимое капсул — белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый порошок, спрессованный столбиком и распадающийся при надавливании. 1 капс. урсодезоксихолевая кислота* 250 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.
* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Урсосан

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.
Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.
Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.
Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение
Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.
Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению:

Неосложненная желчнокаменная болезнь: билиарный сладж; растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии;
- хронический активный гепатит;
- острый гепатит;
- токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;
- алкогольная болезнь печени;
- неалкогольный стеатогепатит;
- первичный билиарный цирроз печени;
- первичный склерозирующий холангит;
- кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;
- атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);
- дискинезии желчевыводящих путей;
- билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;
- билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);
- профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.
При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

Побочное действие Урсосан:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз; редко — кальцинирование желчных камней.
Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней..

Противопоказания к препарату:

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
- не функционирующий желчный пузырь;
- желчно-желудочно-кишечный свищ;
- острый холецистит;
- острый холангит;
- цирроз печени в стадии декомпенсации;
- печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- обтурация желчевыводящих путей;
- острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;
- эмпиема желчного пузыря;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

Применение при беременности и лактации.

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).
Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Урсосан.

При применении препарата с целью растворения желчных камней необходимо соблюдение следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), их размер не должен превышать 15-20 мм, желчный пузырь должен оставаться функциональным и должен быть наполнен камнями не более чем на половину, проходимость пузырного и общего желчного протока должна быть сохранена.
При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.
После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

Передозировка препаратом:

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

Взаимодействие Урсосан с другими препаратами.

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.
При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Урсосан.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 4 года.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

1 капс.
урсодезоксихолевая кислота* 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, желатин.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ, в РФ принято написание международного наименования — урсодеоксихолевая кислота.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гепатопротектор. Оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодеоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл.

Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Урсодеоксихолевая кислота замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и распределение

Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется из тонкой кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. При этом величина концентрации урсодеоксихолевой кислоты при приеме препарата внутрь в дозе 50 мг через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Cmax достигается через 1-3 ч.

Связывание с белками плазмы высокое — до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана урсодеоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% от общего количества желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при первичном прохождении через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

ПОКАЗАНИЯ

Хронический активный гепатит;

Острый гепатит;

Токсические (в т.ч. лекарственные) поражения печени;

Алкогольная болезнь печени;

Неалкогольный стеатогепатит;

Первичный билиарный цирроз печени;

Первичный склерозирующий холангит;

Кистозный фиброз (муковисцидоз) печени;

Атрезия внутрипеченочных желчных путей (в т.ч. врожденная атрезия желчного протока);

Дискинезии желчевыводящих путей;

Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит;

Билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей);

Профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Капсулы Урсосана принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды.

При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).

При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.

При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.

После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.

При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.

При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Детям в возрасте старше 2 лет дозу препарата устанавливают индивидуально из расчета 10-20 мг/кг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Прочие: боль в спине, аллергические реакции, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция; редко — кальцинирование желчных камней...

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

Не функционирующий желчный пузырь;

Желчно-желудочно-кишечный свищ;

Острый холецистит;

Острый холангит;

Цирроз печени в стадии декомпенсации;

Печеночная недостаточность;

Почечная недостаточность;

Обтурация желчевыводящих путей;

Острые инфекционные заболевания желчного пузыря и желчных протоков;

Эмпиема желчного пузыря;

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют Урсосан у детей в возрасте от 2 до 4 лет, т.к. возможно затруднение при проглатывании капсул, хотя урсодеоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений в применении.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При длительном (более 1 мес) приеме препарата каждые 4 недели в первые 3 мес лечения, в дальнейшем — каждые 3 мес следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 мес по данным УЗИ желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение Урсосана в течение, по крайней мере, 3 мес для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения и для профилактики рецидива камнеобразования.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено мутагенного и канцерогенного действия урсодеоксихолевой кислоты.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Случаи передозировки урсодеоксихолевой кислотой не известны.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность УДХК растворять холестериновые желчные конкременты.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ