Реквип модутаб аналоги и цены. Реквип Модутаб - официальная* инструкция по применению

Реквип Модутаб (REQUIP MODUTAB)

О препарате

Реквип – препарат, применяемый для лечения паркинсонизма.

Показания и дозировка

Показанием для применения препарата является болезнь Паркинсона . Используется в качестве:

монотерапии на ранних стадиях болезни у пациентов, которым необходима допаминергическая терапия, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;
дополнительного препарата для лечения пациентов, которые принимают препарат леводопы, с целью повышения терапевтического эффекта, для снижения симптомов отмены леводопы и при корректировке дозы леводопы.

Дозировка Реквипа определяется индивидуально для каждого больного, исходя из переносимости препарата и терапевтического эффекта.

Принимать таблетки следует внутрь независимо от употребления пищи 1 раз в сутки, не разжевывая и не разламывая их пополам.

При назначении препарата следует учитывать возможную необходимость титрования дозы при пропуске одного или более раз.

Снижение дозы препарата возможно только в том случае, если пациент испытывает сонливость или другие побочные реакции, с последующим ее повышением.

Схема приема препарата при монотерапии

Рекомендуема начальная дозировка составляет 2 мг 1 раз в первую неделю приема. Затем интервал сокращают до менее недели и повышают дозу на 2 мг каждую неделю в течение 4 недель. Максимальная суточная доза на 4-й неделе должна составлять 8 мг. Если терапевтический эффект не достигнут, необходимо продолжить повышение дозировки каждые 1 – 2 недели по 4 мг. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 24 мг.

Схема приема препарата в комбинированной терапии

При использовании установленных при монотерапии доз Реквипа совместно с препаратами леводопы, дозировку второго можно постепенно уменьшать, ориентируясь на терапевтический эффект. В клинических исследованиях доза леводопы была снижена до 30% без ущерба терапевтическому влиянию.

При приеме Реквипа в комбинированной терапии в период тетрирования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препарата леводопы может снизить данные симптомы.

При отмене Реквипа следует придерживаться последовательности, постепенно снижая суточную дозу на протяжении не менее 1 недели. Если прием препарата был отменен на 1 день и более, то при повторном курсе следует рассмотреть необходимость титрирования дозы.

Титрирование дозы препарата у пациентов пожилого возраста происходит без изменений относительно обычного приема, несмотря на возможное снижение клиренса ропинирола.

Пациенты с нарушением функции почек легкой и средней степени не нуждаются в корректировке дозы препарата, так как клиренс ропинирола в организме не изменяется.

Применение препарата больным психологическими расстройствами в анамнезе возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза будет превышать потенциальный риск.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

Допираминовые антагонисты и типичные нейролептики снижают эффективность ропинирола.

Реквип не взаимодействует с леводопой и домперидоном, поэтому при дновременном применении данных препаратов не требуется корректировки дозы.

Реквип не взаимодействует на большинство лекарств, применяемых для лечения паркинсонизма.

В ходе применения препарата с дигоксином признаков взаимодействия выявлено не было.

Ингибиторы CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин, эноксацин и др.) увеличивают Cmax и AUC активного вещества препарата на 60: и 84% соответственно. В связи с этим необходима корректировка дозы ропинирола.

При одновременном приеме Реквипа с теофиллином, как и с другими субстратами изофермента CYP1А2, фармакокинетика препаратов не изменяется.

При совместном применении эстрогенов в высоких дозах возможно повышение концентрации ропинирола, поэтому если гормональная терапия начата во время курса Реквипа, следует пересмотреть его дозировку.

Пациентам, которые курят или бросают курить. необходима корректировка дозы ропинола, так как никотин стимулирует изофермент CYP1A2.

Особые указания

Необходимо предупредить пациентов о возможном развитии сонливости и эпизодах внезапного засыпания, которым не предшествует сонливость. Если таковы признаки имеются, необходимо пересмотреть употребляемую дозу препарата или полной отмены лечения. Рекомендуется установить мониторинг артериального давления в виду возможного развития ортостатической гипотензии.

При проявлении симптома беспокойных ног или синдрома рикошета в раннее утреннее время нужно пересмотреть дозу приема препарата. При повторных признаках необходимо прекратить применение ропинирола.

Так как прием препарата может сопровождаться сонливостью и внезапным засыпанием, необходимо воздерживаться от управления автомобилем и работы со сложными механизмами во время лечения.

Состав и свойства

В составе Реквипа содержатся такие компоненты:

активное вещество: ропинирол (2 мг).
вспомогательные вещества:
верхний и нижний барьерный слой – глицерил дибеганат, гипромеллоза, маннитол, магния стеарат, повидон К29-32, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый;
активный слой – лактозы моногидрат, гипромеллоза, кармеллоза натрия, гидрогенизированное масло касторовое, магния стеарат, мальтодекстрин, кремния диоксид коллоидный.
пленочная оболочка: краситель Опадрай розовый OY-S-24900.

Форма выпуска: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие: Реквип – препарат, применяемый для лечения болезни Паркинсона, обладает периферическим и центральным эффектом.

Ропинирол оказывает влияние на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества, тем самым действуя как синтетический нейротрансмиттер, снижая уровень гиподинамии, тремора и рагидности – основными симптомами заболевания.

Кроме того, активное вещество препарата, посредством стимуляции допаминовых рецепторов в полосатом теле, возмещает дефицит допамина в системах полосатого тела и черного вещества.

Ропинирол стимулирует действие леводопы, в том числе частоту феномена включения и выключения, эффекта отмены, связанного с продолжительным лечением препаратами леводопы, позволяя снизить его дозировку. При этом действие активного вещества сосредоточено на уровне гипоталамуса и гипофиза, которое сопровождается подавлением выработки пролактина.

Фармакокинетика препарата не отличается у здоровых людей, больных паркинсонизмом и у страдающих синдромом беспокойных ног, однако имеет отличие в зависимости от лекарственной формы.

Всасывание препарата после перорального приема замедленное – максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6 часов. Биодоступность при этом не высокая – около в среднем около 50%. При сочетании таблеток с жирной пищей наблюдается повышение системной экспозиции ропинирола и повышение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно. Тmax увеличивается на 3 часа.

Глаксо Вэллком С.А. СмитКляин Бичем ПиЭлСи

Страна происхождения

Великобритания Испания Соединенное королевство

Группа товаров

Нервная система

Противопаркинсонический препарат - стимулятор допаминергической передачи в ЦНС

Формы выпуска

14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (6) - пачки картонные. 14 - блистеры (2) - пачки картонные. 14 - блистеры (6) - пачки картонные. 21 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "GS" на одной стороне и "5CC" - на другой.

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D 2-, D3-рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием. Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма. Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле. Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика ропинирола сходна у здоровых людей, пациентов с болезнью Паркинсона и пациентов с синдромом беспокойных ног и различается в зависимости от лекарственной формы. Всасывание После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Тmax составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/ в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и Cmax на 20% и 44% соответственно, Тmax удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (Cmax и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Распределение Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим Vd (приблизительно 7 л/кг). Метаболизм Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2. Выведение В среднем T1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется. Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

Особые условия

Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг АД из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и гиперсексуальность. По данным литературы, подобные побочные эффекты терапии отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы допаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии. Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом; о том, что имеются очень, редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня, что требует активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимость отказаться от вождения транспортных средств и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Состав

ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, что соответствует содержанию ропинирола 2 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай розовый OY-S-24900 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (II) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172)). ропинирола гидрохлорид 4.56 мг, что соответствует содержанию ропинирола 4 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай светло-коричневый OY-27207 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, краситель солнечный закат желтый (E110), индигокармин (E132)). ропинирола гидрохлорид 9.12 мг, что соответствует содержанию ропинирола 8 мг Вспомогательные вещества: гипромеллоза 2208, масло касторовое гидрированное, кармеллоза натрия, повидон К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа (III) оксид желтый (E172), глицерил дибегенат. Состав оболочки: краситель опадрай красный 03B25227 (гипромеллоза 2910, титана диоксид (E171), макрогол 400, железа (II) оксид красный (E172), железа (III) оксид черный (E172), железа (III) оксид желтый (E172)).

Реквип Модутаб показания к применению

Болезнь Паркинсона: - монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы; - в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания ("включение-выключение") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Реквип Модутаб противопоказания

острый психоз; - нарушения функции печени; - тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ; - редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы; - беременность; - лактация; - детский и подростковый возраст до 18 лет; - повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Реквип Модутаб дозировка

2 мг 4 мг 8 мг

Реквип Модутаб побочные действия

У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению этих симптомов. Определение частоты побочных реакций: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,

Лекарственное взаимодействие

Типичные нейролептики и другие допаминовые антагонисты центрального действия, такие как сульпирид или метоклопрамид, способны уменьшать эффективность ропинирола (следует избегать одновременного назначения). Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона. У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз. Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает Cmax и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно.

Передозировка

Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость. Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

Запрещен при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Запрещен детям

Имеет ограничения для пожилых людей

Запрещен при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Одним из наиболее распространенных заболеваний нервной системы, ведущим к дегенеративным изменениям определенных нервных клеток, является болезнь Паркинсона (вторая после болезни Альцгеймера), которая проявляется 4 основными симптомами: тремором покоя, постуральной неустойчивостью, снижением спонтанной двигательной активности и пластической восковой гибкостью мышц. Болезнь неизбежно ведет к тяжелой инвалидизации.

Выбирая препарат для лечения пациента с данной патологией, врач учитывает множество факторов, включающих возраст больного, степень тяжести заболевания, сопутствующие болезни, материальные возможности. Зачастую на ранних стадиях заболевания, когда нет развернутой клинической картины, лечение начинают с агонистов рецепторов дофамина.

К таким препаратам относится Реквип Модутаб, который назначается в качестве самостоятельной терапии на ранних стадиях или в комплексе с леводопой в развернутых и поздних стадиях болезни Паркинсона (БП).

В настоящее время этиология БП не выяснена. Доказано, что основной патогенетический фактор – это снижение выработки дофамина в черной субстанции головного мозга, на что и направлена основная патогенетическая терапия, которая включает в себя препараты леводопы, агонисты дофаминовых рецепторов, ингибиторы фермента моноаминоксидазы и др.

В ходе двойного слепого перекрестного исследования, которое проводилось в течение 36 недель на 12 пациентах, страдающих БП, где сравнивали эффективность различных групп препаратов, а именно ропинирола (основа Реквип Модутаб), амантадина и разагилина, было выявлено, что самым эффективным действующим веществом среди представленных является первое.

При его использовании стойко и длительно сохранялось улучшенное состояния пациентов. Обеспечивался адекватный контроль двигательных нарушений, что позволило отсрочить назначение леводопы или применять ее в низких дозировках и тем самым предупредить развитие флуктуаций и дискинезий.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

Лекарственное средство относится к неэрголиновым агонистам D2/D3 рецепторов дофамина, оказывает свое действие как в ЦНС так и на периферии. Международное непатентованное наименование – ропинирол. Применяется в моно- и комбинированной терапии БП на ранних и поздних стадиях для уменьшения проявлений симптомов и улучшения состояния пациентов.

Формы и ориентировочные цены

Препарат выпускается в таблетках длительного действия, покрытых пленочной оболочкой, в дозировках по 2 мг, 4 мг, 8 мг. Такой спектр дозировок позволяет удобно и успешно титровать дозы для качественной терапии с меньшими нежелательными эффектами.

Состав

Активный компонент средства – ропинирола гидрохлорид, в каждой таблетке содержится по 2,28 мг, 4,56 мг и 9,12 (эквивалентно – 2, 4, 8 мг). Благодаря красителю оболочки, таблетка, содержащая определенную дозировку, имеет свой цвет. Таблетки по 2 мг – содержат розовый краситель, 4 мг – коричневатый, 8 мг – красный.

Из дополнительных веществ в составе имеются: масло касторовое, повидон, кармеллоза, лактоза, кремний, железо, маннитол, гипромеллоза, мальтодекстрин, магния стеарат, глицерил. Таблетки имеют свою гравировку: на одной стороне всех дозировок – гравировка GS, а на обратной стороне – у таблеток по 2 мг – 3V2, 4 мг — WXG, 8 мг — 5CC.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В связи с доказанной недостаточностью дофаминергической системы в черной субстанции и полосатом теле ропинирол, являясь схожим по биохимическому воздействию, связывается с рецепторами дофамина, по типу «ключ-замок», что приводит к их активации. Такая имитация действия дофамина ведет к улучшению общего состояния пациентов, уменьшаются проявления гипокинеза, ригидности мышц и тремора.

Стимулируя рецепторы дофамина в полосатом теле, препарат компенсирует дофаминовую недостаточность в черной субстанции и полосатом теле. При комплексной терапии ропинирола в комбинации с леводопой установлено, что ропинирол потенцирует эффекты леводопы и способствует снижению дозировки последней, а также ингибирует высвобождение пролактина путем влияния на гипоталамо-гипофизарную систему.

При пероральном приеме из желудочно-кишечного тракта всасывается половина дозировки (F – 43-58%). В связи с тем, что фармакологическая форма препарата направлена на пролонгацию эффекта, повышение содержания в крови ропинирола происходит медленно и достигает своего пика через 6 часов.

С белковыми компонентами крови связывается плохо (только 10-40% поступившей в кровь дозировки). В печени подвергается ферментативному превращению при участии цитохрома Р450 3А4 и в дальнейшем выводится с мочой. Т1/2 составляет 6 часов. Чем выше употребленная дозировка, тем дольше системное действие ропинирола.

Показания и ограничения

Фармсредство показано в качестве моно- или комбинированной терапии пациентов, страдающих БП на ранних и поздних стадиях. Раннее и стартовое применение лекарственного средства позволяет отсрочить применение леводопы или ограничиться минимальной ее дозировкой.

При снижении дозы и длительности терапии леводопой минимизируются риски развития двигательных нарушений, таких как флуктуации и дискинезии, улучшается контроль колебаний («включение-выключение») и эффект «конца дозы».

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ропиниролу или другим составляющим фармсредства.
Все триместры беременности и период кормления грудью.
Функциональная печеночная недостаточность.
Функциональная недостаточность почек без регулярного проведения гемодиализа с клиренсом менее 30 мл/мин.
Наследственные заболевания, связанные с нарушением усваивания лактозы.
Возраст до 18 лет.
Острый психоз.

С осторожностью назначают пациентам с психическими нарушениями в анамнезе и сердечно-сосудистыми заболеваниями в стадии декомпенсации.

Правила терапии и дозирования

В инструкции к препарату Реквип Модутаб указано, что он принимается один раз в сутки с одинаковыми промежутками времени между приемами. Таблетка не разжевывается, запивается достаточным количеством жидкости и принимается не зависимо от еды.

Так как данный препарат используется в монотерапии и в комбинации с леводопой, для каждой из этих двух видов терапии существуют определенные схемы:

Отменять терапию следует по убыванию, каждую неделю снижая дозировку на 2 мг. Если в терапии был пропущен 1 день приема, следует рассмотреть вопрос о дополнительной титрации дозы.

Возможные негативные реакции и передозировка

При комбинированной терапии (с леводопой) у пациентов, страдающих БП в развернутой и тяжелой стадиях, чаще всего наблюдались следующие побочные эффекты:

Дискинезия.
Тошнота.
Галлюцинации.
Боль или дискомфорт в животе, тошнота.
Нарушения сна.

Менее частые побочные явления при назначении комбинированной терапии включали запор, диарею, ксеростомию, периферические отеки, боль в спине, тревогу, гипертензию, вертиго, падения и др. При назначении монотерапии в ранней стадии болезни Паркинсона наблюдались побочные действия, такие как тошнота, сонливость, боль или дискомфорт в животе, головокружение, головная боль, запор.

Постмаркетинговые данные включали жалобы на такие побочные действия, как реакции гиперчувствительности, отек Квинке, сыпь, крапивница, делирий, бред, расстройства восприятия, гиперсексуальность, снижение артериального давления, патологическое влечение к азартным играм и др.

Передозировка ропиниролом проявляется характерными симптомами дофаминергического действия и включают тошноту, рвоту, головокружение, сонливость. Лечение проводится антагонистами дофаминовых рецепторов, например нейролептиками или метоклопрамидом.

Аналоги

В лечении БП есть несколько групп препаратов, которые являются аналогами данного средства по клиническому действию, а также существуют аналоги с тем же активным веществом, но под другим торговым названием:

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Одна таблетка содержит:

Действующее вещество: ропинирола гидрохлорид 2.28 мг, 4.56 мг, 9.12 мг (эквивалентно 2 мг, 4 мг, 8 мг ропинирола соответственно).

Вспомогательные вещества: гипромеллоза-2208, касторовое масло гидрогенизированное, кармеллоза натрия, повидон-К29-32, мальтодекстрин, магния стеарат, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, маннитол, железа оксид (желтый) (Е172), глицерил дибегенат.

Оболочка таблетки:

В таблетках дозировкой 2 мг (розовый краситель опадрай QY - S -24900): Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа [П] оксид (красный) (Е172), железа оксид (желтый) (Е172)

В таблетках дозировкой 4 мг (светло-коричневый краситель опадрай OY -272 Q 7): Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, краситель солнечный закат жёлтый (Е110), индигокармин (Е132)

В таблетках дозировкой 8 мг (красный краситель опадрай 03В25227) Гипромеллоза-2910, титана диоксид (Е171), макрогол-400, железа оксид (красный) (Е172), железа оксид (черный) (Е172), железа оксид (желтый) (Е172)

Описание:

Двояковыпуклые таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой, с гравировкой GS на одной стороне. Цвет оболочки таблетки и вид гравировки на другой стороне определяются дозировкой:

2 мг - розовый 3V2;

4 мг - светло-коричневый WXG;

8 мг - красный 5СС;

Фармакотерапевтическая группа: Противопаркинсоническое средство, агонист дофамина. АТХ:

N.04.B.C Стимуляторы допаминовых рецепторов

N.04.B.C.04 Ропинирол

Фармакодинамика:

Ропинирол является эффективным и высокоселективным неэрголиновым агонистом дофаминовых D 2 -, D 3 -рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические дофаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмитгер. Таким образом, уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

Фармакодинамика

Ропинирол компенсирует дефицит дофамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле.

Ропинирол усиливает эффекты леводопы, включая контроль частоты феномена включения/выключения и эффект "конца дозы", связанные с длительной терапией препаратами леводопы, и позволяет уменьшать суточную дозу леводопы. оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Фармакокинетика:

Всасывание.

Биодоступность ропинирола после перорального приема невысокая и составляет приблизительно 50% (36%-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет 6 ч. В равновесном состоянии у пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь 12 мг ропинирола один раз в сутки в сочетании с пищей, богатой жирами, наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение площади под кривой "концентрация-время" (AUC ) и максимальной концентрации ( C max ) на 20% и 44% соответственно, Т max удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности принимался вне зависимости от приема пищи.

Связывание с белками плазмы крови и распределение. Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности характеризуется большим объемом распределения (приблизительно 7 л/кг).

Метаболизм. главным образом метаболизируется изоферментом CYP 1 A 2. Метаболит ропинирола в основном выводится почками.

Выведение. В среднем, период полувыведения ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (С m ах и AUC ) приблизительно пропорционально увеличению дозы. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона.

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

Показания:

Болезнь Паркинсона:

Монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в дофаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;

В качестве комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, в целях повышения эффективности леводопы, включая контроль флуктуаций терапевтического действия леводопы (феномен "включения-выключения") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ропиниролу или любому из компонентов препарата.

Беременность и лактация.

Нарушения функции печени.

Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ.

Редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы.

Детский возраст до 18 лет.

Острый психоз.

С осторожностью: В связи с фармакологическим действием ропинирола его следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. можно назначать пациентам с психотическим расстройством в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск. Способ применения и дозы:

Взрослые

Внутрь.

"Реквип Модутаб®" следует принимать один раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимать целиком, не разжевывая, не разламывая.

Необходимость титрации дозы должна рассматриваться при пропуске дозы (одной и более).

При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Монотерапия

Начало лечения

*Неделя*
*Суточная доза (мг)*

Поддерживающая доза

Если после подбора дозы терапевтический эффект недостаточно выражен или является нестойким, можно продолжить увеличение суточной дозы препарата на 4 мг с интервалами 1-2 недели (до достижения необходимого терапевтического эффекта). Доза может быть изменена в зависимости от терапевтического эффекта и увеличена до максимальной дозы 24 мг 1 раз в сутки.

Комбинированная терапия

При использовании препарата "Реквип Модутаб®" в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих "Реквип Модутаб®" в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих "Реквип Модутаб®" в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Отмена терапии

Как и в случае с другими дофаминергическимим препаратами, "Реквип Модутаб®" следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и дольше, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрации дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, титрацию дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

Пациенты с нарушениями функции почек

Нарушение функции почек легкой и средней степени тяжести

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Пациенты с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на гемодиализе

Рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг один раз в сутки. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100), редко (> 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая отдельные случаи.

Данные клинических исследований

В таблице перечислены нежелательные реакции, которые встречаются с более высокой частотой при применении ропинирола по сравнению с плацебо или более высокой либо сопоставимой частотой встречаемости по отношению к препарату сравнения.

Частота встречаемости нежелательных реакций

	Применение в качестве монотерапии		Применение в составе комбинированной терапии
Нарушения психики
Часто:	галлюцинации.		галлюцинации, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:	сонливость.		дискинезия 1 .
Часто:	головокружение (включая вертиго).		сонливость, головокружение (включая вертиго).
1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих "Реквип Модутаб®" в комбинации с препаратами леводопы, в период титрации дозы могут развиваться нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.
Нарушения со стороны сосудов
Часто:				ортостатиче- ская гипотензия, гипотензия.
Нечасто:		ортостати- ческая гипотензия, гипотензия.
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Очень часто:		тошнота.
Часто:		боли в животе, диспепсия, рвота, запор.		тошнота, запор.
Общие расстройства месте введения				и нарушения в
Часто:		периферические отеки (включая отеки ног).		периферические отеки.

Данные пострегистрационных наблюдений

Нарушения со стороны иммунной системы:

Очень редко: реакции гиперчувствительно сти, включая крапив ницу, ангионевротический отек, сыпь и зуд.

Нарушения психики:

Нечасто: психотические реакции (исключая галлюцинации), включая бред, паранойю, делирий; синдром импульсивных влечений, повышенное либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм, непреодолимое влечение к покупкам, переедание; агрессия*.

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редко: выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания**.

* Агрессия связана с психотическими реакциями и компульсивными симптомами.

** Как и в случае применения других дофаминергических средств, о выраженной сонливости и эпизодах внезапного засыпания очень редко сообщалось, в первую очередь у пациентов с болезнью Паркинсона при пострегистрационном наблюдении. Имеются случаи внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков сонливости и усталости. При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве "случаев применялись сопутствующие седативные препараты).сульпирид

или , могут уменьшать эффективность ропинирола и, следовательно, следует избегать одновременного назначения этих препаратов с ропиниролом.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов. не взаимодействует с другими препаратами, часто используемыми для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно , не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2 ферментной системы цитохрома Р450. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что увеличивает Сщ^ и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с. этим, у пациентов, получающих , его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственных взаимодействий у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1A2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. В связи с чем, при одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1A2 фармакокинетика ропинирола не изменяется. Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако, в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы. Информации о возможности взаимодействия ропинирола и алкоголя нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Известно, что индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция дозы.

Особые указания: Пациентов следует предупредить о возможном развитии сонливости или эпизодах внезапного засыпания, иногда не предваряющихся сонливостью. В случае возникновения таких реакций следует рассмотреть возможность отмены терапии. Рекомендуется мониторинг артериального давления из-за возможности развития ортостатической гипотензии. У пациентов, принимающих дофаминергические препараты, в том числе , сообщалось о синдроме импульсивных влечений, включая компульсивное поведение, в том числе патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание. Расстройства влечения, как правило, обратимы после снижения дозы или отмены препарата. В некоторых случаях при применении препарата "Реквип Модутаб®" другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких дофаминергических препаратов.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, повышение интенсивности проявлений, либо прогрессия симптомов с захватом ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета (рецидив симптомов) в ранние утренние часы. При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозировку вплоть до возможной отмены препарата.

Препарат "Реквип Модутаб®" выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, со свойством высвобождения действующего вещества в течение 24 часов. В случае быстрого прохождения препарата через желудочно-кишечный тракт существует риск неполного высвобождения лекарственного вещества и перехода его остатка в стул.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Пациенты должны быть предупреждены о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом. Пациенты должны быть проинформированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного).

Если у пациента развилась дневная сонливость или эпизоды засыпания в течение дня, требующие активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о том, что он не должен управлять автомобилем и ему следует избегать других видов деятельности, требующих высокой скорости психомоторных реакций и внимания.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг, 4 мг, 8 мг.

Упаковка:

По 21 таблетке дозировкой 2 мг в блистере изПВХ/ПХТФЭ/А1или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

По 14 таблеток (всех дозировок) в блистере изПВХ/ПХТФЭ/А1или ПВХ/ПХТФЭ/ПВХ/А1. По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

3 года - для дозировок 4 мг, 8 мг; 2 года - для дозировки 2 мг.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

Фармакологическое действие

Противопаркинсонический препарат, высоко селективный неэрголиновый агонист допаминовых D 2 -, D 3 -рецепторов, который обладает периферическим и центральным действием.

Препарат не действует на разрушающиеся пресинаптические допаминергические нейроны черного вещества и действует непосредственно как синтетический нейротрансмиттер. Таким образом, ропинирол уменьшает степень гиподинамии, ригидности и тремора, которые являются симптомами паркинсонизма.

Ропинирол компенсирует дефицит допамина в системах черного вещества и полосатого тела посредством стимулирования допаминовых рецепторов в полосатом теле.

Ропинирол оказывает действие на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибируя секрецию пролактина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь биодоступность ропинирола невысокая и составляет приблизительно 50% (36-57%). После приема внутрь ропинирола в таблетках замедленного высвобождения его концентрация в плазме повышается медленно, среднее время Т max составляет 6 ч. У пациентов с болезнью Паркинсона после приема внутрь ропинирола в дозе 12 мг 1 раз/сут в сочетании с пищей, богатой жирами, в равновесном состоянии наблюдалось повышение системной экспозиции ропинирола, при этом отмечалось увеличение AUC и C max на 20% и 44% соответственно, Т max удлинялось на 3 ч. Однако в клинических исследованиях эффективности и безопасности ропинирол принимался вне зависимости от приема пищи.

Увеличение продолжительности системного действия ропинирола (C max и AUC) приблизительно пропорционально увеличению дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови низкое (10-40%). Благодаря высокой липофильности ропинирол характеризуется большим V d (приблизительно 7 л/кг).

Метаболизм

Ропинирол главным образом метаболизируется изоферментом CYP1A2.

Выведение

В среднем T 1/2 ропинирола из системного кровотока составляет около 6 ч. Метаболит ропинирола в основном выводится почками. Нет отличий в выведении ропинирола после однократного приема дозы внутрь или при регулярном применении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс ропинирола после приема внутрь снижается приблизительно на 15% у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) по сравнению с более молодыми пациентами. Коррекции дозы у данной категории пациентов не требуется.

Фармакокинетические показатели не изменяются у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени и болезнью Паркинсона. У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на постоянном гемодиализе, клиренс ропинирола при приеме внутрь снижается примерно на 30%.

Показания

Болезнь Паркинсона:

— монотерапия ранних стадий заболевания у пациентов, нуждающихся в допаминергической терапии, чтобы отсрочить назначение препаратов леводопы;

— в составе комбинированной терапии у пациентов, получающих препараты леводопы, с целью повышения эффективности леводопы, включая контроль колебания ("включение-выключение") и эффекта "конца дозы" на фоне хронической терапии леводопы, а также в целях снижения суточной дозы леводопы.

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь 1 раз/сут в одно и то же время вне зависимости от приема пищи. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, не разламывая.

Рекомендуется снижение дозы в том случае, если пациент испытывает сонливость на любом этапе подбора дозы. При развитии других нежелательных реакций необходимо снизить дозу препарата с последующим постепенным увеличением дозы.

Следует иметь в виду необходимость титрования дозы при пропуске дозы (одной и более).

Монотерапия

Поддерживающая доза

Комбинированная терапия

При использовании препарата Реквип Модутаб ® в дозах, используемых при монотерапии, в комбинации с препаратами леводопы, дозу леводопы можно постепенно уменьшить (в зависимости от клинического эффекта). В клинических исследованиях у пациентов, одновременно получающих Реквип Модутаб ® в таблетках с замедленным высвобождением, дозу леводопы постепенно снижали приблизительно на 30%. У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб ® в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы ропинирола может возникнуть дискинезия. Снижение дозы препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Отмена терапии. Реквип Модутаб ® (как и другие допаминергические препараты) следует отменять, постепенно снижая суточную дозу в течение не менее 1 недели. Если лечение было прервано на 1 день и более, то при возобновлении терапии следует рассмотреть вопрос о необходимости титрования дозы.

Для рекомендуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно основываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); иногда (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Данные клинических исследований у пациентов с болезнью Паркинсона

Частота	Применение в качестве монотерапии	Применение в составе комбинированной терапии
Со стороны ЦНС
очень часто	сонливость	дискинезия 1
часто	галлюцинации, головокружение (вплоть до сильного)	галлюцинации, спутанность сознания, сонливость, головокружение (вплоть до сильного)
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто
иногда	ортостатическая гипотензия, снижение АД
Со стороны пищеварительной системы
очень часто	тошнота
часто	боли в животе, диспепсия, рвота, запор	тошнота, запор
Общие реакции
часто	периферические отеки (включая отеки ног)	периферические отеки

1 У пациентов с прогрессирующей формой заболевания, принимающих Реквип Модутаб, в комбинации с препаратами леводопы, в период титрования дозы возможно развитие нарушения координации движений. Было показано, что отмена препаратов леводопы может приводить к уменьшению данной симптоматики.

Постмаркетинговые данные

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - психотические состояния (включая делирий и бред), расстройства восприятия (включая иллюзии, исключая галлюцинации), повышение импульсивности, повышение либидо, включая гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм; очень редко - выраженная сонливость, эпизоды внезапного засыпания (как и в случае применения других допаминергических средств, эти симптомы очень редко регистрировались у пациентов с болезнью Паркинсона). При снижении дозы или отмены препарата все симптомы исчезали. В большинстве случаев применялись сопутствующие седативные препараты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, снижение АД.

Аллергические реакции: очень редко - крапивница, ангионевротический отек, сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

— острый психоз;

— нарушения функции печени;

— тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), которым не проводится регулярный гемодиализ;

— редкие наследственные заболевания: непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, нарушения всасывания глюкозы или галактозы;

— беременность;

— лактация;

— детский и подростковый возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой недостаточностью. Ропинирол можно назначать пациентам с психотическими расстройствами в анамнезе только в тех случаях, если ожидаемая польза от его применения превышает потенциальный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: в основном обусловлены допаминергическим действием - тошнота, рвота, головокружение, сонливость.

Лечение: применение антагонистов допамина, таких как типичные нейролептики и метоклопрамид.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия между ропиниролом и леводопой или домперидоном, которое потребовало бы коррекции доз этих препаратов.

Ропинирол не взаимодействует с другими препаратами, которые часто применяются для лечения болезни Паркинсона.

У пациентов с болезнью Паркинсона, принимавших одновременно дигоксин, не было выявлено взаимодействия дигоксина с ропиниролом, которое потребовало бы коррекции доз.

Ропинирол, в основном, метаболизируется изоферментом CYP1A2. Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Паркинсона показали, что ципрофлоксацин увеличивает C max и AUC ропинирола приблизительно на 60% и 84% соответственно. В связи с этим, у пациентов, получающих ропинирол, его доза должна быть скорректирована при назначении и отмене препаратов, ингибирующих изофермент CYP1A2, например, ципрофлоксацина, эноксацина или флувоксамина.

Фармакокинетическое исследование лекарственного взаимодействия у пациентов с болезнью Паркинсона между ропиниролом и теофиллином, являющимся субстратом изофермента CYP1А2, показало, что фармакокинетика препаратов не изменяется. При одновременном применении ропинирола с другими субстратами изофермента CYP1А2 фармакокинетика ропинирола не изменяется.

Повышение концентрации ропинирола в плазме наблюдалось у пациентов, получавших эстрогены в высоких дозах. У пациентов, получающих заместительную гормональную терапию до начала лечения ропиниролом, лечение ропиниролом может быть начато по обычной схеме. Однако в случае прекращения заместительной гормональной терапии или начала ее во время терапии ропиниролом может потребоваться коррекция дозы.

Информации о возможности взаимодействия ропинирола и этанола нет. Как и в случае с другими препаратами центрального действия, пациенты должны быть предупреждены о необходимости воздержаться от приема алкоголя во время лечения ропиниролом.

Известно, что никотин индуцирует изофермент CYP1A2, поэтому в случае, если пациент начинает или прекращает курение во время лечения ропиниролом, может потребоваться коррекция его дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 2 мг - 2 года, для таблеток 4 мг и 8 мг - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (КК 30-50 мл/мин) клиренс ропинирола не изменяется, коррекции дозы ропинирола не требуется.

Для пациентов с конечной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, рекомедуемая начальная доза ропинирола составляет 2 мг 1 раз/сут. Последующее увеличение дозы должно сновываться на оценке переносимости и эффективности. Максимальная суточная доза у пациентов, находящихся на постоянном гемодиализе, составляет 18 мг. Введение поддерживающих доз после проведения гемодиализа не требуется.

Применение у пожилых пациентов

Несмотря на возможное снижение клиренса препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше , титрование дозы ропинирола у данной категории пациентов проводят как обычно.

Особые указания

У пациентов, принимающих допаминергические препараты, в т.ч. ропинирол, сообщалось о расстройствах влечения, включая компульсивное поведение, такое как патологическое влечение к азартным играм и гиперсексуальность. По данным литературы, подобные побочные эффекты терапии отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получающих высокие дозы допаминергических препаратов; другими факторами риска могут являться компульсивное поведение в анамнезе или сочетанное применение нескольких допаминергических препаратов. В данном случае следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.

Парадоксальное ухудшение состояния при синдроме беспокойных ног отмечалось при терапии ропиниролом (более раннее начало, увеличенная интенсивность проявлений, либо прогрессирование симптомов с вовлечением ранее не затронутых конечностей), либо синдром рикошета в ранние утренние часы (рецидив симптомов в ранние утренние часы). При появлении этих симптомов необходимо пересмотреть тактику лечения ропиниролом, уточнить дозу вплоть до возможной отмены препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентов следует предупреждать о возможных нежелательных реакциях во время терапии ропиниролом.

Пациенты должны быть информированы о том, что имеются очень редкие случаи эпизодов внезапного засыпания без каких-либо предшествующих или явных признаков дневной сонливости и случаи головокружения (иногда выраженного). При развитии дневной сонливости или эпизодов засыпания в течение дня, что требует активного вмешательства, пациента необходимо предупредить о необходимость отказаться от вождения транспортных средств и других видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.