КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dexamethasone

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003395

Дата регистрации: 24.08.2016 - 24.08.2021

Предельная цена: 24.03 KZT

Инструкция

• русский

Торговое название

Дексаметазон

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Лекарственная форма

Таблетки 0,5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - дексаметазон 0,5 мг,

в спомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный

Описание

Круглые таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикостероиды. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Дексаметазон быстро и почти полностью абсорбируется при оральном приеме. Биологическая доступность дексаметазона составляет 80%. После орального приема Смах в плазме крови отмечена через 1-2 ч; после однократной дозы действие продолжается примерно 66 часов.

В плазме крови около 77% дексаметазона связывается с протеинами плазмы, и в большинстве преобразуется в альбумин. Только минимальное количество дексаметазона связывается с неальбуминовыми белками. Дексаметазон является жирорастворимым соединением. Препарат первоначально метаболизируется в печени. Малые количества дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Преобладающее выведение происходит через мочу. Период полувыведения (Т1\2) составляет около 190 мин.

Фармакодинамика

Дексаметазон является синтетическим гормоном коры надпочечников (кортикостероидом) с глюкокортикоидным действием. Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие, обладает иммунодепрессивной активностью.

К настоящему времени накоплено достаточно сведений о механизме действия глюкокортикоидов, чтобы представить, как они действуют на клеточном уровне. Существуют две чётко определённые системы рецепторов, обнаруживаемые в цитоплазме клеток. Посредством глюкокортикоидных рецепторов, кортикостероиды оказывают противовоспалительный и иммуносупрессивный эффекты и регулируют гомеостаз глюкозы; посредством минералокортикоидных рецепторов они регулируют метаболизм натрия и калия, а также водный и электролитный баланс.

Показания к применению

заместительная терапия первичной и вторичной (гипофизарной) надпочечниковой недостаточности

врождённая гиперплазия надпочечников

подострый тиреоидит и тяжёлые формы послелучевого тиреоидита

ревматическая лихорадка

острый ревмокардит

пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема

токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона)

аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты

сывороточная болезнь, лекарственная экзантема

крапивница, ангионевротический отек

аллергический ринит, поллиноз

заболевания, угрожающие потерей зрения (острый центральный

хориоретинит, воспаление зрительного нерва)

аллергические состояния (коньюнктивиты, увеит, склерит, кератит, ириит)

системные иммунные заболевания (саркоидоз, височный артериит)

пролиферативные изменении в орбите (эндокринная офтальмопатия, псевдоопухоли), симпатическая офтальмия

иммуносупрессивная терапия при трансплантации роговицы

язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит

саркоидоз (симптоматический)

острый токсический бронхиолит, хронический бронхит, бронхиальная астма (обострения)

агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения)

идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура

вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская)

лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический)

заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит)

нефротический синдром

паллиативная терапия лейкемии и лимфомы у взрослых

острая лейкемия у детей

гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях

отёк головного мозга вследствие первичных опухолей или метастазов в головной мозг, вследствие краниотомии или травм головы

Способ применения и дозы

При длительном пероральном приёме высоких доз дексаметазона, препарат рекомендуется принимать во время еды, а в промежутках между приёмами пищи необходим приём антацидов. В течение суток рекомендуется применять с учетом суточных колебаний эндогенной секреции глюкокортикоидов в интервале от 6 до 8 ч утра.

Взрослым

Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0.5 мг до 9 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10-15 мг. Суточную дозу можно разделить на 2 - 4 приёма. Обычная поддерживающая доза - от 0,5 мг до 3 мг в сутки.

Начальная доза дексаметазона должна применяться до достижения терапевтического эффекта, затем её постепенно уменьшают (обычно на 0,5 мг в 3 дня) до поддерживающей - 2 - 4,5 и более мг/сут. Если терапия высокими дозами продолжается более нескольких дней, дозу препарата постепенно уменьшают в течение нескольких последующих дней или в течение более длительного периода. Минимально эффективная доза - 0,5- 1 мг/сут. Дозы устанавливаются индивидуально для каждого пациента в зависимости от характера заболевания, ожидаемой продолжительности лечения, переносимости препарата и реакции пациента на проводимую терапию. Продолжительность применения Дексаметазона составляет от 5-7 дней до нескольких 2-3 месяцев и более. Лечение прекращают постепенно.

Дозирование у детей старше 6 лет

Побочные действия

снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета

синдром Иценко-Кушинга, увеличение массы тела

икота, тошнота, рвота, повышение или снижение аппетита, метеоризм,повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, панкреатит

"стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивныйэзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта

аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца), развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, повышение артериального давления

гиперкоагуляция, тромбоз

делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя

повышение внутричерепного давления, нервозность, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, вертиго

псевдоопухоль мозжечка

внезапная потеря зрения (при парентеральном введении возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, трофические изменения роговицы, экзофтальм, развитие вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз

отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), гиперлипопротеинемия

повышенное потоотделение

задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость)

замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста)

повышенное выведение кальция, остеопороз, патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости, разрыв сухожилий

"стероидная" миопатия, атрофия мышц

замедленное заживление ран, склонность к развитию пиодермии и кандидозов

петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии

генерализованные и местные аллергические реакции

снижение иммунитета, развитие или обострение инфекций

лейкоцитурия

нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция, задержка полового развития у детей

синдром "отмены"

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

остеопороз

острые вирусные, бактериальные и системныe грибковые инфекции (когда не применяется соответствующая терапия)

синдром Кушинга

тяжелая артериальная гипертензия

выраженная почечная недостаточность

ожирение III - IV степени

активная форма туберкулеза

острые психозы

беременность и период лактации

цирроз печени или хронический гепатит

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение Дексаметазона и болеутоляющих средств (нестероидные противовоспалительные средства), гипотензивных средств, противодиабетических препаратов, противоэпилептических, мочегонных средств, антикоагулянтов, противоастматических аэрозолей или ритодрин может усилить или ослабить его действие и/или вызвать нежелательное действие. Поэтому эти препараты не следует применять одновременно.

В период лечения Дексаметазоном следует воздержаться от алкогольных напитков.

Особые указания

При сахарном диабете, туберкулёзе, бактериальной и амебной дизентерии, артериальной гипертензии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности, неспецифическом язвенном колите, дивертикулите, недавно образованном анастомозе кишечника применять Дексаметазон необходимо очень осторожно и при условии возможности адекватного лечения основного заболевания. Если у пациента в анамнезе были психозы, то лечение глюкокортикостероидами проводят только по жизненным показаниям.

При внезапной отмене препарата, особенно в случае применения высоких доз, возникает, синдром отмены глюкокортикостероидов: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость. После отмены препарата на протяжении нескольких месяцев может сохраняться относительная недостаточность коры надпочечников. Если в этот период возникают стрессовые ситуации, назначают временно глюкокортикоиды, а при необходимости - минералокортикоиды.

Перед началом применения препарата желательно провести обследование пациента на наличие язвенной патологии желудочно-кишечного тракта. Пациентам с предрасположенностью к развитию данной патологии необходимо назначить с профилактической целью антацидные средства.

Во время лечения препаратом пациент должен придерживаться диеты богатой калием, белками, витаминами, со сниженным содержанием жиров, углеводов и натрия.

При наличии у пациента интеркурентных инфекций, септического состояния лечение Дексаметазоном необходимо сочетать с антибактериальной терапией.

Если лечение Дексаметазоном осуществляют на протяжении 8 недель до и 2-х недель после активной иммунизации (вакцинации), то в этом случае эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован. Больным с тяжелыми черепно-мозговыми травмами и нарушением мозгового кровообращения по ишемическому типу назначать глюкокортикоиды необходимо с осторожностью.Применение в педиатрии

У детей старше 6 лет во время длительного лечения необходимо тщательно следить за динамикой роста и развития. У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по жизненным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Для предотвращения нарушения процессов роста при продолжительном лечении препаратом детей в возрасте от 6 до 14 лет желательно через каждые 3 дня делать 4-дневный перерыв в лечении.

Детям, во время лечения находящимся в контакте с больными корью, ветряной оспой, назначают специфические иммуноглобулины.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку Дексаметазон может вызвать головокружение и головную боль, рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и управления другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы : возможно усугубление побочных эффектов, описанных в соответствующем разделе.

Лечение: препарат следует отменить и назначить симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.

После исчезновения симптомов передозировки прием препарата возобновляют.

Возникла опасная ситуация – у человека шок, необходима срочная помощь. На выручку придет медицинский препарат, обладающий высокой активностью. Лекарство назначается в гинекологии, ветеринарии, офтальмологии, находит применение у спортсменов, занимающихся бодибилдингом. Стоит поподробнее разобраться с этим результативным средством.

Лекарство Дексаметазон

Сильнодействующий гормональный препарат не предназначен для лечения конкретной болезни. Лекарство оказывает влияние на весь организм, заставляя справляться со многими проблемами. Средство в несколько раз сильнее подобного – преднизолона. Врачи назначают Дексаметазон - для чего – это зависит от задач, которые перед ними стоят. Действие гормона глюкокортикостероида помогает:

• устранить шок;
• снять воспаления;
• регулировать обмен веществ;
• противодействовать аллергии;
• всасыванию сахара в крови;
• бороться с токсическим воздействием;
• снизить завышенный иммунитет.

Для чего нужен Дексаметазон? Согласно инструкции, показаниями для использования при лечении людей являются:

• болезни суставов, мышц – артрит, миозит, синовит, остеохондроз;
• отек головного мозга;
• заболевания почек;
• дерматозы;
• псориаз;
• бронхиальная астма;
• болезни печени;
• конъюнктивит;
• состояние шока;
• приступы аллергии;
• проблемы с надпочечниками;
• онкология – приостанавливается рост клеток;
• болезни крови.

Что такое дексаметазон? Это препарат, решающий широкий круг задач, может быть вредным, если принимать без правильной дозировки, указанной врачом. С осторожностью лекарство назначают детям – из-за влияния на рост и половое развитие. Есть противопоказания для применения:

• острые инфекции;
• активная форма туберкулеза;
• патологические кровотечения;
• недавняя артропластика;
• острый психоз;
• инфекции в околосуставной сумке;
• болезни печени;
• диабет;
• иммунодефицит;
• околосуставной остеопороз;
• лактация;
• печеночная, почечная недостаточность.

Согласно инструкции, во время применения Дексаметазона необходимо исключить алкоголь – как и при случае передозировки, возможны побочные эффекты:

• отечность – препарат удерживает воду;
• нарушение, замедление ритма сердца;
• тошнота;
• депрессия;
• рвота;
• слабость мышц;
• головокружение;
• повышение веса;
• изменение настроения;
• дрожь конечностей.

Дексаметазон – для чего назначают препарат спортсменам? Хорошие отзывы средство получило от людей, занимающихся бодибилдингом, – можно купить без рецепта, в отличие от аналогов, доступная цена и эффект налицо. Из минусов применения – разрушительное влияние на ткани мышц из-за распада соединений белков, но этот процесс регулируется их дополнительным приемом. Положительный эффект от употребления:

• снятие воспалений суставов;
• быстрое восстановление после тренировок;
• меньше износ, лучше смазка суставов вследствие задержки воды.

Дексаметазон глазные капли

Обширное применение нашел этот препарат с невысокой ценой в офтальмологии в виде мазей и капель. Эффект основан на противовоспалительном, противоаллергическом свойстве лекарства. Дексаметазон капли назначают в период после операций на глазах, при травмировании, ожогах органов зрения. Препарат используют при заболеваниях:

• радужной оболочки глаз;
• склер;
• сосудистой оболочки;
• тела глазного яблока;
• роговой оболочки;
• зрительного нерва.

Хотя лекарственное средство доступно, имеет хорошие результаты лечения, недопустимо его самостоятельное применение без назначения врача. Это опасно тем, что существуют серьезные противопоказания, среди которых:

• туберкулез глаз;
• грибковые, вирусные поражения;
• гнойные инфекции;
• глаукома;
• повышение внутриглазного давления;
• поражение эпителия роговой оболочки;
• трахома;
• истончение роговицы.

Дексаметазон в ампулах

Раствор препарата Дексаметазон, ампула 4 мг, находит применение при острых состояниях пациентов для оказания срочной помощи:

• колют в сустав для снятия воспаления;
• делают ингаляции для устранения проблем с дыханием;
• ставят внутримышечные уколы при шоковом состоянии;
• применяют медленные внутривенные вливания или капельницы при случае отека мозга.

Хорошие отзывы врачей от лечения Дексаметазоном тяжелых инфекций – назначают одновременно с антибиотиками. Препарат оказывает быстрое действие, если наблюдаются:

• эндокринные заболевания;
• менингит;
• кровоизлияния;
• опухоли;
• обострение бронхита, астмы;
• тяжелый дерматоз;
• гиперкальциемия;
• лейкемия;
• аллергии;
• заболевания крови.

Дексаметазон таблетки

Лекарство обладает сложным механизмом действия, одновременно влияет на многие системы организма человека. Дексаметазон в таблетках назначает доктор с дозировкой и длительностью курса, необходимой для улучшения состояния. Показаниями для применения считают заболевания:

• надпочечниковую недостаточность;
• ревматоидный артрит;
• бронхиальную астму;
• склеродермию;
• отек мозга;
• экзему;
• крапивницу;
• псориаз;
• лейкоз;
• дерматит;
• анемию.

Дексаметазон мазь

Недорогое по цене лекарство, которое используется при лечении глаз – Дексаметазоновая мазь. Согласно инструкции, средство тонкой полоской закладывают за нижнее веко, состав быстро распределяется на поверхности. Препарат обладает противоотечным, противовоспалительным действием, способствует восстановлению после травм и операций на глазах. Мазь помогает лечить:

• склерит;
• конъюнктивит;
• иридоциклит;
• неврит зрительного нерва;
• кератит;
• хориоидит.

Дексаметазон при беременности

Применение препарата женщиной во время ожидания ребенка должно проходить под строгим контролем гинеколога, который устанавливает дозировку и схему лечения. Недопустимо его использование в первом триместре, чтобы не навредить плоду. Во многих случаях необходимо применять Дексаметазон при беременности, для чего лекарство назначают в виде уколов или капельниц.

При планировании беременности, препарат назначают в случае проблем с надпочечниками. Эффект от приема может быть очень быстрым – женщине за короткое время удается зачать ребенка. Использование лекарства помогает раскрытию лёгких у новорожденных, кроме того.

Таблетки «Дексаметазон» в определенном смысле можно называть панацеей. Его ценят за низкую аллергенность и отличные противовоспалительные свойства, применяют при лечении огромного количества болезней практически любой специализации. Основная задача этого полусинтетического гормона – восстанавливать нормальный обмен веществ в организме и поддерживать его.

Состав лекарственного средства

«Дексаметазон» - глюкокортикостероид, идентичный гормону, который вырабатывают надпочечники. Название препарату дало его основное действующее вещество – дексаметазон. Одна из форм, в которой лекарство производится, – белого цвета таблетки, круглые, плоские, со скошенными краями.

В одной таблетке 0,5 миллиграмма дексаметазона.

Кроме того, есть вспомогательные составляющие:

• крахмал из кукурузы:
• моногидрат лактозы;
• стеарат магния;
• тальк;
• повидон;
• безводный коллоидный диоксид кремния.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Таблетки «Дексаметазон» назначают, когда возникает необходимость повлиять на организм комплексно – избавить от шока и прекратить воспаление. Поэтому они часто незаменимы во время аллергических проявлений разной формы и различной степени тяжести (исключая аллергию на алкоголь).

В компании инсулина, глюкагона и катехоламинов дексаметазон регулирует накопление и расход организмом энергии. С его помощью печень начинает вырабатывать больше глюкозы и гликогена.

Вещество активизирует кровоток в почках.

Замедляет воздействие генов, которые формируют виновников воспалительных процессов - ферменты, белки и информационные молекулы.

Также дексаметазон обладает еще несколькими фармакологическими свойствами:

• противошоковым;
• иммунодепрессивным;
• противотоксичным.

Лекарство быстро и почти полностью усваивается. В разных источниках приводится «порог биодоступности»: от 80 до 100 процентов. Через час-два после приема таблеток в разовой дозировке наступает пиковая концентрация гормона в плазме крови, а терапевтическое воздействие продолжается почти трое суток.

В плазме большая часть вещества связывается с альбумином и поступает в клетки и пространство между ними. В гипофизе и гипоталамусе схема действия меняется: там дексаметазон «работает» через мембранные рецепторы. В так называемых периферических тканях – с помощью рецепторов цитоплазматических.

Молекулы вещества разрушаются прямо в клетках организма и полностью покидают тело пациента после окончательного расщепления в печени. Это то, что сегодня известно достоверно. Скорее всего, в процессе освобождения от остатков дексаметазона также участвуют почки, транспортируя их в мочу, а вместе с ней – наружу.

Разные производители выпускают таблетки под торговой маркой «Дексаметазон», синонимов нет.

Другие лекарственные формы: глазная мазь, уколы .

Цена

Средняя цена онлайн* 39 р.

Где купить:

Инструкция по применению

Дексаметазон является синтетическим фторированным глюкокортикостероидом продолжительного действия с иммунодепрессивным и противовоспалительным эффектом, который сильнее в 35 раз от кортизона и в 7 от преднизолона . Оказывает антишоковое, антитоксическое, противоаллергическое и десенсибилизирующее действие.

Таблетки Дексаметазона относятся к группе системных гормональных препаратов, и применяются при лечении многих наружных и внутренних болезней. Но лекарство обладает многими побочными эффектами , и должно назначаться только при необходимости квалифицированным специалистом.

Показания

Дексаметазон показан при следующих заболеваниях:

• Хронических аллергиях при снятии тяжелых симптомов, которые не удается убрать другими средствами – атипичном дерматите, бронхиальной астме , конъюнктивите и рините аллергической природы;
• Хронических инфекционно-аллергических болезнях, включая аутоиммунные (аллергическая реакция на собственные ткани) – болезни Бехтерева, гломерулонефрите, ревматоидном артрите и т.д.;
• В заместительной терапии во время хронической недостаточности коры надпочечников;
• Во время системных патологий соединительных тканей – склеродермии, волчанке, и т.д.;
• Отеке мозга, вызванного кровоизлияниями, травмами или опухолями;
• Лейкемии, лейкозе, лимфоме;
• Врожденном андрогенитальном синдроме, при котором корой надпочечников вырабатывается недостаточно ГКС, в результате происходит повышение содержания в крови мужских гормонов и сбой менструального цикла у женщин;
• Шоковых состояниях после ожогов, операций, травм, токсического воздействия, сосудистой недостаточности;
• Онкологических болезнях.

Способ применения и дозы

Таблетки Дексаметазона принимаются внутрь. Доза препарата зависит от тяжести и характера заболевания, его переносимости, длительности курса лечения:

• В начале лечения и тяжелой форме – до 10-15 мг/сут.;
• При поддерживающей терапии от 2-4,5 и более мг/сут.;
• Минимально эффективная доза 0,5-1 мг/сут.;
• Максимальная доза до 15 мг/сут.

Суточная доза разделяется на 2-4 приема. При достижении лечебного эффекта дозировку медленно снижают (0,5 мг каждые 3 дня), пока не будет достигнута поддерживающая доза.

Противопоказания

При длительном применении Дексаметазона кроме заместительной и неотложной терапии препарат противопоказан при:

• Индивидуальной непереносимости;
• Тяжелых стадиях остеопороза;
• Пептической язве желудка или двенадцатиперст. кишки;
• Психических болезнях;
• Розовых угрях, опоясывающем лишае;
• Перед вакцинацией в течение 8 нед, и после нее 2 нед.;
• Лимфадените после противотуберкулезной прививки;
• Полиомиелите;
• Обострениях инфаркта миокарда;
• Системных микозах;
• Амебной инфекции;
• Глаукоме.

Побочные эффекты

После приема препарата возможно появление следующих побочных эффектов:

• В пищеварительной системе: тошнота, изжога, острая форма панкреатита, кровотечения в кишечнике и кровь в стуле, поражение печени, эзофагит, тяжесть в животе;
• В нервной системе: депрессия, высокое внутричерепное давление, судороги, бессонница, головокружения, проблемы со слухом и зрением, раздражительность, психозы;
• В эндокринной системе: надпочечниковая недостаточность, сбои менструального цикла, отягощение симптомов сахарного диабета, возрастание массы тела, задержка воды, синдром Иценко-Кушинга;
• Другие проявления: утончение кожи, признаки половой дисфункции, аллергия, бронхоспастические и анафилактические проявления, угревая сыпь.

Состав и фармакокинетика

Таблетки Дексаметазона включают в себя:

• Активный компонент: дексаметазон – 0,05 мг.;
• Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, сахар, стеариновая кислота.

После перорального приема Дексаметазона происходит быстрое и полное всасывание его в ЖКТ. Пик концентрации в крови наблюдается после 1-2 час., 60% вещества связывается с альбуминами. Метаболизм происходит во всех тканях, но большая часть – в печени под воздействием цитхромсодержащего фермента CYP2C. Продукты метаболизма выводятся с мочой и калом.

Период полувыведения составляет для здоровых людей от 3,5 до 5 часов, у больных он удлиняется. Пероральные контрацептивы выведение задерживают. Продолжительность противовоспалительного эффекта препарата после перорального приема приближается к 72 часам.

Прочее

У пациентов, проходящих длительную терапию Дексаметазоном, после завершения курса может наблюдаться синдром «отмены», характеризующийся лихорадкой, носовыми выделениями, гиперемией, головокружением, слабостью, судорогами, головными и мышечными болями, сонливостью и раздражительностью. Резкое прекращение приема препарата может иметь фатальный исход, он должен отменяется постепенно поэтапным снижением дозы.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Catad_pgroup Препараты для офтальмологии

Дексаметазон для инъекций - официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

Наименование лекарственного препарата:

Торговое наименование препарата:

Дексаметазон

Международное непатентованное наименование:

дексаметазон

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

Активное вещество:
Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество - 4,0 мг

Вспомогательные вещества:
глицерол (глицерин дистиллированный) - 22,5 мг
динатрия эдетат (трилон Б) - 0,1 мг
натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) - 0,8 мг
вода для инъекций - до 1 мл

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX:

Н02АВ02

Описание:

прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикостероид - метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

Фармакокинетика
В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком - переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

Показания к применению:

Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
- шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
- отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
- астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
- тяжелые аллергические реакции;
- ревматические заболевания;
- системные заболевания соединительной ткани;
- острые тяжелые дерматозы;
- злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
- диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
- заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
- тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
- внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
- локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

Противопоказания к применению:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый "сухой" сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

Способ применения и дозы:

Внутрисуставно, в очаг поражения - 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

Внутримышечно или внутривенно - 0,5-9 мг/сут.

Для лечения отека мозга - 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

Для лечения шока - внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно - от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

Аллергические заболевания - внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии - внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных - внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

Максимальная суточная доза - 80 мг.

Для детей: для лечения надпочечниковой недостаточности - внутримышечно по 23 мкг/кг (0,67 мг/кв. м) раз в 3 сут, либо 7,8-12 мкг/кг (0,23-0,34 мг/кв. м/сут), либо 28-170 мкг/кг (0,83-5 мг/кв. м) раз в 12-24 ч.

Меры предосторожности при применении

Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается.

Передозировка

Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Побочное действие

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

Прочие: аллергические реакции.

Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Антациды ослабляют действие дексаметазона.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов - приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

(особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

Форма выпуска:

Раствор для инъекций 4 мг/мл.

По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту.

Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.