Catad_tema Аллергология - статьи

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Свойства	Первое поколение	Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции	Есть (в минимальных дозах)	Нет (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н 1 -рецепторов	Нет	Да
Фармакокинетические исследования	Мало	Много
Фармакодинамические исследования	Мало	Много
Научные исследования различных доз	Нет	Да
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов	Нет	Да
Использование у беременных	FDA категория B (дифенгидрамин, хлорфенирамин), категория C (гидроксизин, кетотифен)	FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

«метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);

активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Препарат	Супрастин 25 мг № 20	Диазолин 100 мг №10	Тавегил 1 мг № 20	Зиртек 10 мг № 7	Цетрин 10 мг № 20
Средняя рыночная стоимость 1 упаковки	120 руб.	50 руб.	180 руб.	225 руб.	160 руб.
Кратность приема	3 р/сут	2 р/сут	2 р/сут	1 р/сут	1 р/сут
Стоимость 1 дня терапии	18 руб.	10 руб.	18 руб.	32 руб.	8 руб.
Стоимость 10 дней терапии	180 руб.	100 руб.	180 руб.	320 руб.	80 руб.

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Лекарственный препарат Парлазин представляет собой антигистаминное средство, использующееся для снятия...

Побочные эффекты антигистаминных... Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией, лучше всего остановить...

Применение антигистаминных... Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических...

Современные антигистаминные... За последние годы наблюдается значительный рост не только частоты, но еще и выраженности аллергических...

Телфаст Телфаст – это медикамент, который используется для лечения аллергии и позволяет устранить практически...

Терапия аллергических... Аллергия – высокая восприимчивость человеческого организма к протеинам и гаптенам, это особая защитная...

Терапия круглогодичного... Ежедневно каждый человек контактирует с различными аллергенами, которые могут стать причиной развития...

Фенистил Фенистил представляет собой препарат, предназначенный для лечения симптомов аллергии. Согласно механизму...

Цетрин Лекарственный препарат Цетрин представляет собой антигистаминное средство, которое предназначено для...

Циннаризин Циннаризин - это сосудорасширяющий и антигистаминный препарат. Он расширяет мелкие артерии и улучшает...

За счет расширения просвета мелких сосудов облегчается ток крови по ним, что, в свою очередь, приводит к значительному улучшению микроциркуляции и кровоснабжения периферических тканей кислородом и питательными веществами. Именно за счет расширения просвета мелких сосудов Циннаризин улучшает кровоснабжение головного мозга, почек и конечностей. Также препарат уменьшает вязкость крови и повышает эластичность мембран эритроцитов , что также способствует улучшению кровоснабжения периферических тканей, в которых проходят многочисленные мелкие сосуды.

Эффект расслабления кровеносных сосудов, возникший под действием Циннаризина, не устраняется биологически активными веществами, обычно обладающими выраженным сосудосуживающим действием, такими, как адреналин , норадреналин, дофамин, ангиотензин и вазопрессин.

Кроме того, Циннаризин обладает умеренной антигистаминной активностью, за счет которой уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и тонус симпатической нервной системы. Также препарат усиливает устойчивость тканей к кислородному голоданию (гипоксии).

Резюмируя вышесказанное, можно сделать вывод, что Циннаризин улучшает мозговое и периферическое кровообращение, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата и повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию. Именно поэтому Циннаризин эффективен в лечении недостаточности мозгового кровообращения, атеросклероза сосудов мозга, очаговых постинсультных изменений, а также для улучшения периферического кровообращения при различных заболеваниях, в том числе эндартериитах, синдроме Рейно , диабетической ангиопатии, ИБС и т.д.

Циннаризин – показания к применению

Циннаризин показан к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Хроническая цереброваскулярная недостаточность (головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушение памяти и низкая концентрация внимания).

2. Нарушения мозгового кровообращения:

• Постинсультные очаговые нарушения;
• Атеросклероз сосудов мозга;
• Период реабилитации после черепно-мозговой травмы;
• Дисциркуляторная энцефалопатия;
• Старческая сосудистая деменция (слабоумие).

3. Нарушения работы вестибулярного аппарата (болезнь Меньера , шум в ушах, нистагм , тошнота и рвота).

4. Профилактика кинетозов (морской и воздушной болезни).

5. Профилактика приступов мигрени.

6. Нарушения периферического кровообращения (профилактика и лечение):

• "Перемежающаяся" хромота;
• Болезнь Рейно;
• Диабетическая ангиопатия;
• Трофические или варикозные язвы;
• Облитерирующий эндартериит;
• Облитерирующий тромбангиит;
• Неспецифический аорто-артериит;
• Синдром Лериша;
• Парестезии (ощущение бегания мурашек, покалывание, онемение и т.д.);
• Ночные спазмы рук и ног;
• Похолодание конечностей;
• Акроцианоз.

Терапевтическое действие, показания к применению - видео

Циннаризин – инструкция по применению

Как принимать?

Противопоказания

Повышенная чувствительность, беременность , период вскармливания , возраст до двух лет.

Передозировка

Симптомы : головная боль, гиперсомния, учащённое сердцебиение. При весе тела менее 30 кг при употреблении в количестве более 0,01 г возможны нарушения работы экстрапирамидной системы, тахикардия.
Лечение : антидоты неизвестны. Провокация рвоты сиропом рвотного корня (применение препаратов рвотного корня необходимо даже в случае спонтанной рвоты); промывание желудка, употребление активного угля и больших объёмов воды ; симптоматическое и общеукрепляющее лечение. Диализ неэффективен.

Особые указания и меры предосторожности

Употребление препарата необходимо отменить как минимум за 8 дней до осуществления кожной аллергопробы. Применение лоратадина беременным и в период грудного вскармливания допустимо, только если предполагаемый положительный эффект для матери превышает возможный риск для ребенка. Следует осторожно отнестись к сопутствующему употреблению ингибиторов энзимов печени (гуанидин, прозак), т.к. отсутствуют необходимые клинические испытания, подтверждающие допустимость подобных сочетаний.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем, или при работе, требующей высокой концентрации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы системы цитохром P450-зависимой монооксигеназы повышают уровень лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина в плазме. Лоратадин снижает концентрацию эритромицина в крови (на 14-16%). Учитывая вероятность развития дозозависимого седативного эффекта, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем употреблении препарата с другими антиаллергенами, барбитуратами, бензодиазепинами, агонистами опиатных рецепторов, антипсихотическими препаратами, антидепрессантами , транквилизаторами , седативными и снотворными препаратами, а также при употреблении алкоголя.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от прямых солнечных лучей месте, при температуре 15-25 градусов. Срок годности обозначен на упаковке. Препарат продаётся в без рецепта.

Выбирая из всех лекарственных препаратов, предназначенных для борьбы с аллергией , лучше всего остановить свой выбор на однокомпонентных медикаментах, в состав которых входит одно единственное антигистаминное средство. Антигистаминные препараты действительно эффективны в борьбе с аллергическими реакциями любого происхождения.
Почему именно однокомпонентные средства данной категории используются специалистами чаще всего?
Данный факт очень легко объяснить: дело в том, что именно такие медикаменты переносятся пациентам намного легче, так как они вызывают те или иные побочные эффекты только в очень редких случаях.

Самым частым побочным эффектом, который может возникнуть на фоне использования данных фармацевтических средств, принято считать сонливость. В случае если этот эффект развился, тогда больному следует на время воздержаться от работы с опасными механизмами, а также от вождения автомобиля. Даже если больной не испытывает сонливости, данного рода лекарственные препараты в любом случае замедляют его реакцию. Плюс ко всему, не стоит забывать и о том, что использование данного рода медикаментов наряду с седативными средствами либо спиртными напитками только усилит действие первых.

Сила проявления сонливости на фоне курса терапии тем или иным антигистаминным препаратом определяется как используемым медикаментом, так и индивидуальными особенностями организма пациента. К числу данного рода медикаментов, которые реже других вызывают данный побочный эффект и их можно приобрести в аптеке без рецепта, можно причислить как клемастин , так и хлорфенирамина малеат, фенирамина малеат , а также бромфенирамина малеат . А вот такие медикаменты как доксиламина сукцинат и дифенгидрамина гидрохлорид наоборот очень часто вызывают развитие данного побочного эффекта.

На фоне использования тех или иных антигистаминных препаратов о себе могут дать знать и некоторые другие побочные эффекты, а именно сухость в горле, носу и ротовой полости. Бывают и такие случаи, когда у людей развивается головокружение , мигрень и тошнота . У других наблюдается затуманенное зрение, потеря координации, снижение артериального давления , понижение аппетита, расстройство желудка. При использовании данных медикаментов пожилыми людьми, страдающими гипертрофированной предстательной железой, вполне возможно развитие и затрудненного мочеиспускания. Порой данные лекарственные средства вызывают также беспокойство, нервозность и бессонницу . Кстати, бессонница очень часто развивается у детей.

Выбирая тот или иной антигистаминный препарат в борьбе с аллергическими патологиями, для начала воспользуйтесь помощью его минимальной дозы и убедитесь, что она нормально переносится Вашим организмом. Предупредить развитие тех или иных побочных эффектов помогут также достоверные сведения относительно противопоказаний, а также особых указаний к применению определенного антигистаминного препарата. Немаловажно в данном случае не отклонятся и от предписанных дозировок, так как определенные побочные реакций на фоне использования данного рода медикаментов могут развиться и в результате передозировки.

Аллергический конъюнктивит особенно часто дает о себе знать в весенний период. Человек вроде бы полностью здоров, при всем при этом его глаза постоянно слезятся, опухают и зудят.
В чем же дело?
Cкорее всего, на лицо аллергический конъюнктивит. Услышав такой диагноз , первое, что приходит в голову, это антигистаминные препараты. Действительно, именно эти фармацевтические средства применяются в борьбе с данным недугом.

Что же происходит с глазами при аллергическом конъюнктивите?
Примерно в конце весны люди могут наблюдать за тем как на деревьях начинают распускаться листья, вокруг все время летает пух, распускаются цветы. В результате, у людей, склонных к аллергическим реакциям, начинают краснеть и опухать глаза. Помимо этого данные симптомы сопровождаются также их жжение и зудом. Порой люди начинают бояться дневного света. В общем, у всех людей аллергический конъюнктивит проявляется по-разному. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология может быть вызвана реакцией не только на пух либо цветочную пыльцу, но и на шерсть животных, пыль, парфюмерные средства, средства бытовой химии и так далее.

Можно ли избавиться от данного недуга без помощи лекарственных препаратов?
На самом деле оставить данную патологию без внимания невозможно, так как ей характерны симптомы, которые значительно ухудшают не только настроение, но еще и внешний облик больного, при этом значительно изменяя обычный образ жизни. Следует отметить еще и тот факт, что данная патология «завладевает» сразу же двумя глазами.

В каких случаях без помощи антигистаминных препаратов уже не обойтись?
Прежде всего, стоит отметить, что в борьбе с данным недугом применяются антигистаминные препараты в форме глазных капель. Их использование крайне необходимо в тех случаях, когда развитие аллергического конъюнктивита уже началось. При помощи антигистаминных глазных капель удается в самую первую очередь предупредить высвобождение гистамина. В результате, гистамину не удается проникнуть в пространство между клетками, а, следовательно, и начать свое разрушительное воздействие.

В принципе, данного рода лекарственные средства рекомендуется использовать не столько для лечения, сколько для профилактики аллергического конъюнктивита. Объясняется это тем, что их использование в целях профилактики дает более сильное терапевтическое действие. Обращаем внимание читателей на тот факт, что антигистаминные препараты в форме глазных капель в борьбе с аллергическим конъюнктивитом ни в коем случае нельзя использовать больным, которые носят линзы. Если же их применение в таких случаях действительно необходимо, тогда линзы рекомендуется надевать примерно через пятнадцать минут после закапывания.

Каким образом проводится профилактика аллергического конъюнктивита?
Дабы предупредить развитие данной аллергической патологии рекомендуется использовать специальные противоаллергические средства в виде глазных капель. Согласитесь, лучше уж применять эти медикаменты и не ощущать симптомов данного недуга, нежели испытывать все признаки аллергического конъюнктивита и бороться с ними посредством других более серьезных фармацевтических средств.

Антигистаминными препаратами принято считать медикаменты, используемые для лечения тех или иных аллергических патологий либо реакций. Данные фармацевтические средства относятся к категории самых часто применяемых препаратов среди всех гистаминергических медикаментов. Если говорить об их применении во время беременности , то в данном случае сразу же стоит обратить внимание всех будущих мамочек на тот факт, что их использование возможно только после консультации аллерголога , а также под его строгим контролем. К огромному сожалению, все медикаменты данной группы применять в первом триместре беременности строго запрещено. Начиная со второго триместра их можно использовать только в том случае, если без их помощи действительно никак не обойтись. Сразу же отметим, что в списке антигистаминных препаратов нет ни одного медикамента, который можно было бы с уверенностью назвать полностью безопасным.

Прямо сейчас вниманию беременных женщин будет представлена информация относительно некоторых антигистаминных препаратов, а также их влияния на ход беременности. Начнем с димедрола . Данный медикамент категорически противопоказано использовать на протяжении всей беременности, так как ему свойственно вызывать преждевременные роды . То же самое касается и бетадрина . Если же говорить о дипразине , то он может быть назначен при беременности только в экстренных случаях. О том, каким именно образом данное антигистаминное средство влияет на ход беременности, до сих пор ничего не известно. Супрастин разрешается применять только во втором триместре беременности и то только по предписанию врача.

Что касается тавегила , то его категорически запрещено применять только в первом триместре беременности. В ходе клинических исследований над животными ученым удалось установить, что применение данного медикамента во втором и третьем триместре может стать причиной развития некоторых врожденных пороков. Ципрогептадин и бикарфен ни в коем случае нельзя применять во время беременности. Флонидан может быть назначен будущей мамочке только в крайне тяжелых случаях. А вот что касается зиртека , то данный медикамент во время беременности использовать разрешено, но только в строго указанных дозировках, так как только в таком случае ему не свойственно оказывать тератогенного действия. Фенирамин может быть прописан беременной женщине только со второго триместра беременности.

Дитек выпускается форме аэрозоля, несмотря на это данный медикамент является небезопасным для всех беременных женщин, несмотря на то, что в ходе многочисленных клинических исследований не удалось установить его прямого воздействия на рост и развитие плода. Крайне нежелательно использовать в данный период и такие антигистаминные препараты как кетотифен, гистаглобулин, зафирлукаст, кромолин-натрий и некоторые другие.

Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что практически все антигистаминные препараты являются опасными не только для беременной женщины, но еще и для плода. Именно поэтому рисковать лишний раз не стоит. Использование любого фармацевтического средства в обязательном порядке должно быть согласовано со специалистом.

И заболевания: крапивница, аллергический ринит, атопический дерматит и другие.

Особенности

Важная информация для пациента

• Антигистаминные препараты аллергикам нужно не только хранить дома, но и носить с собой. Чем раньше примешь лекарство, тем менее тяжело протекает аллергия.
• Людям, деятельность которых требует сосредоточенности, повышенного внимания и быстрого принятия решений, препараты первого поколения применять нельзя. Если же их пришлось использовать, в течение 12 часов после приема таблеток противопоказано садиться за руль.
• Большинство антигистаминных средств первого поколения вызывает сухость во рту и усиливает негативное воздействие алкоголя на организм.

Торговое название препарата	Диапазон цен (Россия, руб.)	Особенности препарата, о которых важно знать пациенту
Действующее вещество: Дифенгидрамин
Димедрол (разные произв.) Псило-бальзам (гель для наружного применения) (Штада)		Препарат первого поколения с выраженным снотворным действием. Как противоаллергическое средство в виде таблеток в настоящее время используется редко. Чаще применяется в виде инъекций для усиления действия анальгетиков. Таблетки и растворы отпускаются из аптек строго по рецепту врача. В форме геля показан при солнечных ожогах и термических ожогах I степени, укусах насекомых, ветряной оспе и кожных проявлениях аллергии.
Действующее вещество: Хлоропирамин
Супрастин (Эгис)		Давно и широко используемый антигистаминный препарат первого поколения. Используется при любых аллергических реакциях, особенно при острых, а также при аллергических реакциях на укусы насекомых. Разрешен к применению у детей с 1 месяца жизни. Эффект развивается через 15-30 минут после приема, достигает максимума в течение первого часа и продолжается как минимум 3-6 часов. При применении может вызвать сонливость. Обладает умеренным противорвотным, спазмолитическим и противовоспалительными действиями. При беременности (особенно в первом триместре и на последнем месяце) можно принимать в исключительных случаях. Кормящим женщинам на время приема препарата рекомендуется приостанавливать грудное вскармливание.
Действующее вещество: Клемастин
Тавегил (Новартис)		Высокоэффективный препарат первого поколения со всеми характерными для них показаниями и побочными эффектами. Немного меньше дифенгидрамина и хлоропирамина влияет на нервную систему, вызывая менее выраженную сонливость. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Хифенадин
Фенкарол (Олайнфарм)		Препарат первого поколения. Обладает несколько меньшей антигистаминной активностью, чем другие средства. Однако и сильную сонливость вызывает редко. Может использоваться при развитии привыкания к другим антигистаминным препаратам. Возможно курсовое применение, так как снижения эффекта с течением времени обычно не наступает. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Мебгидролин
Диазолин (разные произв.)		Препарат, схожий по действию и показаниям с хифенадином. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Диметинден
Фенистил (капли для приема внутрь) (Новартис) Фенистил-гель (Новартис)		В форме капель для приема внутрь используется у детей с 1-го месяца. Помогает успокоить кожу при укусах насекомых, мягко снимает зуд при кори, краснухе, ветряной оспе, используется при экземе, пищевой и лекарственной аллергии. Характерно относительно быстрое начало действия через 45 минут после приема. Противопоказан при бронхиальной астме, глаукоме, в 1-м триместре беременности и при кормлении грудью. Может вызывать сонливость. В форме геля показан при кожной аллергии и зуде, а также при легких ожогах, в том числе солнечных.
Действующее вещество: Лоратадин
Лоратадин (разные произв.) Кларидол (Шрея) Кларисенс (Фармстандарт) Кларитин (Шеринг-Плау) Кларотадин (Акрихин) Ломилан (Лек д. д.) ЛораГексал (Гексал)		Широко применяемый препарат второго поколения. Антигистаминное действие достигает максимума через 8-12 часов и продолжается более 24 часов. Хорошо изучен, редко вызывает побочные эффекты. Противопоказан при кормлении грудью.
Действующее вещество: Рупатадина фумарат
Рупафин (Эббот)		Новый противоаллергический препарат второго поколения. Эффективно и быстро устраняет симптомы аллергического ринита и хронической крапивницы. Отличается от других препаратов тем, что действует и на раннюю, и на позднюю фазу аллергического воспаления. Поэтому может проявлять эффективность в тех случаях, когда другие средства не дают достаточного положительного эффекта. Действует уже через 15 минут. Хорошо подходит для длительного приема. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 12 лет.
Действующее вещество: Левоцетиризин
Левоцетиризин-Тева (Тева) Супрастинекс (Эгис) Гленцет (Гленмарк) Ксизал (ЮСиБи Фархим)		Новая, улучшенная формула цетиризина. Оказывает мощное противоаллергическое и противовоспалительное действие, в 2 раза выше, чем у цетиризина. Показан для лечения аллергического ринита, поллиноза, конъюнктивита, атопического дерматита и крапивницы. Действует очень быстро, есть детская форма в виде капель с 2 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек (ЮСиБи Фархим) Зодак (Зентива) Парлазин (Эгис) Летизен (КРКА) Цетиризин (разные произв.) Цетрин (Доктор Редди’с)		Широко применяемый препарат третьего поколения. После однократного приема начало эффекта наблюдается через 20-60 минут, действие продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения привыкания к препарату не развивается. После прекращения приема действие сохраняется до 3 суток. В форме капель разрешен у детей с 6 месяцев. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Фексофенадин
Телфаст (Санофи-Авентис) Фексадин (Ранбакси) Фексофаст (Микро Лаб)		Препарат третьего поколения для устранения симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и симптоматического лечения хронической крапивницы. Применяется у взрослых и детей старше 6 лет. Противопоказан при беременности и кормлении грудью.
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева (Тева) Лордестин (Гедеон Рихтер) Эриус (Шеринг-Плау)		Современный мощный противоаллергический препарат для лечения аллергического ринита и крапивницы. Действие начинается в течение 30 минут после приема внутрь и продолжается в течение 24 часов. Обладает самым низким риском развития сонливости. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 1 года.
Действующее вещество: Эбастин
Кестин (Никомед)		Препарат второго поколения. Отличается особенно длительным действием. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 час и продолжается в течение 48 часов. Противопоказан при беременности, кормлении грудью и детям до 6 лет.

Помните, самолечение опасно для жизни, за консультацией по поводу применения любых лекарственных препаратов обращайтесь к врачу.

Время чтения: 11 минут

Редкий ребенок не испытывает аллергию на разные возбудители, некоторые уже с рождения болезненно реагируют на определенные продукты, другие – на косметику или цветение растений, но благодаря лекарствам нового поколения – антигистаминным препаратам для детей, можно избежать серьезных осложнений. Если вовремя принять меры по устранению детской аллергии, то острые процессы не перейдут в состояние хронических недугов.

Что такое антигистаминные препараты

Группа современных лекарственных средств, которые подавляют действие гистамина (нейромедиатора), называется антигистаминными препаратами. При воздействии аллергена на организм, медиатор или органическое соединение гистамин начинает освобождаться из клеток соединительной ткани, входящих в иммунную систему. При взаимодействии нейромедиатора со специфическими рецепторами? часто происходит отек, зуд, сыпь и другие проявления аллергии. Антигистаминные медикаменты отвечают за блокирование данных рецепторов. Сегодня существует четыре поколения этих лекарств.

Противоаллергические средства полностью не излечивают от заболевания. Они особо не влияют на причину появления аллергии, а лишь помогают справиться с неприятными признаками . Такие медикаменты могут быть назначены пациентам любого возраста, даже годовалым и грудным детям. Антигистамины являются пролекарствами. Это значит, что при попадании в организм, они начинают преобразовываться в активные метаболиты. Важным свойством данных средств считается полное отсутствие кардиотоксичного эффекта.

Показания к применению

При прорезывании зубов, перед прививкой для нейтрализации возможной аллергической реакции могут использоваться специальные противоаллергические лекарственные препараты. Кроме того, показаниями к применению таких средств являются:

• сенная лихорадка (поллиноз);
• отек Квинке;
• круглогодичные, сезонные аллергические реакции (конъюнктивит, ринит);
• кожный зуд при инфекционных хронических заболеваниях;
• наблюдаемые ранее сложные проявления аллергии или симптомы анафилактического шока;
• атопический дерматит, экзема, дерматоз, крапивница и другие высыпания на коже;
• индивидуальная предрасположенность к аллергии;
• ухудшение состояния ребенка при хронических недугах дыхательных путей (ларингит, стеноз гортани, аллергический кашель);
• высокий показатель эозинофилов в крови;
• укусы насекомых;
• отеки слизистых носа, ротовой полости;
• острые проявления аллергии на лекарственные средства.

Классификация

Противоаллергические лекарства в зависимости от особенностей химического состава могут делиться на группы:

• производные пиперидина;
• алкиламины;
• производные альфакарболина;
• этилендиамины;
• производные фенотиазина;
• производные пиперазина;
• этаноламины;
• производные хинуклидина.

Современная медицина предлагает огромное количество классификаций противоаллергических средств, но общепринятой не является ни одна из них. Более широкое применение в клинической практике получила классификация медикаментов по времени их создания или по поколениям, которых в настоящее время выделяют 4: 1– седативные, 2 поколение – не седативные, 3 и 4 – метаболиты.

Поколения антигистаминных препаратов

Самые первые противоаллергические лекарственные средства появились еще в 30-х годах 20 века – это были препараты 1-го поколения. Наука постоянно движется вперед, поэтому со временем были разработаны аналогичные средства второго, 3-го и 4-го поколений. С появлением каждого нового лекарства уменьшается сила и число побочных эффектов, увеличивается продолжительность воздействия. Ниже приведена таблица 4 поколений противоаллергических средств:

Поколение	Основное действующее вещество	Характеристика	Названия
1	Димедрол, дифенгидрамин, дипразин, клемастин, хифенадин	Оказывают седативный эффект, отличаются кратковременным воздействием. Часто Димедрол назначают при сенной лихорадке, аллергодерматозе. Медикаменты вызывают тахикардию и вестибулопатию.	Псило-бальзам, Супрастин, Тавегил, Диазолин
2	Азеластин, эбастин, астемизол, лоратадин, терфенадин	Не седативные. Отсутствует влияние на сердце. Нужен лишь однократный прием в день, возможно длительное использование.	Кларитин, Кестин, Рупафин, Цетрин, Кетотифен, Фенистил, Зодак
3	Цетиризин, фексофенадин, дезлоратадин	Активные метаболиты, не влияют на функционирование сердца. Редко вызывают сухость слизистых оболочек ротовой полости.	Ксизал, Аллегра, Дезлоратадин, Цетиризин, Телфаст, Фексофаст
4	Левоцетиризин, дезлоратадин	Современные средства, моментально воздействующие на организм. Препараты 4 поколения быстро блокируют рецепторы гистамина, эффективно устраняют симптомы аллергии.	Ксизал, Гленцет,Эриус, Эбастин, Бамипин, Фенспирид

Противоаллергические препараты для детей

Выбор антигистаминных средств должен осуществлять врач. Самолечение лишь усугубит появившуюся аллергическую реакцию и вызовет нежелательные последствия. Для оказания первой помощи родители часто используют кремы. Их можно мазать при появлении реакции на прививку. Остальные формы: капли, таблетки, сироп, суспензию следует применять после консультации специалиста. Врач педиатр подберет дозировку с учетом тяжести проявления аллергии и возраста малыша.

До года

Как правило, грудничкам педиатры назначают средства нового поколения , поскольку вторые и первые способны вызвать побочные явления: головную боль, сонливость, подавление активности, угнетение дыхания. Малышам врачи часто не рекомендуют принимать антигистамины, но иногда в острых ситуациях они просто необходимы. Самыми лучшими средствами для маленьких пациентов являются:

• Раствор Супрастина. Применяется для лечения насморка, крапивницы, острого аллергического дерматита. Хорошо снимает зуд, ускоряет процесс избавления от высыпаний на коже. Разрешен для лечения грудничков (с возраста 30 дней). Детская доза составляет одну четвертую часть ампулы 2 раза за сутки. Редко лекарство может вызвать тошноту, нарушение стула, диспепсию. Супрастин опасен при приеме более одной ампулы.
• Капли Фенистил. Популярное средство от аллергии для детей используется для лечения краснухи, ветрянки. Кроме того, его часто пьют при контактных дерматитах, солнечных ожогах, укусах насекомых. Антигистаминные капли для детей Фенистил в самом начале лечения способны вызвать сонливость, но через несколько дней этот эффект исчезает. Лекарство имеет побочные эффекты: головокружение, спазмы мышц, отек слизистой ротовой полости. Детям до года назначается однократно по 10 капель в день, но не более 30.

С 2 до 5 лет

Когда ребенок взрослеет, круг медикаментов расширяется, хотя при этом еще противопоказаны многие известные средства, например, Супрастин и Кларитин в таблетках, капли Азеластин. Самыми популярными лекарствами, используемыми с 2 до 5 лет, являются:

• Капли Цетрин. Применяется при пищевых аллергиях, для лечения конъюнктивита и ринита. Преимуществом использования лекарства считается его длительный эффект. Капли необходимо принимать всего раз за сутки. Побочные действия: холинолитическое воздействие, сонливость, головная боль.
• Эриус. Этот сироп от аллергии для детей является одним из самых популярных. Относится он к препаратам 3-го поколения. Помогает купировать аллергические симптомы и облегчить общее состояние пациента. Не вызывает привыкания. Сироп Эриус полезен при рините, поллинозе, аллергическом конъюнктивите, крапивнице. Побочные действия: тошнота, головная боль, диатез, понос.

С 6 лет и старше

Как правило, начиная с 6 лет, специалист может выписывать детям антигистаминные препараты 2-го поколения. Ребенок в этом возрасте уже способен принимать таблетированную форму, поэтому аллергологи часто назначают Супрастин в таблетках. При аллергическом рините и конъюнктивите используют капли Аллергодил. Кроме того, пациентам старше 6 лет можно принимать:

• Тавегил. Рекомендован при сенной лихорадке, дерматите, аллергических укусах насекомых. Среди противоаллергических средств самым безопасным считается Тавегил. Терапия детей от 6 до 12 лет предполагает следующий прием средства – по половине капсулы утром и вечером. Таблетки надо пить регулярно перед едой, лучше в одно время. С осторожностью их следует принимать больным с глаукомой, т.к. Тавегил вызывает ухудшение четкости восприятия зрительных образов.
• Зиртек. Эти негормональные таблетки обладают противовоспалительным и антиэкссудативным эффектом. Преимуществом использования лекарства является его применение в рамках комбинированного лечения бронхиальной астмы. Детям с 6 лет можно пить по половине таблетки 2 раза в день. Побочные эффекты: зуд, сыпь, недомогание, астения.

Какие антигистаминные препараты лучше для ребенка

Неустойчивый детский иммунитет часто способствует появлению аллергических реакций. Справиться с негативными симптомами помогают современные антигистаминные препараты для детей . Многие фармацевтические компании выпускают противоаллергические лекарства в детской дозировке в виде сиропа, капель, суспензии. Это облегчает прием и не вызывает у малыша отвращения к лечению. Часто для устранения местного воспаления врач может назначить антигистамин в форме геля или крема. Их используют наружно при аллергической кожной реакции на укусы насекомых.

Как правило, антигистаминные препараты для новорожденных разрешено давать в виде сиропа или пероральных капель , и нельзя им употреблять средства старого поколения (1-го) из-за седативности и высокой токсичности. Дозировка лекарственных средств зависит еще от тяжести симптомов и массы тела пациента. Детям от года рекомендованы противоаллергические препараты 3 поколения. Ребенку старшего возраста больше подходят таблетки. Также возможно использование противоаллергенных местных средств: назальных спреев, глазных капель, гелей, кремов, мазей.

Таблетки

Самой распространенной формой выпуска антиаллергенных средств являются таблетки. Ребенок может их принимать лишь с 3 лет, но часто в таком возрасте малыш еще не в состоянии проглотить лекарство. Поэтому можно давать таблетки в измельченном виде, разбавляя их водой. Популярными таблетированными препаратами являются:

• Лоратадин. Лекарство второго поколения. Помогает быстро устранить неприятные симптомы при аллергическом рините, реакции на пыльцу и цветение растений. Используется при лечении крапивницы, бронхиальной астмы. Детям от двух лет рекомендован однократный прием по 5 мг. Подросткам – по 10 мг. Побочные действия: повышение температуры, нарушение зрения, озноб.
• Диазолин. Помогает при аллергических сезонных насморке и кашле. Его могут назначить во время ветрянки, крапивницы, при конъюнктивите, вызванном пыльцой. Максимальная суточная доза Диазолина пациентам от 2 до 5 лет составляет 150 мг. Не рекомендуется пить таблетки при проблемах с сердцем.

Капли

Данная форма удобна для использования у маленьких детей, она легко дозируется при помощи специального флакона. Как правило, новорожденным врачи стараются выписывать антигистаминные препараты в каплях. Самыми известными средствами считаются:

• Зодак. Средство обладает противоэкссудативным, противозудным, противоаллергическим действием, предупреждает дальнейшее развитие заболевания. Действие лекарства начинается в течение 20 мин после приема и сохраняется на протяжении суток. Дозировка детям от года: 2 раза в день по 5 капель. Редко на фоне использования капель возникает тошнота и сухость во рту. С осторожностью стоит их пить пациентам с заболеваниями печени.
• Фенкарол. Препарат снимает спазмы, уменьшает удушье, быстро гасит негативные проявления аллергии. Пациентам до трех лет рекомендуется давать по 5 капель 2 раза за сутки. Фенкарол назначают при хроническом и остром поллинозе, крапивнице, дерматозе (псориазе, экземе). Побочные действия: головная боль, тошнота, сухость во рту.

Сиропы

Большинство антигистаминных препаратов для детей выпускается в таблетках, но у некоторых есть альтернативные виды в форме сиропов. У большинства из них имеются возрастные ограничения до двух лет. Самыми популярными антигистаминными сиропами являются:

• Кларитин. Обладает длительным противоаллергическим действием. Средство подходит для устранения острых симптомов, предупреждения тяжелых рецидивов. После приема внутрь лекарство начнет действовать через 30 минут. Кларитин назначают при сезонном или круглогодичном рините, аллергическом конъюнктивите. Редко во время приема лекарства может появиться сонливость и головная боль.
• Гисманал. Препарат назначают при аллергических кожных реакциях, для лечения и профилактики ангионевротического отека. Дозы лекарства: пациентам от 6 лет – по 5 мг один раз за сутки, младше этого возраста – по 2 мг на 10 кг. Редко медикамент может вызвать тошноту, головную боль и сухость во рту.

Мази

Противоаллергические детские мази представляют собой большую группу лекарственных средств, предназначенных для местного использования. Наносятся антигистаминные мази на пораженный участок кожных проявлений аллергии. Самыми известными являются:

• Бепантен. Мазь, стимулирующая регенерацию тканей. Используется для ухода за младенцами, при кожных раздражениях, пеленочном дерматите, для снятия сухости кожи. Редко Бепантен при длительном лечении вызывает зуд и крапивницу.
• Гистан. Негормональный антигистаминный крем. В его состав входят такие компоненты, как экстракт череды, фиалки, календулы. Это наружное лекарство используется при аллергических кожных реакциях и в качестве местного противовоспалительного средства при атопическом дерматите. Противопоказания: нельзя использовать мазь детям до года.

Передозировка антигистаминными препаратами у детей

Злоупотребление, неправильный прием или длительная терапия с использованием противоаллергических средств могут привести к их передозировке, которая часто проявляется в виде усиления побочных эффектов. Они носят лишь временный характер и исчезают после того, как пациент прекращает принимать лекарство или ему назначается допустимая доза. Как правило, у детей при передозировке могут появиться:

• сильная сонливость;
• чрезмерная стимуляция центральной нервной системы;
• головокружение;
• галлюцинации;
• тахикардия;
• возбужденное состояние;
• лихорадка;
• судороги;
• нарушение функции почек;
• сухость слизистых оболочек;
• расширение зрачков.

Цена на антигистаминные препараты для детей

Любые противоаллергические лекарственные средства и их аналоги можно приобрести в аптеке без рецепта или заказать в интернете. Их стоимость зависит от фирмы производителя, дозировки, формы выпуска, ценовой политики аптечного пункта и региона продажи. Примерные цены на противоаллергические лекарства в Москве представлены в таблице:

Многие из нас сталкивались с аллергическими реакциями у себя или же у своего ребёнка. Для того, чтобы облегчить симптоматику, используются разнообразные противоаллергенные лекарственные средства. Наряду с уже известными препаратами появляется множество новых.

Антигистаминные препараты: что это?

Антигистаминные препараты используются для снятия проявлений аллергических реакций, что могут сопровождаться зудом, отёками и покраснениями. Вещества, которые содержатся в составе противоаллергенных препаратов, подавляют действие свободного гистамина.

Как действуют противоаллергические таблетки?

Главное действие антигистаминных препаратов заключается в том, что они связываются с Н1 – гистаминовыми рецепторами, впоследствии чего они блокируются, за счёт того, что гистамин не попадает к рецепторам.

Первые противоаллергические препараты появились ещё в 1930 годах. Наука и медицина не стоит на месте, поэтому к сегодняшнему дню существует несколько поколений препаратов. Обратите внимание на то, что с каждым годом список препаратов от аллергии нового поколения пополняется.

Какие существуют показания к применению антигистаминных препаратов для детей?

Назначать приём антигистаминных препаратов ребёнку должен только врач, так как только он может поставить точный диагноз и подобрать максимально эффективные лекарственные средства.

Приём противоаллергенных препаратов будет целесообразным при следующих клинических ситуациях:

• ранний атопический синдром;
• сезонное обострение ринита;
• негативная реакция на пыль или пыльцу бактерий;
• аллергия на определённые пищевые продукты;
• наличие атопического дерматита;
• развитие конъюнктивита;
• крапивница в острой или хорионической форме;
• наличие аллергического дерматита.

Разновидности противоаллергических препаратов

Классификация антигистаминных средств по назначению:

Поколения лекарственных средств

• препараты нового поколения;
• лекарственные средства 3 поколения;
• таблетки 2 поколения;
• препараты 1 поколения.

Новое поколение

Это самые современные и эффективные лекарства, которые отличаются быстрым и продолжительным действием. Их главное преимущества заключается в том, что такие лекарственные средства никак не влияют на работу сердца, поэтому считаются одними из самых безопасных.

Лекарственные средства 3 поколения

Противоаллергические таблетки третьего поколения имеют минимальное количество противопоказаний, а также щадящее относится к сердцу.

Таблетки 2 поколения

Такие лекарственные средства не оказывают седативного влияния на организм человека. Дают небольшую нагрузку на сердце, а также имеют небольшой перечень противопоказаний. Зачастую такие таблетки назначаются снятия сыпи или же зуда.

Препараты 1 поколения

Препараты этой лекарственной группы имеют седативный эффект, и действуют небольшое количество времени. Несмотря на то что они хорошо снимают симптоматику аллергии, они имеют больше количество противопоказаний и побочных эффектов.

Чем новые лекарственные средства отличаются от старых?

Главное отличие кроется в том, что препараты нового поколения являются пролекарствами . Попадая в организм, они метаболизируется и активизируются в печени. Современные лекарственные средства не оказывают седативного эффекта на организм и не оказывают негативного влияния на работу сердца.

Современные противоаллергические средства предназначены для снятия симптомов разных типов аллергических реакций, а также дерматитов у детей. При правильной дозировке они не влияют на умственные способности и ясность мышления.

Обратите внимание на то, что практически все средства для снятия симптомов аллергии нового поколения производиться в Швейцарии, Чехии, Италии или же Великобритании.

Препараты от аллергии нового поколения: список

Фексофенадин

Это лекарство от аллергии нового поколения имеет такие аналоги, как Алтива, Кестин и Аллегра. Действие таблеток выражается в блокировке гистаминовых рецепторов. Главные достоинства этого лекарства заключаются в том, что оно действует быстро и эффективно. Выпускается этот препарат в виде таблеток и суспензии. Обратите внимание на то, что это лекарство назначается детям старше 6 лет. Этот препарат несовместим с антибиотиками.

Левоцетиризин

Лекарство оказывает антигистаминный эффект, а также снижает проницаемость сосудов. В Преимущество этого лекарства заключается в том, что оно оказывает противозудный и антиэкссудативный эффект. Противопоказаний существует не так уж и много. Эффект от таблеток появляется через 15 минут после приёма. Главный минус заключается в том, что Левоцетиризин имеет много побочных эффектов.

Дезлоратадин

Лекарство имеет антигистаминное, противоотечное и противозудное действие. Оно хорошо помогает при насморке, сыпи, а также снижает гиперактивность бронхов. Преимущество Дезлоратадина состоит в том, что он быстро впитывается и снимает всю симптоматику аллергии буквально за сутки. При этом лекарство не оказывает негативного действия центральную нервную систему, работу сердца и скорость реакции. Обратите внимание, что Дезлоратадин и его аналоги противопоказаны детям младше 12 лет, а также беременным женщинам и тем, кто кормит ребёнка грудью.

Какие антигистаминные препараты подходят для детей?

Большинство лекарств, которые снимают симптоматику аллергии, имеют противопоказания по возрасту. Зачастую для лечения ребёнка используются лекарства, которые выпускаются в виде капель и суспензий. Для лечения маленьких детей таблетки используются крайне редко.

Для лечения грудничков и детей младше 12 лет, используются следующие лекарственные средства:

• Фенистил – выпускается в виде капель и отлично подходит для лечения грудничков после первого месяца жизни;
• Перитол, Супрастин –отлично подходят для снятия аллергических симптомов у младенцев;
• Кларотадин, Цетрин – используется для лечения новорождённых;
• Зодак, Эриус, Кларитин – разрешены с самого рождения.

Какие побочные эффекты имеют противоаллергические лекарственные средства?

Как и любые другие лекарства, эта группа имеет свои побочные эффекты. Следует обратить внимание на то, что побочные эффекты зависят от того к какому поколению относятся таблетки. К самым распространённым побочным эффектам можно отнести, следующие:

• снижение тонуса мышц;
• спутанное сознание;
• частые головные боли;
• проблемы с концентрацией внимания;
• быстрая утомляемость;
• периодические боли в животе;
• частые головокружения;
• сухость во рту.

Перед тем, как начать приёма лекарства, тщательно изучите инструкцию и все противопоказания, так как, в противном случае можно усугубить ситуацию.

Какие существуют противопоказания?

Каждое лекарственное средство имеет свой перечень противопоказаний, который указывается в инструкциях. Практически все такие препараты запрещены беременным женщинам и тем, кто кормит грудью. Следует обратить внимание и на индивидуальную непереносимость одного или нескольких препаратов. К самым распространённым противопоказаниями относятся следующие:

• глаукома;
• непроходимость мочевого пузыря;
• аденома;
• заболевания дыхательных путей.

Как итог, следует отметить, что на сегодняшнее время существует масса самых разнообразных лекарственных средств, которые помогают снимать симптомы аллергической реакции. Обратите внимание на то, что самостоятельно выписывать себе или своему ребёнку антигистаминные средства нельзя, так как только врач может поставить точный диагноз и подберёт эффективное лечение.

Помните, что во время приёма антигистаминных средств, следует тщательно придерживаться указанной дозировки, и всех рекомендаций врача. Обязательно изучите инструкцию, в противном случае аллергическая реакция может только усилиться.