Применение при беременности и кормлении грудью. Лозап - противопоказания к применению

В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон , микрокристаллическая целлюлоза , кроскармеллоза натрия , стеарат магния , гипромеллоза , тальк , макрогол , желтый краситель , (вспомогательные вещества).

МНН Лозап Плюс: Лозартан+Гидрохлоротиазид.

Форма выпуска

Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

Фармакологическое действие

Лозап Н является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

артериальной гипертензии ;
высвобождения ренина иальдостерона, катехоламинов ;
развитиегипертрофии левого желудочка .

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством .

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонистрецепторов ангиотензина II. Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень и в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют , заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана ) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% - через кишечник.

Показания к применению

Лозап применяется в таких случаях:

заболевание артериальной гипертензией ;
сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе ) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
развитие диабетической нефропатии у больных с 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Противопоказания

Противопоказания для лечения следующие:

непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
гиперкалиемия ;
артериальная гипотензия ;
беременность и времялактации ;
детский и подростковый период (до 18 лет);
дегидратация .

Побочные действия

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, парестезия, тремор, гипестезия, нарушение слуха, зрения, вкуса.
Функции дыхательной системы : симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается , диспноэ, ринит.
Функции органов пищеварения : боль в животе, тошнота, . Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, .
Функции опорно-двигательной системы : боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается , артралгия, боль в плече, колене.
Функции сердечно-сосудистой системы : дозозависимая гипотензия, либо брадикардия , аритмия, анемия.
Функции мочеполовой системы : менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап Н предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков , суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе ) корректировать дозировку не нужно.

Передозировка

При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия , а также выраженная гипотензия . Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Прием препарата одновременно с и ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблкаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема и других НПВС.

Клинически выраженного взаимодействия с , циметидином , фенобарбиталом и эритромицином не отмечается.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года.

Особые указания

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки , а также двусторонним стенозом ренальных артерий .

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках предлагаются аналоги Лозапа от разных производителей. При этом цена аналогов является как более низкой, так и более высокой по сравнению со стоимостью этого препарата. Пациентам следует помнить, что это лекарство и его аналоги могут воздействовать на организм по-разному, поэтому при необходимости приобрести аналоги Лозап Плюс или Лозап следует обязательно предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты , сентор , лакеа , лориста , лозарел и др. Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

Лозап или Лориста – что лучше?

Действующее вещество у препарата такое же, как и у Лозапа. Лориста назначается больным, страдающим артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью. При этом стоимость препарата Лориста более низкая. Если цена Лозапа (30 шт.) составляет около 280 руб., то стоимость 30 таблеток препарата Лориста – 130 руб. Однако применять аналог можно только после консультации с доктором и после того, как будет тщательно прочитана аннотация.

Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше — Лозап или Лозап Плюс? Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

Синонимы

Лозартан.

Детям

Не установлена эффективность воздействия и безопасность применения у детей, поэтому для лечения детей препарат не применяется.

С алкоголем

Нельзя принимать алкоголь в одно время с лечением препаратом. Совместное употребление алкогольных напитков и Лозапа повышает в организме концентрацию действующего вещества препарата, отчего таблетки могут вызвать негативные побочные последствия.

При беременности и лактации

Не проводится лечение Лозапом в период беременности. При лечении во втором и третьем триместрах препаратами, которые воздействуют на систему ренин-ангиотензин, могут произойти дефекты развития плода и даже его смерть. Как только наступает беременность, прием препарата следует сразу прекратить.

Если Лозап необходимо принимать в период лактации, кормление грудью следует сразу же прекратить.

Отзывы

Отзывы на Лозап Плюс и Лозап свидетельствуют, что в большинстве случаев препараты эффективно снижают и оказывают положительное воздействие на состояние здоровья людей с болезнями сердечно-сосудистой системы. Пациенты, заходящие на специализированный форум, чтобы оставить отзывы на Лозап 50 мг, отмечают, что в качестве побочных воздействий иногда отмечается покашливание, сухость во рту, нарушения слуха. Но в целом отзывы пациентов о лекарстве положительные. При этом отзывы врачей свидетельствуют, что препарат может подойти не всем людям, страдающим артериальной гипертензией. Поэтому изначально его следует принимать под четким контролем специалиста.

Цена, где купить

Цена на Лозап в аптеках варьируется в пределах от 230 руб. (Лозап 12.5 мг, 30 шт.) до 760 руб (Лозап 100 мг, 90 шт.). Цена на таблетки Лозап 50 мг в Москве и в других городах составляет примерно 270-300 руб. Иногда купить лекарство можно и по более низкой цене по акционным предложениям. Цена на Лозап Плюс 50 мг (90 таблеток) – от 720 руб.

Интернет-аптеки России Россия
Интернет-аптеки Украины Украина
Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Лозап таблетки 12,5 мг 90 шт. Saneca Saneca Pharmaceuticals [Санека Фармасьютикалс]

Лозап таблетки 50 мг 90 шт. Zentiva [Зентива]

Лозап таблетки 100 мг 30 шт. Zentiva [Зентива]

Лозап Плюс таблетки 50 мг+12,5 мг 30 шт. Санофи АО

Лозап таблетки 100 мг 60 шт Zentiva [Зентива]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Лозап 12,5 мг 30 табл Санека Фармасьютикалс а.с.

Лозап ам 5 мг плюс 100 мг 30 табл Ханми Фарм Ко.,Лтд

Лозап 100 мг 30 табл Санофи Россия/Санека Фармасьютик

Многим читателям "Популярно о здоровье" интересен препарат Лозап 50 мг, его инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги. Потому я их и рассмотрю. Лекарство относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II.

Лозап - состав и форма выпуска

Фармпрепарат Лозап выпускается в белых таблетках продолговатой формы, с обеих сторон есть риска. Активное вещество представлено лозартаном калия в дозировке 50 мг. Перечислю вспомогательные вещества: тальк, целлюлоза микрокристаллическая, а также макрогол 6000 и 2000, присутствует маннитол, кросповидон, безводный кремния диоксид, магния стеарат.

Лекарство размещено по 10 штук по блистерам. Медикамент отпускается по рецепту. Срок годности составляет 2 года, после чего средство не используют.

Лозап - действие

Антигипертензивный препарат Лозап 50 мг способствует снижению кровяного давления, кроме того, понижает в кровяном русле концентрацию адреналина и альдостерона, уменьшает постнагрузку, а также оказывает диуретическое воздействие. Медикамент препятствует развитию гипертрофических процессов в миокарде, повышает устойчивость к физнагрузке у лиц с сердечной недостаточностью.

Препарат стабилизирует в крови уровень мочевины. После однократного приема медикамента внутрь гипотензивное воздействие развивается часов через шесть, после чего на протяжении суток постепенно снижается. Спустя период от 3 до 6 недель можно ожидать максимальное гипотензивное воздействие. Период полувыведения занимает примерно тридцать минут. Биодоступность составляет примерно 33%. На 99 процентов связывается с протеинами крови. Выводится почками и кишечником.

Лозап - показания к применению

Средство Лозап 50 мг показано к применению в таких ситуациях:

Артериальная гипертензия;
Эффективно средство при хронической сердечной недостаточности.

Кроме того, средство Лозап 50 мг эффективно при диабетической нефропатии, возникшей на фоне гиперкреатининемии и протеинурии.

Лозап - противопоказания к применению

Средство Лозап 50 мг противопоказано в следующих ситуациях:

При беременности;
До 18 лет;
При лактации;
Гиперчувствительность к лекарству.

С осторожностью Лозап 50 мг назначают при гипотензии, при стенозе почечных артерий, при снижении ОЦК, кроме того, при почечной недостаточности, при нарушении водно-электролитного баланса.

Лозап - применение и дозировка

Препарат Лозап 50 мг принимают внутрь, при этом его запивают водой в должном объеме. Назначают одну таблетку в сутки. При гипертензии суточная доза в среднем составляет 50 мг, но в некоторых ситуациях может составлять 100 миллиграммов.

При назначении пациенту одновременно диуретиков, дозу Лозап следует уменьшить в два раза, то есть до 25 миллиграммов однократно в сутки. Пожилым лицам дозировку не корректируют.

Лозап - побочные действия

Фармпрепарат Лозап 50 мг провоцирует следующие побочные эффекты: со стороны сердца отмечается ортостатическая гипотензия, присоединяется носовое кровотечение, фиксируется брадикардия, аритмия, а также стенокардия, васкулит, может наблюдаться инфаркт миокарда.

Могут фиксироваться изменения со стороны пищеварения: анорексия, возникает сухость слизистой полости рта, отмечается зубная боль, присоединяется рвота, метеоризм, кроме того, гастрит, запор, не исключен гепатит, а также нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Прочие негативные реакции заключаются в присоединении сухости кожи, отмечается эритема, может быть алопеция, эритема, фиксируется фотосенсибилизация, наблюдается повышенное потоотделение, аллергические реакции в виде крапивницы, характерна кожная сыпь, кроме того, ангионевротический отек.

Помимо перечисленных побочных действий у пациента отмечается анемия, развивается тромбоцитопения, эозинофилия, может быть артралгия, артрит, характерна боль в плече, возникает фибромиалгия, присоединяется беспокойство, может быть нарушение сна, кроме того, сонливость, а также расстройства памяти, помимо этого, периферическая невропатия, мигрень, парестезии, тремор, атаксия, а также депрессивное состояние, обморок.

Средство Лозап 50 мг вызывает звон в ушах, присоединяется нарушение вкуса, отмечается нарушение зрения, может быть конъюнктивит, так называемые императивные позывы на мочеиспускание, импотенция, инфекции мочевыводящих путей, снижение либидо, а также нарушение функции почек, гиперкалиемия. При диагностированных иных побочных эффектах пациенту важно своевременно проконсультироваться с доктором с целью проведения терапевтических мероприятий.

Лозап - передозировка препарата

Симптомы передозировки Лозап 50 мг: выраженное понижение АД, наблюдается тахикардия или же брадикардия.

Лозап - особые указания

При диагностированном циррозе может повышаться концентрация лозартана в плазме крови, в связи с этой особенностью медикамент назначают в минимальной дозе.

Лозап - аналоги

Лориста, Козаар, а также Лозартан канон относятся к аналогам.

Цена Лозап, отзывы

Цена препарата Лозап в пределах 200- 300 рублей. Отзывы о препарате разные одни пациенты высказывают положительные отзывы, так как прием препарата действительно снижает кровяное давления, тем не менее, есть высказывания, что фармпрепарат не очень помогает.

Заключение

Прежде чем использовать это лекарство важно проконсультироваться с лечащим доктором.

Регистрационный номер:

П N 015897/01

Торговое название препарата: ЛОЗАП ®

Mеждународное непатентованное название: лозартан

Лекарственная форма:

таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество
Лозартан калия 12,5 мг и 50 мг
Вспомогательные вещества
Ядро
Целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

ОПИСАНИЕ
Таблетки 12,5 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 50 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ: С09СА01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ1). Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)-кининазу II и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.
После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.
Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.
У больных с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.
Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы, и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг в сутки не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе, лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYР2С9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана - около 33 %. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.
Распределение
Более 99 % лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана - 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Приблизительно 14 % лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит.
Выведение
Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита - 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.
После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения лозартана около 2 часов, а активного метаболита - около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь C14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58 % в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита - в 1,7 раз выше, чем у здоровых добровольцев - мужчин.
При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин. концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У больных, которые нуждаются в гемодиализе, значение площади под кривой "концентрация - время" (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.
Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.
Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Артериальная гипертензия;

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);

Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;

Диабетическая нефропатия при гиперкреатиниемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности). ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Беременность и период лактации;

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность. Беременность и период лактации
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако, известно, что, препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, при применении во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефекты развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата ЛОЗАП ® следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратом ЛОЗАП ® . СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат ЛОЗАП ® принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема - 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, дозу увеличивают до 100 мг в два приема или 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости препарата пациентом.
При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата ЛОЗАП ® следует снизить до 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки.
Не требуется корректировать дозу пациентам пожилого возраста.
Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки однократно. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличена доза препарата ЛОЗАП ® до 100 мг в сутки в один или два приема.
Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: ЛОЗАП ® назначают в начальной дозе - 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в один или в два приема.
Больным с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией , при проведении процедуры гемодиализа , а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата - 25 мг (1/2 таблетки по 50 мг) 1 раз в сутки. Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата у детей до 18 лет не установлены. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата. При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более, чем на 1 % (4,1 % против 2,4 %).
Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее, чем у 1 % больных.
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто > 1/100, ≤ 1/10; иногда ≥ 1/1000, ≤ 1/100; редко ≥ 1/10000, ≤ 1/1000; очень редко ≤ 1/10000, включая отдельные сообщения. Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1 %: >

Общие симптомы	Лозартан (n=2085)	Плацебо (n=535)
Астения,утомляемость	3,8	3,9
Боль в области грудной клетки	1,1	2,6
Периферические отеки	1,7	1,9
Сердечно-сосудистая система
Сердцебиение	1,0	0,4
Тахикардия	1,0	1,7
Пищеварительная система
Боль в животе	1,7	1,7
Диарея	1,9	1,9
Диспепсические явления	1,1	1,5
Тошнота	1,8	2,8
Опорно-двигательный аппарат
Боль в спине, ногах	1,6	1,1
Судороги икроножных мышц	1,0	1,1
Неврология/психиатрия
Головокружение	4,1	2,4
Головная боль	14,1	17,2
Бессонница	1,1	0,7
Дыхательная система
Кашель, бронхит	3,1	2,6
Заложенность носа	1,3	1,1
Фарингит	1,5	2,6
Синусит	1,0	1,3
Инфекции верхних дыхательных путей	6,5	5,6

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1 %:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).
Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0,11 г % и 0,09 объем %, соответственно, редко - имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.
Со стороны опорно-двигательного аппарата : артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит, мигрень.
Со стороны мочеполовой системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция.
Прочие: подагра.
Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5,5 ммоль/л); иногда - повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови; очень редко - умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гипербилирубинемия. ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может развиться брадикардия.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Может назначаться с другими гипотензивными средствами. Взаимно усиливает эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект.
Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно. Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.
Нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.
При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с солями лития. В случае, если необходимо применять препараты совместно, надо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата ЛОЗАП ® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.
Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.
У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.
В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Влияние на способность к концентрации внимания: лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 12,5 мг и 50 мг.
По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/Аl или Аl/Аl. По 3,6 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте! СРОК ГОДНОСТИ
2 года.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту. ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЗЕНТИВА а.с., Словацкая Республика
Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО "ЗЕНТИВА ФАРМА":
Россия, 119017, Москва,ул. Большая Ордынка, д.40, стр. 4

Артериальная гипертензия; - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); - снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; - диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной стадии хронической почечной недостаточности).

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакологическое свойство

Ангиотензин II является мощным вазоконстриктором, главным активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), а также основным патофизиологическим звеном развития артериальной гипертензии. Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, в надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Также ангиотензин II стимулирует разрастание гладкомышечных клеток. Лозартан – высокоэффективный антагонист рецепторов ангиотензина II (тип AT1). Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174), как in vitro так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1- рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных ка- налов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ, кининаза II), который способствует деградации брадикинина. Следовательно, эффекты, напрямую не связанные с блокадой AT1-рецепторов, в частности, усиление эффектов, связанных с воздействием брадикинина или развитие отеков, не имеют отношения к действию лозартана. Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического артериального давления (АД), наблюдающееся при введении ангиотензина II. В момент максимальной концентрации лозартана в плазме крови (Сmах) после приема лозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект подавляется приблизительно на 85 %, а через 24 часа после однократного и многократного приемов – на 26-39 %. В период приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении ангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (АРП). Увеличение АРП сопровождается увеличением концентрации ангиотензина II в плазме крови. При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2-3-х кратное увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови. В момент достижения Сmах лозартана у некоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрации, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели). Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови проявлялись через 2 и 6 недель терапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались до исходных значений, наблюдавшихся до начала приема препарата, через 3 суток. Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) – фермент, который инактивирует брадикинин. Исследование, в котором сравнивались эффекты 20 мг и 100 мг лозартана с эффектами ингибитора АПФ в отношении реакции на ангиотензин I, ангиотензин II и брадикинин, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не оказывая влияния на эффекты брадикинина, что обусловлено специфичным механизмом действия лозартана. Напротив, ингибитор АПФ блокировал ответную реакцию на ангиотензин I и повышал выраженность ответа на брадикинин, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодинамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (APAII), оба они вносят вклад в антигипертензивный эффект.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - одновременное применение с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела). - одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) у пациентов с диабетической нефропатией; - тяжелые нарушения функции печени (опыт применения отсутствует) (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - беременность и период грудного вскармливания; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: артериальная гипотензия, сердечная недостаточность с сопутствующей тяжелой почечной недостаточностью, тяжелая хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, сердечная недостаточность с угрожающими жизни аритмиями, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная заболевания, гиперкалиемия, возраст старше 75 лет, применение у представителей негроидной расы, сниженный объем циркулирующей крови, нарушения водно-электролитного баланса, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, почечная/печеночная недостаточность, состояние после трансплантации почки (отсутствует опыт применения), аортальный и митральный стеноз, ангионевротический отек в анамнезе, первичный гиперальдостеронизм, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Применение

Препарат ЛОЗАП принимается внутрь вне зависимости от приема пищи. Препарат ЛОЗАП можно принимать в комбинации с другими гипотензивными препаратами.Артериальная гипертензия.Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет50 мг препарата ЛОЗАП 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффектдостигается через 3-6 недель после начала терапии. У некоторых пациентов длядостижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточнойдозы 100 мг препарата ЛОЗАП 1 раз в сутки.У пациентов со сниженным объемом циркулирующей крови (например, при приемебольших доз диуретиков), начальную дозу препарата ЛОЗАП следует снизить до 25 мг1 раз в сутки (? таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску).Нет необходимости в подборе начальной дозировки у пациентов с почечнойнедостаточностью, включая пациентов на диализе.Пациентам с заболеваниями печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) в анамнезерекомендуется назначать более низкие дозы препарата.Как правило пациентам старше 75 лет лечение препаратом ЛОЗАП рекомендуетсяначинать с дозы 25 мг в сутки (? таблетки по 50 мг, таблетка имеет риску), однако обычнокоррекцию дозы при назначении препарата пациентам пожилого возраста проводитьнеобязательно.Хроническая сердечная недостаточность.Начальная доза препарата ЛОЗАП для пациентов с хронической сердечнойнедостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется снедельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут, 100 мг/сут, и только по этомупоказанию возможно увеличение до максимальной суточной дозы 150 мг 1 раз в сутки) взависимости от индивидуальной переносимости.Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости исмертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левогожелудочка.Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозупрепарата ЛОЗАП до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степениснижения АД.Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и протеинурией.Стандартная начальная доза препарата ЛОЗАП составляет 50 мг 1 раз в сутки. Вдальнейшем рекомендуется увеличить дозу препарата ЛОЗАП до максимальнойсуточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения артериального давления.Препарат ЛОЗАП может быть назначен в комбинации с другими гипотензивнымисредствами (диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином идругими гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины,глитазонами и ингибиторами альфа-глюкозидазы).

Передозировка

Симптомы. Данные о передозировке лозартана у человека немногочисленны. Анализ фармакологических свойств препарата позволяет предполагать, что основным проявлением передозировки может быть головокружение, тахикардия (может развиться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции) и клинически выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и коллапсу. Лечение. При развитии клинически выраженной артериальной гипотензии необходимо проводить симптоматическое лечение и контролировать состояние пациента. Уложить пациента на спину, ноги приподнять. При необходимости следует увеличить объем циркулирующей крови, например, путем внутривенного введения 0,9 % раствора натрия хлорида. В случае необходимости могут быть назначены симпатомиметические препараты. Выведение лозартана и его активного метаболита с помощью гемодиализа малоэффективно.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Имеются доказательства того, что одновременное применение иАПФ, AРАII или алискирена увеличивает риск возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) при сравнении с применением одного препарата, влияющего на РААС. Применение препарата ЛОЗАП совместно с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом противопоказано. Следует исключить применение препарата ЛОЗАП с алискиренсодержащими препаратами у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м 2 площади поверхности тела) и не рекомендовано прочим пациентам. Применение препарата ЛОЗАП в сочетании с иАПФ противопоказано пациентам с диабетической нефропатией и не рекомендовано прочим пациентам. Может назначаться с другими гипотензивными средствами, усиливает эффект бета- адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиками оказывает аддитивный эффект. Одновременное применение с другими препаратами, способными вызывать развитие артериальной гипотензии как нежелательной реакции (например, трициклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, баклофен и амифостин), может повышать риск развития артериальной гипотензии. Не отмечено фармакокинетических взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином. Лозартан преимущественно метаболизируется под действием изофермента CYP2C9 системы цитохрома P450 с образованием активного метаболита карбоксильной кислоты. В клиническом исследовании было показано, что флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9) уменьшает образование активного метаболита примерно на 50 %. Установлено, что одновременное применение лозартана с рифампицином (индуктор метаболических ферментов) приводит к уменьшению концентрации активного метаболита на 40 % в плазме крови. Клиническое значение данного эффекта остается неясным. При одновременном применении препарата с флувастатином (слабый ингибитор изофермента CYP2C9) изменения концентрации метаболита не отмечалось. Опыт применения других лекарственных средств, действующих на РААС, показывает, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками (спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащих калий, и другими средствами, которые могут повышать содержание калия в плазме крови (например, гепарин), может приводить к развитию гиперкалиемии. Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Как и в случае с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, совместный прием лозартана и НПВП может привести к повышению риска нарушения функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность и гиперкалиемию, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек. Эту комбинацию следует принимать с осторожностью, особенно пожилым пациентам. Пациенты, получающие совместное лечение лозартаном и НПВП, должны получать адекватное количество жидкости и находиться под наблюдением врача с одновременным контролем показателей функции почек. Сообщалось об обратимом повышении концентраций лития в плазме крови и его токсическом действии во время сопутствующего применения препаратов лития с иАПФ. В очень редких случаях были зарегистрированы подобные сообщения при совместном применении препаратов лития с АРАII. Если доказана необходимость применения этой комбинации, то во время лечения пациентам рекомендуется проводить регулярный мониторинг содержания лития в плазме крови.